Analisi delle sostanze inorganiche di impiego farmaceutico

FASE FARMACO-CINETICA ADME

Col termine ADME si indicano quella serie di fenomeni che determinano la disponibilità di un principio attivo all'interno dell'organismo, quali:

• ASSORBIMENTO: consiste nel passaggio del farmaco dalla sede di somministrazione al circolo sistemico.
• DISTRIBUZIONE: consiste nel passaggio del farmaco dal circolo sistemico ai tessuti periferici.
• METABOLISMO: specifici enzimi localizzati soprattutto a livello di fegato, intestino e reni, biotrasformano il farmaco in molecole maggiormente solubili ed inattive per facilitarne l'eliminazione.
• ELIMINAZIONE: consiste in una serie di processi tramite i quali il farmaco o i suoi metaboliti vengono escreti dall'organismo. Le principali vie di eliminazione sono renale/urinaria, epatica/biliare e polmonare/aerea. Esistono anche delle vie accessorie come quelle che vedono implicate saliva, sudore, lacrime e latte.

FASE FARMACO-DINAMICA

È il momento in cui il farmaco esplica la propria azione.

interagendo con il suo bersaglio biologico che può essere un recettore, un enzima, ecc.

Nell'interazione col recettore, il farmaco potrà svolgere l'attività di:

• Agonista: se attiva la risposta ad esso correlata
• Antagonista: se NON attiva la risposta ad esso correlata

Col termine di ligando si intende qualsiasi specie chimica, endogena o esogena, agonista o antagonista, in grado di legarsi al recettore.

NITRATO DI ARGENTO AgNO3

antisettica, germicida astringente.

Questo sale è dotato di attività ed Tale capacità è denaturare e precipitare le proteine.

Riconducibile alla capacità degli ioni argento di il meccanismo di precipitazione delle proteine si basa sull'interazione degli ioni Ag con i+aminoacidi, gruppi polari presenti negli elementi fondamentali che costituiscono il biopolimero proteico.

I gruppi funzionali degli aminoacidi che sono coinvolti principalmente sono:

• SH: gruppo tiolico
• NH2: gruppo amminico
• COOH: gruppo carbossilico

gruppo carbossilico

Gli ioni metallici precipitanti sono caratterizzati da un elevato rapporto carica / raggioatomico e sono: Cu Ag , Zn Hg , Al++, + ++ ++ +++

L'effetto di precipitazione non è selettivo e come conseguenza si ha la denaturazione sia delle proteine batteriche, sia di quelle umane.

A seconda della concentrazione utilizzata si possono avere diverse attività:

• Attività antibatterica
• Attività astringente
• Attività irritante
• Attività corrosiva

Gli ioni argento esercitano un'attività locale perché in breve tempo precipitano sotto forma di AgCl per effetto del cloruro presente fisiologicamente.

I sali d'argento colorano la pelle di nero per deposizione di ossido d'argento e argentometallico.

Indicazioni terapeutiche

• Congiuntivite gonococcica neonatale: impiego di una soluzione oftalmica all'1%
• Prevenzione delle infezioni nelle scottature gravi: impiego di una soluzione allo 0,6%

• CLORURO DI MERCURIO (HgCl2): è un potente antisettico, tuttavia è molto tossico.
• Negli ultimi anni, i composti mercuriali sono stati ampiamente sostituiti da agenti terapeutici dotati di maggiore specificità ed efficacia, oltre che minore tossicità.
• L'attività antisettica dello ione Hg si esplica grazie alla sua capacità di interagire con i gruppi sulfidrilici (detti anche tiolici) dell'aminoacido cisteina presente nelle proteine, formando addotti che provocano l'inattivazione di enzimi e quindi interferiscono con le funzionalità cellulari.
• I mercuriali sono farmaci inorganici a base di mercurio che sono stati utilizzati dal 1850 ai primi del 1900 nella cura di malattie veneree come la sifilide.
• La sifilide è un'infezione dovuta al Treponema pallidum che può causare danni al:
• SNC
• occhi
• sistema cardiovascolare
• fegato

Ossa- articolazioni.Il loro utilizzo è stato abbandonato con l'avvento degli antibiotici a causa della loro scarsa attività, ma soprattutto per la tossicità.Il mercurio era somministrato sotto forma di unzioni, frizioni, impiastri, inalazioni concinabro (HgSO ), pillole (pillole del Barbarossa a base di mercurio metallico).

Effetti curativi: cessazione dei dolori ossei; scomparsa delle manifestazioni cutanee tipiche; abbondante salivazione e sudorazione (si credeva che questi fenomeni favorissero l'eliminazione del "veleno" della malattia).

Effetti collaterali: gli sono piuttosto gravi (avvelenamento da mercurio): disidratazione legata all'eccessiva salivazione e sudorazione; diarrea (e conseguente disidratazione); ulcere cutanee; tremori e paralisi; perdita dei denti. Al(SO ) , KAI(SO) , AlCl4 3 2 3Solfato di alluminio, solfato di potassio e alluminio allume) cloruro di(detto anche eastringenti.

antitraspiranti ed emostatici. L'alluminio sono farmaci. Anche in questo caso l'attività è riconducibile alla capacità dello ione alluminio di precipitare le proteine.

Gli astringenti sono dei farmaci ad azione locale che precipitano le proteine tessutali. Sono caratterizzati da una scarsa capacità di penetrazione nei tessuti (azione locale).

Le applicazioni dei farmaci astringenti sono:

1. Emostatici locali: coagulazione del sangue e costrizione dei capillari.
2. Antitraspiranti: riducono la sudorazione per costrizione dei pori della superficie cutanea.
3. Effetto anticongestionante: riduzione dell'irrorazione sanguigna a livello delle mucose.

IDROSSIDO DI ALLUMINIO Al(OH)3

L'idrossido di alluminio è impiegato nel trattamento dell'ulcera gastrica e duodenale. È un antiacido gastrico, definito Al(OH) + 3HCl -> AlCl3 + 3H2O. L'effetto alcalinizzante dell'idrossido di alluminio rallenta la velocità dello...

svuotamentogastrico ed inibisce la peristalsi intestinale. Per inibire i possibili effetti costipanti, è somministrato in associazione con altri antiacidicontenenti Mg .2+ Il Maalox, per esempio, ha la seguente formulazione chimica: Al(OH) + Mg(OH)3 2SOLFATO DI ZINCO ZnSO 4CLORURO DI ZINCO ZnCl 2soluzioni e colliri astringenti I sali di zinco vengo utilizzati nella preparazione di daapplicare in caso di irritazioni e congiuntiviti. Anche in questo caso, l’attività è riconducibile alla capacità degli ioni zinco di precipitarele proteine. effetto antitraspirante, Essendo dotati di li si trovano frequentemente in preparatideodoranti. Sono anche utilizzati negli integratori alimentari per supplire le carenze dizinco nella dieta. OSSIDO DI ZINCO ZnOastringenti, antisettiche lenitive. L’ossido di zinco ha proprietà eL’effetto astringente/antisettico è riconducibile al rilascio di piccole quantità di ioni zinco per

L'effetto dell'ambiente debolmente acido della pelle:

ZnO + 2HCl —> ZnCl + H2O

Applicato topicamente, l'ossido di zinco viene impiegato sotto forma di pasta/crema come agente lenitivo e protettivo negli eczemi e nelle escoriazioni lievi.

Filtri solari: è spesso contenuto nei prodotti come schermo di tipo fisico dal momento che riflette le radiazioni ultraviolette (UV) dannose per la cute.

Trattamento con cloruro di calcio (CaCl2): i sali di calcio, come il cloruro di calcio, sono impiegati principalmente nel deficit di calcio. Tale situazione si può instaurare a seguito di una dieta mal bilanciata, gravidanza/allattamento, diarrea cronica, ecc. Nell'ipocalcemia acuta, i sali di calcio vengono somministrati per via parenterale.

Calcio fosfato bibasico (CaHPO4) e calcio fosfato (Ca3(PO4)2): sono entrambi sali NON idrosolubili. Vengono utilizzati come supplemento di calcio e fosfato durante la gravidanza e l'allattamento, e per il trattamento dell'osteoporosi.

Il calcio permette di neutralizzare il pH acido dello stomaco, questo perché il carbonato è in equilibrio a dare: L'equilibrio della prima reazione è spostato a sinistra e il carbonato si decompone a dare l'acido carbonico che, essendo instabile, si dissocia in acqua e CO2.

Il carbonato di calcio NON viene assorbito, quindi ha azione solo locale, cioè a livello dell'ume dello stomaco e basta. È spesso somministrato in associazione con sali di magnesio, utili per ridurre la possibilità di stipsi, cioè di stitichezza. È utilizzato anche nel trattamento delle ipocalcemie (es. osteoporosi in associazione).

Il solfato di sodio (NaSO₄) è un sale idrosolubile. Le sue proprietà sono conosciute fin dagli antichi romani perché è un purgante/laxativo salino. Ha la funzione lassativa proprio perché è idrosolubile, ma nonostante ciò non viene assorbito dall'apparato gastrointestinale, quindi fa aumentare la