Introduzione Chimica farmaceutica

COS’E’ LA CHIMICA FARMACEUTICA?

IUPAC: Medicinal Chemistry concerns the discovery, the development, the identification and the interpretation of the

mode of action of biologically active compounds at the molecular level. Emphasis is put on drugs, but the interests of

the medicinal chemist are not restricted to drugs but include bioactive compounds in general. Medicinal chemistry is

also concerned with the study, identification, and synthesis of the metabolic products of these drugs and related

compounds.

La chimica farmaceutica è l’insieme di discipline finalizzate alla progettazione, sviluppo e produzione dei farmaci

usati per prevenire e/o curare e/o diagnosticare patologie umane o animali.

Inoltre, la chimica farmaceutica si occupa dello studio dei farmaci per ciò che riguarda:

• le proprietà chimico-farmaceutiche

• le proprietà biologiche

• le relazioni struttura-attività (SAR)

La Chimica farmaceutica è una scienza interdisciplinare che correla la chimica organica con le scienze biologiche:

• Biochimica …. e con le scienze chimiche:

• Farmacologia • Chimica fisica

• Biologia molecolare • Cristallografia

• Immunologia • Spettroscopia

• Farmacocinetica • Tecnologie di informazione computerizzata

• Tossicologia

FARMACO

• Una sostanza riconosciuta da una farmacopea o

da un formulario ufficiale.

• Una sostanza destinata all'uso nella diagnosi,

cura, mitigazione, trattamento o prevenzione di

malattie.

• Sostanza (diversa dal cibo) destinata a influenzare

la struttura o qualsiasi funzione dell'organismo.

I prodotti biologici sono inclusi in questa definizione e

sono generalmente coperti dalle stesse leggi e

regolamenti, ma esistono differenze riguardo ai loro

processi di fabbricazione (processo chimico vs

processo biologico).

Principi attivi farmaceutici – API

Sono le sostanze che producono un effetto terapeutico (azione biologica) a seguito di un’interazione con una

macromolecola target (es: recettore, enzima, acido nucleico).

Altre definizioni del Farmaco:

• Sostanza capace di determinare variazioni funzionali in un organismo vivente

→

• OMS sostanza o prodotto usato o per modificare od esplorare sistemi fisiologici o patologici con beneficio di chi lo riceve.

VELENO o TOSSICO

• “Ogni sostanza è un veleno: la giusta dose differenzia un farmaco da un veleno”. (Paracelso)

• Tossina: termine utilizzato per indicare una composto tossico di origine naturale

• Sostanza tossica: utilizzato per definire un composto tossico di origine sintetica, quindi, prodotto dall’uomo.

Malattie che si possono curare o prevenire

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Colera Scarlattina

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Difterite Vaiolo

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Morbillo Setticemia stafilococcica

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Meningite meningococcica Endocardite batterica subacuta

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Pertosse Tubercolosi

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Peste Tifo

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Poliomielite Carenza vitaminica

❖ Febbre reumatica

Malattie che si possono alleviare

❖ Asma

❖ Diabete

❖ Dislipidemie

❖ Affezioni Cardiache

❖ Schizofrenia

Malattie che rappresentano oggi una sfida

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Aids Corea Di Huntington

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Morbo Di Alzheimer Influenza

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Artrite Sclerosi Multipla

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Cancro Morbo Di Parkinson

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Cirrosi Fibrosi Polmonare

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Raffreddore Malattie Geriatriche

❖ Malattie Genetiche

CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI Lezione 1

Non è possibile una classificazione unica ed ottimale per tutti i farmaci. Pertanto, si utilizzano più sistemi di

classificazione basati su criteri differenti.

I metodi di classificazione più diffusi si basano su :

1. Origine del farmaco

2. Modalità di azione

3. Natura della malattia

4. Struttura chimica

1. Classificazione in base alla Origine del Farmaco

• Naturale:

− Regno Minerale

− Regno Vegetale

− Regno Animale

• Sintetica

• Prodotti di Fermentazione e dell’ Ingegneria Genetica

Origine naturale:

➢ Regno Minerale: Molte delle sostanze inorganiche semplici sono tuttora usate in medicina.

Esempi : zolfo, iodio, fosfati, composti inorganici dell’arsenico, sali di sodio, potassio calcio, magnesio, ferro, selenio,

bismuto, ecc.

➢ Regno Animale:

− Ormoni (es. insulina bovina)

− Vitamine (A e D, olio di fegato di pesce)

− Precursori per semisintesi steroidiche (es. i sali biliari per sintetizzare ormoni corticoidi e sessuali).

➢ Regno vegetale:

La maggioranza dei composti naturali sono di origine vegetale: alcaloidi, antibiotici, farmaci antitumorali.

Esempi di principi attivi di origine naturale:

Origine Sintetica

Talvolta hanno struttura analoga ai composti naturali ma semplificata e spesso migliorata sia per l’attività

terapeutica che per le proprietà chimico-fisiche. Talvolta la via sintetica risulta più vantaggiosa dal punto di vista

economico rispetto all’estrazione da fonti naturali (es. perché la resa estrattiva è basa, perché ci sono delle difficoltà di

, ciò non è vero nel caso delle molecole molto complesse che contengono diversi centri

approvvigionamento delle fonti)

stereogenici configurati (es. morfina).

Prodotti di Fermentazione e di Ingegneria Genetica

In posizione intermedia tra i composti naturali e sintetici, si collocano diversi prodotti di fermentazione, come le

vitamine, gli antibiotici, gli amminoacidi, e i prodotti dell’ ingegneria genetica, come l’insulina ricombinante.

Farmaci di nuova concezione: Farmaci biotecnologici: Differiscono dai

farmaci tradizionali per le loro caratteristiche e modalità di produzione.

Sono macromolecole (proteine) o derivati degli acidi nucleici o

oligosaccaridi (diverse dalle piccole molecole derivate dalla chimica

organica). Sono il prodotto di micro-organismi geneticamente modificati.

− Proteine ricombinanti

− Anticorpi umanizzati

− Oligonucleotidi antisenso (ODN)

− Vaccini ricombinanti

− Oligosaccaridi (vaccini e chemioterapici)

Nuove strategie terapeutiche: Terapia genica e Terapia cellulare

2. Classificazione in base alla Modalità d’azione

→

a) Eziologici Curano la causa di una malattia, usati anche a scopo profilattico;

→

b) Sostitutivi Compensano la carenza di una data sostanza;

→

c) Sintomatici Alleviano i sintomi di una malattia.

Farmaci eziologici:

a) I farmaci che agiscono sulle cause di una patologia sono detti eziologici essi rappresentano i

‘veri’ farmaci. La maggioranza di essi appartiene alla classe dei chemioterapici, sono quindi utilizzati contro le

malattie infettive (antibatterici, antifungini, antivirali) e contro le malattie parassitarie. Sono tanto più efficaci

quanto più sono in grado di distruggere l’agente invasivo senza danneggiare l’ospite (tossicità selettiva).

Sono sostanze utilizzate da persone sane nella profilassi di alcune patologie (es. vaccini, aspirina e anticoagulanti per

Altri medicamenti possono

prevenire infarti cardiaci, vitamine e antiossidanti per prevenire disordini neurovegetativi).

servire per modificare temporaneamente un processo fisiologico (es. contraccettivi steroidei).

Farmaci sostitutivi

b) : I farmaci sostitutivi integrano una sostanza mancante, la cui carenza può essere dovuta a:

− motivi dietetici (es. carenze vitaminiche);