Farmacoterapia 2 - Parte 2.3 di 4 sul diabete

23. Analoghi dell'insulina

In base a questa struttura, sono state apportate tutte le sostituzioni che hanno permesso di gestire meglio la somministrazione di insulina stessa.

Si vedono i cambiamenti che sono stati fatti.

Nella produzione degli analoghi dell'insulina, si sostituiscono degli AA.

Queste sostituzioni portano le molecole di insulina somministrate sottocute a reagire in modo diverso e dissociarsi in modo diverso, così da avere un rilascio nel sottocute più o meno lento.

I cambiamenti fatti sono:

• Insulina lispro → inversione di lisina prolina → si ottiene una insulina assorbita più rapidamente dell’insulina stessa quando è somministrata sottocute.
• Glulisina → sono insuline rapide; viene sostituito il glutammato.
• Aspart → acido aspartico sostituito. Queste sono insuline rapide.
• Determir → viene associata all’acido miristico. E questo rende l’assorbimento di questa insulina nel tessuto sottocutaneo più lento. Quindi, può essere somministrata per ripristinare il rilascio di insulina basale. Nel nostro organismo, l’insulina basale viene rilasciata a prescindere dalle fluttuazioni dei pasti; infatti, si occupa a livello cerebrale di molti comportamenti.
• Deglutec → si fanno cambiamenti più complessi; è quella che viene normalmente prescritta attualmente.

24. Somministrazione dell'insulina

L’insulina è il farmaco di prima scelta per contrastare il coma diabetico e la chetoacidosi grave e in caso di diabete in gravidanza (l’insulina non attraversa la placenta e quindi non causa effetti sul nascituro).

L’uso prevalente è per via sottocute, quello i.v. è riservato per le emergenze (chetoacidosi, pazienti gravi etc.).

Si fa la somministrazione e si ha rilascio costante di insulina nel tempo; quindi non avviene la gestione del rilascio di insulina per la presenza di cibo nell’intestino e glucosio nel circolo.

C’è quindi questa dissociazione tra la presenza di cibo e insulina.

Si cerca di coordinare l’assunzione di cibo con la somministrazione di insulina.

Se il pz è diabetico, deve regolare i suoi pasti sulla base della somministrazione di insulina. Bisogna avere una vita abbastanza regolata per vivere tranquillamente.

La cinetica di assorbimento della via s.c. non riproduce i rapidi rialzi della concentrazione in risposta al glucosio.

L’insulina viene riversata nel circolo periferico e riesce a riportare la glicemia a valori vicini alla normalità (fisiologicamente l’insulina viene riversata in quello portale, quindi, agisce a livello del fegato).

Se invece la si somministra perifericamente, si somministra sottocute, e quindi va prima nel circolo periferico, passa nel cuore e poi viene di