Mappe riassuntive di Tecnologia farmaceutica

PA

Antiossidanti Laminazione

Tecnologici Composizione

Conservanti Attaccamento

Biofarmaceutici Eccipienti

Punteggio (prima o seconda scela)

Dyes Problemi Prelievo

Organolettici

Sintetici

Lacche Legatura

Coloranti

Pigmenti naturali Scheggiatura

Salato e acido Molecole ioniche Crepatura

Sapore

Dolce e amaro Molecole organiche neutre Se prescritto saggio per uniformità di

Dolcificanti Uniformità di massa contenuto, quello di massa non è richiesto

Granulazione Dolcificanti Soddisfano il saggio compresse rivestite e

Saggi generali compresse con PA < 2 mg o 2% della

Microincapsulazione Uniformità di contenuto massa totale per preparazioni a dose unica

Dispersioni solide

Resine a scambio ionico Mascheramento

Sali poco solubili

Aminoacidi o proteine idrolizzate

Ciclodestrine

Complessi

Enfatizza

Vaniglia Aroma

Anestetizzante

Mentolo e menta Mouthfeel Aromatizzanti

Flavor

Retrogusto Ingoiabili Non rivestite

Buccali - sublinguali Rilascio lento

Rettali

Polimeri insolubili o lentamente solubili per Sigillatura Azione locale Zona definita della bocca

aumentare la resistenza nel tempo

Gemellatura Economico Non rivestite

Crepe Laminazione Semplice Vantaggi Vaginali

Problemi Aggiunti per evitare l'incollaggio e gemellatura Subcoating Orodispersibili Disperdono rapidamente pirma di essere

Frammentazione Sospensione Prodotto gradevole inghiottite

Confettura

Marmorizzazione Soluzione di saccarosio e ossido di titanio Coating - lisciatura Fasi Aumento del volume del 50-100% Singola compressione Singolo strato Non rivestite o rivestite con film

Compresse

Non rivestite Solubili

Ossido di titanio, lacche insolubili Colorazione Fragile Strati concentrici o paralleli per successiva Multistrato Disciolte in acqua prima della somministrazione

compressione di particelle diverse

Svantaggi

Soluzioni di cere (attendere una notte) Lucidatura Arte non scienza Non rivestite o rivestite con film

Dispersibili

Doppia compressione Compressione

Logo casa produttrice Stampaggio Non flessiibile Uno o più strati di sostanze che evitano Disperse in acqua prima della somministrazione

l'evaporazione del veicolo

Sospensione in aria di agente ricoprente Letto fluido Processi Rivestite

Polimeri Aria calda per far evaporare il solvente in cui Solide a base unica di gomma

Polimeri Film: strato polimerico sottile

era sciolto il rivestimento Liquido di rivestimento sulla superficie Con bassina

Cellulose Rivestimento pellicolare sottile con un polimero Non ha bisogno di acqua

che deve essere subito asciugato e determina

Convenzionale Plastificanti Masticabili

un aumento del peso del 2-4 %

Plasticizzanti Non ha problemi di disintegrazione

Buoni solventi per uniformare il film

PEG Polialcoli Derivati di cellulosa Buona compliance

Protggono il farmaco

Polimeri poliacrilici Polimeri per la filmatura Enteriche (gastroresistenti) Non rivestite

Non ingoiabili

Proteggono lo stomaco

Poliacrilati Filmatura Citrico

Dissoluzione controllata Tratarico

Diffusione controllata Malico

Degradazione controllata Acidi Fumarico

Sistemi flottanti Prolungato Rilascio controllato Adipico

Mucina Sistemi mucoadesivi Succinico

Pompe osmotiche Contengono sostanze acide e carbonati o

bicarbonati che reagiscono in presenza di acqua Sodio bicarbonato

Separazione di farmaci non compatibili Compresse multistrato Sodio carbonato

Rilascio pulsatile Potassio carbonato e bicarbonato

Carbonati Sodio sesquicarbonato

Sodio glicina carbonato

L-lisina carbonato

Effervescenti Arginina carbonato

Disciolte o disperse in acqua prima della

somministrazione

Stabilità di un prodotto solido ma assorbimento

e distribuzione di una soluzione

Riempitivi

Altri eccipienti Leganti

Lubrificanti

Con fluidi reattivi Avvolte in un foglio di alluminio per limitare il Primer polimerico per adesione all'alluminio al

Strip-wrapped

Con fluidi non reattivi contatto con l'umidità polietilene

Produzione Confezionamento

Con il calore Termosigillati

Con l'alta velocità

Durezza e friabilità

Caratteristiche pH della soluzione

Gas sviluppato

Elevata biodisponibilità

Facile deglutizione

Migliora proprietà organolettiche

Facile da preparare PA sensibili al calore

PA sensibili alla luce

Vantaggi Polveri Ridotto rischio di esposizione

Versatile Stabilità Scarsa solubilità Sicurezza Riduce minimo polveri nell'aria

Liquidi o formulazioni semisolide

PA con scarse proprietà fisico-chimiche Formulazioni a base di lipidi Riduce requisiti di capitali per strutture dedicate

Matrici lipidiche

Varie forme, dimensioni e colori

Piccole quantita di eccipienti

Uso polmonare

Polveri secche inalatorie Costo elevato

Svantaggi Rilascio rapido

Umidità finale 15-18% Rilascio nell'esofago

40-60% di umidità relativa Conservazione

Altera dissoluzione e rilascio Idrolisi del collagene

Lontano da alte temperature e aldeidi Polipeptide 18AA

Gelatina Tipo A Pelle di suino

Capsule

Standard Tipo B Pelle di bovino

Lox-it 13-16% di umidità

Snap-fit Rigide Alternativa vegetariana

Spesso sono multiparticolati Coni-snap HPMC 6% umidità

Coni-snap-supro Autogelificante solo a temperature ≥ 60ºC

Polimeri

Gastroresistenti Polisaccaride batterico

A rilascio controllato Pulluano Ottenuto da sciroppo di mais

Tipologie

Gelatina 1 parte 12% umidità

Plasticizzante 0,4-0,6 parti Composizione Plastificanti

Acqua 1 parte Gelatina/plastificante

Umidità 6-10% Conservante

Opacizzanti e coloranti Morbide

Non miscibili con acqua, volatili o no Eccipienti addizionali Opacizzante

Liquidi compatibili con gelatina Conservanti

Non volatili, miscibili con acqua come PEG 400 Stessi delle

e 600 Composizione compresse

A goccia Estremità

Sospendenti per basi oleose Materiali Riempimento della testa

Coloranti

Cilindri rotanti

Sospendenti per solventi volatili Kapseal

Aromatizzanti

Sospendenti per basi idrofile Estremità della Striscia di gelatina che chiude la capsula

Polveri testa e corpo

Pellet Quali seal

Capsula con 4 compresse con ≠ Piccola scala con incapsulatrice manuale

grado di rivestimento Anello caldo

Materiali di riempimento Processo di riempimento Sigillatura che fonde

Larga scala con incapsulatrici industriali corpo e tappo

Combinazioni di singoli principi attivi

Compresse Etaseal

Combinazioni di multipli principi attivi

Semisolidi Immersione/spruzzata di soluzione

idroalcolica e asciugatura

Riempitivi Capfill

Glidanti

Lubrificanti

Formulazione Disintegranti

Tensioattivi

Bagnatura Blu e marrone fermano lunghezze d'onda e

Coloranti impediscono ossidazione

Basso assorbimento farmaci idrofili

Clearance mucociliare

Bassa superficie di assorbimento rispetto al

tratto gastrointestinale Svantaggi

Attività enzimatica della mucosa Via buccale Addensanti

Biodisponibilità variabile Solubilizzanti

Liquidi eliminati in crica 30 minuti

Intolleranza locale della mucosa Ampia superficie nasale

Formulazioni per via Ciclodestrine

Passiva Particelle intrappolate nel muco

Cellule basali

respiratoria Dissoluzione nel muco

Alto assorbimento farmaci lipofili Limitao degradazione enzimatica

Attiva Farmaco deve essere idrofilo

Cellule ciliate Inibitori di peptidasi e proteasi

Via transcellulare

Evita effetto di primo passaggio Aumentano efficacemente l'assorbimento

Anioni OAT pH circa 6,3

Cellule caliciformi Fisiche Fase limitante la velocità

Veloce comparsa d'azione Polimeri cationici Modificano struttura membrana

Mediata da recettori o trasportatori Cationi OCT Volume 25-200 microlitri

Via nasale Ghiandole secernenti proteine Barriere Enzimatiche Assorbimento meccanico

Direzionamento SNC Tensioattivi e sali Tossici

Peptidi Glicoproteine P (P-gp) Isotonicità

Vantaggi Giunzioni strette Sistema di efflusso Requisiti Strategie

Basso rischio di overdose Alcuni composti lipidici e peptidi che aprono le

Nose to brain Via paracellulare Attraverso giunzioni strette Conservanti Potenziatori della permeabilità giunzioni strette

Facile somministrazione (automedicazione) Nervo ofalttivo Tamponi pH 4,5-8,0 N-acetilcisteina (riduce viscosità muco)

Usabie in pazienti con nausea e vomito Donatori di NO aumentano passaggio

Economico paracellulare dei farmaci

Parabeni

Conservanti EDTA

Gocce nasali Bassa accuratezza di dosaggio Butilidrossitoluene

Riducono gocciolamento retronasale Altri eccipienti Antiossidanti

Gel nasali Tocoferolo

Impattano sul gusto Glicerina

Assenza di conservabilità Agenti bagnanti Sorbitolo

Polveri nasali Idoneità della formulazione dipende da

solubilità, dimensione, proprietà aerodinamiche, Mannitolo

irritabilità nasale e/o eccipienti Rilascio uniforme

Particelle 10 micron pH 4,5-6,5

Somministrazione nasale Attivazione meccanica o attivazione propellente Volume 20-200 mL Ingestione di parte della dose

Forma farmaceutica è il contenitore perchè

Spray nasali (dose dosata) Problemi

stabilisce la disponibilità e la dose Prestazioni dipendono da viscosità, dimensioni, Dimensioni > 10 micron

forma e polidispersività particelle Viscosità

Deposito nei turbinati

Angolo di 30º per deposizione farmaco 90%

Aprono giunzioni strette tramite efflusso di

Polveri acqua e contrazione di cellule epiteliali

Microsfere di polimeri insolubili in acqua con

Mucosadeive diametro tra 40-60 micron

Gel Modificano reologia del muco

Necessaria fase di dissoluzione per attraversare

Non mucoadesive le barriere biologiche

Nebulizzatori (aerosol) Particelle grandi Gas compressi non liquefatti Azoto, protossido d'azoto, anidride carbonica

CFC

Idrocarboni alogenati HFC

Propellente Propano, butano, pentano, esano

Non dannoso Farmaco disciolto o sospeso

Gas compressi liquefatti per ambiente

HFA 134a

Integrato con una valvola dosatrice con un

attuattore di flusso, all'interno c'è l'aerosol

Contenitore Idrocarboni non alogenati Salbutamolo in HFA

propellente e medicinale Beclometasone Agitare prima dell'uso

Tensioattivi o agenti disperdenti Espirare

Cosolventi Mancanza di coordinazione Flettere il collo

Aroma Inspirare

Boccaglio Non respirare per 10 secondi

Rapido e facile Problemi Tosse, respirazione, raffreddamento dovuto a

Portabile propellente

Device Efficiente Deposizione polmonare 7-80%

Sterilità

Inalatore a dose misurata (MDI) Tossicità sistematica per deglutizione

Nessuna contaminazione Assenza di aria

Vantaggi Assenza di acqua

Orale e sublinguale

Vaginale

Versatilità Rettale

Nasale