Eccipienti di tecnologia farmaceutica - Schemi e mappe concettuali di Tecnologie farmaceutiche

Eccipienti

Polvere

Effervescenza: bicarbonato di sodio + acido citrico

• Talco
  • sostanza idrofobica (può aggiungere in quantità troppo elevate), garantisce scorrevolezza
  • è un silicato idrato di Mg
  • Si consiglia di origine minerale controllare che non siano presenti tracce di asbesto ➔ sterelità
  • a contatto con le mucose può potenziale azione cancerogena, irritante e pro-infiammatoria
  • costituito da particelle a forma di scaglie che si frappongono tra le altre particelle e facilitano lo scorrimento.
• Amido
  • diluente, facilita lo scorrimento e ha capacità coprenti
  • polimero costituito da amilosio e amilopectina
  • solubile in acqua, gelifica in acqua calda 80°C
  • può andare incontro a reticolazione in C6 dando luogo a polimeri insolubili in acqua
• Silice (silice colloidale)
• gildante (garantisce scorrevolezza) perché composta da particelle di dimensioni submicroniche che si infilano
• tra le particelle più grandi riducendo adesione, coesione, attrito
• Stearati (magnesio stearato)
• scorrevolezza (costituito da particelle a forma di scaglie che scivolano riducendo la frizione)
• lubrificante ➔ scorrimento delle particelle ➔ facilita l'espulsione delle compresse
• Ossido di zinco
  • astringente, precipita le proteine

GRANULATI

EFFERVESCENZA:

• acido: citrico, malico, tartarico, adipico, fumarico
• base: carbonato, bicarbonato di sodio (e potassio)

GRANULATI MASTICABILI

GRANULATI GASTRORESISTENTI

• formulati gastroresistenti

LEGANTI

• solubili in acqua
  • amido (amido sciolto in acqua e portato a 80°C)
  • gelatina (sciolta in acqua, >40°C)
  • derivati della cellulosa: metilcellulosa, idrossietilcellulosa, idrossipropilcellulosa, carbossimetilcellulosa
  • povidone (K30, PVP)
  • zuccheri: glucosio
  • polimeri pirrolidonici
  • PEG di alto PM
• solubili in solventi organici
• etilcellulosa, cellulosa acetato ftalato, ceracitoacetato ftalato

ESSICAMENTO

• cloruro di calcio
• acido solforico
• gel di silice

• (adsorbimento)
• (assorbimento)
• (disidratazione)

DISGREGANTI

• meccanismo di canalizzazione ("super disgreganti")
• molto rigonfianti perché idrofile; le catene polimeriche non si sciolgono mai ma assorbono acqua, provocano un rigonfiamento che poi causa rottura del compatto
• meccanismo di canalizzazione + aumento di volume
• canalizzazione e rigonfiamento
• (ormai superato, stesso meccanismo)

+ miscele effervescenti

ECCIPIENTI DI PROCESSO: Lubrificanti

(piccole quantità perché sono lipofili)

GLIDANTI

(favoriscono lo scorrimento)

• talco
• amido di mais
• silice colloidale

• formulati da particelle molto piccole che si frappongono fra quelle più grandi

ANTIADERENTI

(evitano l'aderenza fra la polvere, o fra compressa e superfici metalliche)

• magnesio stearato
• usa solo l'acido stearico per le compresse perché ha pH di fusione troppo basso e con il forte di compressione fonderebbe
• talco
• amido di mais
• silice colloidale

LUBRIFICANTI propriamente detti

(facilitano l'espulsione)

• magnesio stearato
• acido stearico
• cere altefumanti

ECCIPIENTI DI PRESENTAZIONE

COLORANTI

(per estetica, curiosità, distinguere prodotti)

diluire

AROMATIZZANTI

(adoperati su polvere o disciolti in etanolo)

diluire

• interferenza con proprietà di flusso (di polvere/granulato)
• erosione (compressa)

associati a edulcoranti (zuccherine)

ADSORBENTI

• servono per intrappolare un prodotto liquido in un solido che poi può essere compresso)
• usato soprattutto per grado d'assorbimento fluidi mantenendo uno stato apparentemente secco

SISTEMI DISPERSI

• SOSPENSIONI
  • AGENTI FLOCCULANTI
    • elettroliti
    • tensioattivi
    • idrofili
      • gomma arabica
      • amidi
• EMULSIONI
  • TENSIOATTIVI
    • Tween (polisorbati)
    • Soru (esteri dei sorbitani)
• COLLOIDI
  • IDROFILI
    • galattomannani
      • costituiti da:
        • guar, guarubia, guazica: gelifica a freddo, incompatibile con gli alcoli
        • gomma cassica: gelifica al caldo, incompatibile con gli alcoli
    • pectine
      • costituite da acido α-D-galatturonico metilato e zuccheri vari
      • gelifica a freddo
    • alginati
      • (dalle alghe) costituiti da ac mannuronico e guluronico
      • solubili in acqua fredda
      • se si aggiungono cationi bivalenti, questi si legano ai gruppi carbossilici e strutturano il gel, fungono da reticolanti legando le catene polimeriche e formando un reticolo 3D
    • carrageenine
      • (dalle alghe) costituite da galattosio
      • gelificano a 25°C (è più comodo disperdere al freddo e poi scaldare leggermente)
    • gomma Xantano
      • gelifica a freddo
    • gelatina
      • non di prima scelta per i gel
      • temperatura del gel: 40°C
    • amido
      • amilopectina e amilopectina
      • gelifica a 80°C (salda d’amido)