Appunti degli studenti per corsi ed esami del Prof. Blasi Paolo

Appunti di Tecnologia e legislazione farmaceutica I. Parte introduttiva Definizioni di farmaco, medicinale, forma farmaceutica, principio attivo, eccipiente, forma farmaceutica a rilascio convenzionale, forma farmaceutica a rilascio modificato, forma farmaceutica a rilascio ritardato, forma farmaceutica a rilascio prolungato, forma farmaceutica a rilascio ripetuto. Farmacocinetica e Biofarmaceutica: LADME, analisi di curve plasmatiche, fattori che influenzano la forma di una curva plasmatica. Biodisponibilità assoluta e relativa, bioequivalenza, equivalenti terapeutici e farmaceutici, alternativi farmaceutici. Richiami sui meccanismi di assorbimento e sui concetti di: Gradiente di concentrazione, equilibrio ed osmosi. Principali caratteristiche delle vie di somministrazione dei medicinali (orale, parenterale, dermica e transdermica, nasale, polmonare, ecc.) con particolare riferimento alla via di somministrazione orale. Vantaggi e svantaggi nell’uso della via di somministrazione orale, fattori fisiologici e chimico-fisici che influenzano l’entità e la velocità di assorbimento e teoria della ripartizione secondo pH. Forme farmaceutiche solide Polveri. Definizione e generalità. Proprietà fondamentali e derivate delle polveri. Operazioni tecnologiche di base sulle polveri (macinazione, setacciatura, miscelazione, essiccamento): meccanismi e apparecchiature. Granulati e pellets. Composizione dei granulati. Tecniche di granulazione e apparecchiature: granulazione a secco, granulazione a umido, granulazione per fusione e pellettizzazione. Compresse. Definizioni. Preparazione delle compresse: comprimitrici alternative e rotative, fasi della compressione. Eccipienti per compresse. Metodi di preparazione: compressione diretta di una polvere e compressione di un granulato. proprietà delle compresse e controlli. Difetti delle compresse. Forme farmaceutiche rivestite. Eccipienti per il rivestimento. Processi di rivestimento: confettatura, rivestimento con film, rivestimento per doppia compressione, rivestimento per fusione ed essiccamento per nebulizzazione. Capsule. Definizioni. Capsule rigide: gelatina e polimeri alternativi alla gelatina, fabbricazione dell’involucro, riempimento e chiusura delle capsule. Capsule di gelatina molli: componenti dell’involucro e produzione. Supposte e ovuli. Aspetti formulativi e preparativi di supposte e ovuli. Forme farmaceutiche liquide Soluzioni. Proprietà delle soluzioni, classificazione e requisiti delle soluzioni per uso farmaceutico in base alla via di somministrazione. Acqua per uso farmaceutico. Preparazione di soluzioni. Sciroppi. Sospensioni. Bagnabilità delle particelle. Sedimentazione e legge di Stokes. Flocculazione e de deflocculazione. Formulazione e preparazione di sospensioni. Dispersioni colloidali. Colloidi liofili e colloidi liofobi. Proprietà elettriche delle interfacce: doppio strato elettrico, potenziale zeta e teoria DLVO. Stabilità fisica dei sistemi colloidali. Emulsioni. Definizioni. Teoria dell’emulsionamento, considerazioni per la scleta dell'emulsionante. Preparazione e stabilità delle emulsioni. Preparazioni iniettabili sterili. Componenti dei preparati sterili. Requisiti dei preparati iniettabili: sterilità, apirogenicità, assenza di contaminazione particellare, volume estraibile, isotonia e isoidria. Forme farmaceutiche semisolide Definizioni. Principi di reologia. Eccipienti lipofili e eccipienti idrofili. Unguenti. Unguenti idrofobi, unguenti che emulsionano acqua e unguenti idrofili. Creme. Creme idrofobe e creme idrofile. Geli. Geli idrofobi e geli idrofili. Paste. Preparazione di forme farmaceutiche semisolide: schemi produttivi e apparecchiature.