Appunti degli studenti per corsi ed esami del Prof. Bisi Alessandra

Appunti interamente presi durante le lezioni frontali ed integrati con lo studio delle slide contenenti foto, immagini e formule chimiche. Argomenti trattati: - Concetto di recettore. Tipi e natura dei recettori. I legami del complesso farmaco-recettore. L'attivazione dei recettori: teorie recettoriali. Antagonismo competitivo e non-competitivo. Agonismo inverso. Classificazione, localizzazione, funzione, struttura, sito attivo, secondo messaggero e eventi successivi all'attivazione dei recettori adrenergici, colinergici, istaminergici. - Sistema colinergico: Acetilcolina, biosintesi, metabolismo, relazioni struttura-attività. Sottotipi di recettori colinergici. - Agonisti muscarinici, relazioni struttura-attività muscarina. - Antagonisti muscarinici: relazioni struttura-attività atropina e analoghi, derivati sintetici. Utilizzazione terapeutica, sintesi generale esteri. Antagonisti selettivi per i sottotipi recettoriali: relazioni struttura-attività, sintesi Pirenzepina, metoctramina. - Agonisti nicotinici: relazioni struttura-attività nicotina e analoghi - Antagonisti nicotinici. Ganglioplegici, esempi, relazioni struttura-attività, sintesi pempidina. Curari, esempi, relazioni struttura-attività, sintesi succinilcolina, pancuronio. - Anticolinesterasici: Meccanismo di idrolisi dell'acetilcolina. relazioni struttura-attività carbammati e inibitori reversibili (Fisostigmina, tacrina, donepezil) esempi, sintesi carbammati: neostigmina/edrofonio, sintesi tacrina, relazioni struttura-attività inibitori irreversibili (organofosforici). - Sistema Adrenergico: Biosintesi e metabolismo catecolammine. Sottotipi di recettore adrenergico. relazioni struttura-attività Adrenalina e Noradrenalina. - Agonisti alfa-adrenergici. Feniletilammine, imidazoline, SAR, esempi. Decongestionanti nasali, Anoressizzanti, Amfetamina ed Efedrina. SAR, sintesi derivati catecolici e correlati (adrenalina, etilefrina), sintesi genarale imidazoline, sintesi Clonidina. - Antagonisti alfa-adrenergici. Alcaloidi indolici, alcaloidi dell'ergot, derivati imidazolinici, derivati chinazolinici (sintesi prazosina), derivati benzodiossanici, aloalchilammine, tetrammine disolfuro: relazioni struttura-attività - Agonisti beta-adrenergici. Sviluppo, relazioni struttura-attività, sintesi resoprenalina/terbutalina, salbutamolo. - Antagonisti beta-adrenergici. Sviluppo, relazioni struttura-attività ariletanolammine e arilossi propanolammine, strutture esemplificative. - Anestetici locali: sviluppo storico; relazioni struttura-attività cocaina. Derivati dell'acido benzoico: relazioni struttura-attività, esempi, sintesi generale esteri. Derivati ammidici: relazioni struttura-attività, esempi, sintesi lidocaina, tetracaina. Composti vari, meccanismo d'azione. - Istamina e Antiistaminici: Biosintesi, metabolismo e aspetti strutturali istamina, relazioni struttura-attività, sottotipi di recettori istaminergici, agonisti. - Antiistaminici H1: Derivati etilendiamminici, relazioni struttura-attività, sintesi tripelenamina; derivati etanolamminici, relazioni struttura-attività, sintesi difenidramina; derivati propilamminici, relazioni struttura-attività sintesi clorfenamina. - Inibitori del rilascio di istamina: Cromoglicato di sodio, relazioni struttura-attività, impiego terapeutico - Antiistaminici H2, Derivati imidazolici: relazioni struttura-attività, sintesi cimetidina; derivati dimetilamminofuranici: relazioni struttura-attività, sintesi ranitidina; derivati guanidinotiazolici, derivati piperidinometilfenossi: relazioni struttura-attività. Composti diarilici - Antisecretori non antiistaminici: omeprazolo, relazioni struttura-attività e meccanismo di inibizione della pompa acida gastrica

il file prevede tutta la teoria pronta per essere studiata e riguarda gli appunti di chimica farmaceutica che sono basati su appunti personali del publisher presi alle lezioni della prof. Bisi dell’università degli Studi di Bologna - Unibo. Scarica il file in formato PDF!