Sistema catecolaminergico

Agonisti α2-adrenergici - Fanno parte di questa classe la clonidina, l’α-metildopa, il

guanabenz e la guanfacina. Stimolano selettivamente i recettori α2-adrenergici, causando

inizialmente effetto ipertensivo per stimolazione dei recettori α2 post-sinaptici; quindi, una

volta stimolati i recettori α2 pre-sinaptici avremo effetto ipotensivo. Sono usati nel

trattamento dell’ipertensione, ma anche di vampate di calore in menopausa e nella sindrome

d’astinenza da oppiacei ed alcool.

Agonisti β-adrenergici non selettivi - Stimolano sia i recettori β1 che i β2; hanno

effetto cronotropo ed inotropo positivo (β1) e rilassamento della muscolatura bronchiale.

La dobutamina è il farmaco di riferimento. Sono utilizzati nel trattamento dello scompenso

cardiaco a seguito di interventi chirurgici. Possono causare aritmie.

Agonisti β-adrenergici selettivi verso il recettore β2 - Tra questi ricordiamo il

SALBUTAMOLO e la RITODRINA. Causano broncodilatazione e riduzione della secrezione,

pertanto risultano utili nel trattamento dell’asma bronchiale. Il loro effetto rilassante sulla

muscolatura uterina li rende utili per scongiurare parti prematuri.

SIMPATICOMIMETICI AD AZIONE INDIRETTA

Amfetamina - È in grado sia di facilitare il rilascio di catecolamine, sia di ridurne la

rimozione dallo spazio sinaptico. Causa aumento della pressione sistolica e diastolica,

con abbassamento della frequenza cardiaca per riflesso vagale, ed aumento della frequenza

respiratoria. Provoca sensazione di piacere e gratificazione, nonché miglioramento delle

prestazioni fisiche e mentali (per questo è una sostanza dopante). Può anche avere effetto

“anoressante”, con riduzione dell’appetito.

Metilfenidato (o ritalin) - Molto simile all’anfetamina, il metilfenidato aumenta la

liberazione delle catecolamine, eccezion fatta per la dopamina la cui liberazione è meno

stimolata rispetto alle altre catecolamine. E’ utilizzata nel deficit dell’attenzione.

Efedrina - Ha azione mista, poiché è anche agonista dei recettori α1, α2, α3 e β2. Oggi è

poco usato in farmacoterapia visti i suoi effetti non trascurabili sul cuore. E’ altresì impiegata

come sostanza dopante poiché aumenta la performance fisica e la capacità respiratoria.

Ecstasy (Metilendiossimetamfetamina) - L’ambito d’utilizzo principale della

metilendiossimetanfetamina è quello psichiatrico; essa infatti provoca affabilità, loquacità,

aumento della fiducia; pertanto viene impiegata per favorire la comunicazione tra paziente e

psichiatra. A seguito di un utilizzo cronico causa gravi patologie neurologiche; inoltre causa

ipertermia per blocco del sistema di termoregolazione.

ANTAGONISTI ALFA-ADRENERGICI

Antagonisti non Selettivi - I principali antagonisti alfa-adrenergici non selettivi utilizzati

oggi sono i derivati chinazolinici. Questi causano vasodilatazione, pertanto sono utili

come antiipertensivi. La vasodilatazione può provocare sonnolenza e cefalee.

Antagonisti alfa2-selettivi - Il blocco dei recettori α2-adrenergici causa aumento della

frequenza e della pressione cardiaca.Tra questi ricordiamo la Yohimbina.

ANTAGONISTI BETA-ADRENERGICI - Sono farmaci che bloccano i recettori beta adrenergici;

ricordiamo che i β1-adrenergici sono collocati principalmente a livello cardiaco, oculare e

renale; i recettori β2 sono invece diffusi nella muscolatura liscia, nei vasi e nel fegato.

Esistono 3 famiglie di antagonisti β-adrenergici: non selettivi (bloccano sia β1 che β2), beta1-

selettivi e ISA (attività simpaticomimetica intrinseca). Questi ultimi sono agonisti parziali che,

in caso di interazione con un sistema iperattivato, diventano antagonisti. Bloccando i recettori

vasodilatazione e riduzione della

β vengono evovati diversi effetti quali, ad esempio,

pressione, bronco costrizione, riduzione della glicogeno lisi, riduzione della gittata cardiaca.

Sono utilizzati: nell’angina da sforzo, nell’ipertensione, nello scompenso cardiaco,

nell’emicrania, nel glaucoma, ecc..

FARMACI ATTIVI SUI RECETTORI DOPAMINERGICI - La dopamina trova impiego

nell’insufficienza cardiaca causata da ipotensione e ridotta perfusione renale. Gli antagonisti

della dopamina sono usati come anti-Parkinson e come antipsicotici. Gli antagonisti D2 sono

usati come antiemetici.