Proteine G grandi eterotrimeriche:
formate da 3 diverse subunità (G
Proteine G piccole monomeriche (es. Proteina Ras) 2 tipi alfa, G beta, G gamma)
Eventi più importanti mediati da proteine G è il 7 alfa-eliche
Struttura attivazione e inattivazione
rilascio di secondi messaggeri: cAMP oppure Ca++ trans-membrana
Sono una famiglia di recettori chiamati così in quanto il legame Proteine Gs funzionano da stimolatori della trasduzione
col ligando induce una modifica del recettore che attiva una del segnale. Proteine Gi funzionano da inibitori.
1. In seguito al legame col ligando
proteina G (abbreviazione di proteina che lega guanina) che a
○Adrenalina (epinefrina) sua volta si lega a una proteina bersaglio modificandone l'attività Se il recettore viene inattivato
2. Il recettore attiva una proteina G inducendo nella subunità
○Ormone adrenocorticotropo (ACTH) non scambia GDP con GTP e
G alfa il rilascio di GDP che viene sostituito da GTP
○Glucagone interrompe la catena
○Ormone luteinizzante
○Paratormone 3. Le subunità G alfa e G beta-gamma si separano
Le vie di cAMP
○Acetilcolina Proteine regolatrici della
4. Ha inizio la trasduzione del segnale
Recettori associati a proteine G segnalazione delle proteine G
(RGS) stimolano idrolisi GTP
Molecola piccola, solubile in 5. La subunità GTP-G alfa idrolizza il GTP
acqua, può diffondere riconvertendosi nella forma GDP-G alfa inattiva
attraverso il citoplasma AMP ciclico (cAMP) 6. La subunità GDP-G alfa inattiva si riassocia a G
Funzioni cAMP beta-gamma riformando la proteina inattiva
Viene prodotto a partire dall'ATP citosolico Inibitori della fosfodiesterasi
Fosfodiesterasi (nel
○Assunzione dall'enzima adenilato ciclasi (ancorato alla membrana)
e ossidazione glucosio sono le metilxantine (es.
citosol) degrada il cAMP
○Degradazione e sintesi glicogeno caffeina e teofillina)
quando in eccesso
○Ripopolazione del midollo
○Secrezione Il bersaglio dell'AMP ciclico è l'enzima
progesterone e ormone tiroideo
○ ↑ proteina chinasi A (PKA)
Epitelio intestinale: cAMP: aumento
secrezione sali e acqua
○Trasporto mediato dal Na+ e K+ Il cAMP causa il distacco delle due subunità regolatorie del PKA dalle sue
○↑ ↑
cAMP: contrazioni cardiache due subunità catalitiche. Quando le subunità catalitiche sono libere la
○Controllo di potenziale di membrana PKA può catalizzare la fosforilazione di proteine cellulari (trasferisce
○↑ ↓
cAMP: contrazione muscolatura liscia gruppi P da ATP a una serina o treonina presente nella proteina bersaglio)
○Trasporto amminoacidi all'interno della cellula
○Secrezione di ormoni e neurotrasmettitori
da parte delle cellule ghiandolari nervose
○ Divisione cellulare Concentrazione calcio
○ Eventi precoci successivi alla fecondazione intracellulare (10^-4 mM) nei
○ Trasporto ioni e zuccheri fluidi extracellulari (1,2 mM)
○ Movimenti come contrazione muscolare liscia
○ Metabolismo del glucosio Coinvolge più di Concentrazione di Ca++ nel citosol
40 ormoni tenuta bassa da pompe del calcio nella
Funzioni membrana plasmatica
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