Riassunti galenica laboratorio di preparazione

RESPONSABILITA’ DI TENUTA: TITOLARE O DIRETTORE

TEMPO DI CONSERVAZIONE 5 ANNI

PREPARAZIONI DERMATOLOGICHE

Le formulazioni dermatologiche sono tipicamente destinate a essere applicate sulla

pelle o sulle mucose per:

svolgere un’azione protettiva o emolliente

 per rilasciare il p.a. ai tessuti immediatamente sottostanti il sito di applicazione

 o nei tessuti attorno al sito di applicazione.

La pelle può essere considerata come un vero e proprio organo ed è preposta al

rivestimento del corpo. E’ costituita da due tessuti, uno superficiale detto epidermide,

e uno interno detto derma. Al di sotto del derma si trova la strato adiposo

sottocutaneo.

La pelle è attraversata per tutto il suo spessore dagli annessi cutanei, cioè i peli.

infezione batterica a carico dell’unità pilo-sebacea)

(Acne →

Anche le unghie rientrano tra gli annessi della pelle e possono essere sede di patologie

e quindi di applicazione di prodotti dermatologici.

(Infezioni batteriche e fungine → onicomicosi)

Le più importanti funzioni della pelle sono:

controllare la temperatura del corpo;

 eliminare le impurità;

 (Sostanze estranee,

agire da barriera e protezione esterna per il corpo

 Microrganismi, Radiazioni solari, Calore, Corrente elettrica)

produrre vitamina D.

 (film di natura idrolipidica)

Mantello idro acido lipidico cutaneo

Costituito dalle secrezioni ghiandolari, sudoripare, sebacee e dal fattore di

 idratazione naturale. (prodotti del disfacimento cellulare dei corneo citi)

pH 4-6: acido lattico nelle secrezioni sudorali

 lattato di sodio nel fattore di idratazione naturale

COMPOSIZIONE

Aminoacidi di vario tipo: 40% c.a.

Acido piroglutamico (trasformazione di un Aminoacido, l'acido glutammico): 12%

Lattato di Sodio: 12%

Urea: 7%

Zuccheri Liberi o legati con Aminoacidi: 4%

Sali ed altre sostanze

Fattori che influenzano l’assorbimento percutaneo di

farmaci

Fattori biologici

L’assorbimento di molecole attraverso la pelle può essere considerato come l’insieme

di processi di ripartizione e di diffusione, la cui fase limitante è, nella maggior parte dei

casi, rappresentata dal superamento dello strato corneo, lo strato più esterno

dell’epidermide.

…diffondendo attraverso le cellule dello strato corneo le molecole raggiungono il

derma dove possono avvenire fenomeni di metabolizzazione, di inattivazione e, nel

caso di profarmaci di attivazione.

La maggior parte dei farmaci è assorbita per:

DIFFUSIONE PASSIVA DELLA FORMA NON-IONIZZATA

LA DIFFUSIONE PASSIVA OBBEDISCE ALLA LEGGE DI FICK

LEGGE DI FICK

Descrive la cinetica di penetrazione di un farmaco attraverso la pelle.

J= dM 1=-D dc

dt A dx

J è il flusso della sostanza

D è il coefficiente di diffusione

dc/dx è il gradiente di concentrazione ai due lati della membrana

Fattori chimico-fisici

La pelle, a causa della struttura e della composizione dello strato corneo, si comporta

come una barriera lipofila, più facilmente attraversabile da molecole apolari.

Un aumento di solubilità del farmaco nel veicolo è positivo, in quanto aumenta il

gradiente di concentrazione.

Studio dell’assorbimento dei farmaci: in vitro e in vivo.

La cute costituisce un potenziale sito di assorbimento per numerosi farmaci per il

trattamento di:

Patologie diffuse

 Somministrazione transdermica: il farmaco, penetrando attraverso la cute,

raggiunge il circolo e l’organo bersaglio, esercitando un effetto sistemico

Patologie localizzate

 Somministrazione topica: l’effetto terapeutico voluto è quello sul sito di

applicazione

Le formulazioni dermatologiche svolgono tre funzioni principali:

Veicolazione di un farmaco nella pelle per ottenere un effetto locale o sistemico

 Protezione della porzione di pelle lesa dall’ambiente esterno

 Promozione dell’idratazione cutanea mediante un effetto emolliente



Classificazione delle forme farmaceutiche dermatologiche:

solide

liquide

semisolide

La scelta della formulazione da utilizzare dipende da:

caratteristiche chimico-fisiche del farmaco, come solubilità e coefficiente di

 ripartizione

zona di applicazione

 profondità di penetrazione voluta



PREPARAZIONI SOLIDE

Sono costituite da particelle solide, non aggregate, secche, di vari gradi di finezza.

Contengono uno o più principi attivi e, se necessario, coloranti autorizzati.

Si presentano a dose unica o come multidose; sono prive di granulosità.

Gli eccipienti più comunemente utilizzati sono il talco, l’amido, la silice, gli stearati e

l’ossido di zinco.

Esempi: Talco allo zinco-ossido (astringente e antisettica) e Talco mento-

canforato (anestetica)

BASTONCINI

Sono di forma cilindrica o conica e sono costituiti da uno o più principi attivi disciolti o

dispersi in un eccipiente che può sciogliersi o fondere alla temperatura corporea.

Sono chiamati anche matite e possono essere:

morbidi e opachi (contengono vaselina, burro di cacao e PEG)

• morbidi e trasparenti (contengono sodio stearato e glicole propilenico)

• duri (polveri cristalline fuse o tenute insieme da un legante come il burro di

• vaselina).

cacao o la

Esempio: Matita emostatica (arresto del sanguinamento di piccole ferite)

PREPARAZIONI LIQUIDE

Sono preparazioni di diversa viscosità da applicare sulla cute o sulle unghie allo scopo

di ottenere un effetto locale o un’attività transdermica.

Sono: Soluzioni (acido salicilico-soluzione idroalcolica 1%-cheratolitico)

 Emulsioni (linimento di olio e zinco ossido-antisettica e astringente)

 Sospensioni (linimento oleo-calcareo-antisettica e astringente)



Possono contenere antimicrobici, antiossidanti e altri eccipienti quali stabilizzanti,

emulsionanti e addensanti.

Shampoo e schiume cutanee

talvolta possono essere usati termini quali lozioni o linimenti

Possono essere dispensati anche sotto forma di aerosol costituiti da un principio attivo

sciolto in un propellente o in una miscela di propellente più un solvente miscibile.

PREPARAZIONI SEMISOLIDE

Sono destinate all’applicazione sulla pelle o su mucose per conseguire un’azione

locale o una penetrazione transdermica.

Hanno aspetto omogeneo e contengono basi idrofile o idrofobe nonché additivi quali

antimicrobici, antiossidanti e altri eccipienti come stabilizzanti, emulsionanti e

addensanti.

Le preparazioni di impiego più comune sono le semisolide: unguenti, paste, creme, geli

idrofobi e idrofili, schiume, cataplasmi e impiastri medicati.

UNGUENTI: costituiti da una base a basso contenuto di acqua, sono indicati nel

trattamento delle dermatosi secche, squamose ad impronta lichenoide ed

ipercheratosica. La base grassa, per le sue proprietà occlusive, esplica infatti un

vantaggioso effetto emolliente che permette al farmaco di agire in profondità;

Esempi: unguenti idrofobi (unguento di zinco ossido-antisettico), unguenti idrofili

(unguento idrofilo di iodio- polivinilpirrolidone-antisettico)

PASTE: sono preparazioni che contengono, finemente dispersi nella base, solidi in

grandi proporzioni;

Esempi: pasta di zinco all’acqua

CREME: costituite usualmente da emulsioni O/A poco grasse, sono particolarmente

indicate nel trattamento di lesioni secernenti e di zone cutanee umide, come la

regione inguinale ed il cavo ascellare, dove è opportuno impiegare una base con

elevato contenuto acquoso che permetta il flusso del secreto ed induca una rapida

essudazione ed essiccamento della cute.

Esempi: crema lipofila canforata (emulsioni A/O)

crema idrofila alla calendula (emulsioni O/A)

crema anfifilica al pantenolo complesso (emulsioni complesse)

GELI: si distinguono in idrofili e idrofobi. I geli idrofili sono preparazioni le cui basi

contengono acqua o glicerolo gelificate con sostanze come derivati della cellulosa. I

geli idrofobi possono essere costituiti da paraffina liquida gelificata con silice

colloidale. Sono indicati nelle forme essudative.

Esempi: gel idroalcolico al piroxicam (antinfiammatorio non steroideo)

SCHIUME: sono impiegate per ottenere un'azione detergente medicata della cute

glabra o pelosa, delle unghie infette da miceti, lieviti, ecc. Offrono il vantaggio di

sostituire il sapone che potrebbe irritare la pelle già compromessa dall'infezione.

CATAPLASMI: consistono di una base idrofila, che trattiene il calore, in cui sono

dispersi i principi attivi solidi o liquidi.

IMPIASTRI MEDICATI: sono preparazioni flessibili che contengono uno o più principi

attivi. Sono preparati per mantenere i principi attivi in stretto contatto con la pelle così

che possono essere assorbiti lentamente o agire come protettivi o cheratolitici.

Le categorie terapeutiche più somministrate in Forme Farmaceutiche dermatologiche

comprendono:

Antinfiammatori agiscono nella pelle

• Antivirali

• Antibatterici agiscono sulla superficie cutanea

• Antimicotici

• Anestetici

• Antidolorifici agiscono nei tessuti più profondi

• Antireumatici

•

Eccipienti per forme farmaceutiche dermatologiche

Si possono avere eccipienti idrofili o idrofobi sia in forma monofasica che

emulsionata.

Gli eccipienti lipofili monofasici sono sostanze che possono:

non avere alcuna affinità per l'acqua (grassi, sugna benzoinata, vaselina,

 siliconi, ecc.). Sono utilizzate quando occorre preparare unguenti con sostanze

che restano in sospensione, oppure di natura grassa.

avere una certa affinità per l'acqua e le soluzioni acquose (lanolina, alcoli della

 lana, ecc.).

Gli eccipienti idrofili monofasici sono generalmente sostanze ad elevato P.M., tipo i

PEG (polietilenglicoli)

Gli eccipienti idrofili bifasici sono costituiti da:

emulsioni A/O in cui il principio attivo può essere solubile sia nella fase

• acquosa che in quella oleosa. Sono utilizzate per la preparazione di creme che

quando vengono applicate, si ha una certa evaporazione della fase acquosa con

cold cream).

conseguente sensazione di fresco (da cui il nome:

emulsioni O/A in cui il principio attivo può essere solubile sia nella fase oleosa

• che in quella acquosa; quest'ultima può far sorgere il problema di un

inquinamento da microorganismi e può essere necessario utilizzare un

conservante.

SISTEMI TRANSDERMICI

Oltre alle classiche preparazioni dermatologiche, sono stati introdotti in terapia i

cosiddetti sistemi transdermici terapeutici, piccoli capolavori di bioingegneria.

(formulazioni semisolide che rilasciano il farmaco per un breve

CEROTTI PIATTI

periodo di tempo)

Cerotti complessi composti da