liquidi per uso orale e preparazioni oftalmiche molto dettagliato per esame di tecnologia farmaceutica, esame finale ed esame di stato farmacia

CLASSIFICAZIONE: Soluzione

Sistema disperso polveri

Granulati

Gocce

Sciroppi

Polveri di sciroppi

Ci sono degli sciroppi che non sono stabili in acqua così troviamo in commercio la polvere di granulato (liofilizzata) e poi viene disciolta in acqua si agita e si forma il sciroppo.

SCIROPPI: fanno parte delle preparazioni contenute nella monografia: "preparazioni liquide per uso orale".

Sono preparazioni acquose caratterizzate da gusto dolce e viscosità elevata.

Possono contenere saccarosio ad una concentrazione di almeno il 45% m/m. Il gusto dolce può essere ottenuto anche usando altri polioli o dolcificanti.

Generalmente gli sciroppi contengono sostanze aromatiche o aromatizzanti.

Ciascuna dose, da un contenitore multidose, viene somministrata per mezzo di un dispositivo adatto a misurare il volume prescritto. Il dispositivo è usualmente un cucchiaio o una tazza per volumi di 5 ml o multipli.

Caratteristiche dello sciroppo:

Sapore dolce, grazie al saccarosio che ad oggi è sempre più sostituito ad esempio da polialcoli che hanno gusto dolce e da estratti naturali, o aromatizzanti (edulcoranti); Viscosità elevata: prima si usava il miele proprio per la viscosità poiché serve a farlo rimanere legato alla gola alla parte che brucia per dare l'effetto emolliente-calmante; Sono multidose: bottiglie che prendo dosi diverse in base a un cucchiaino, in base a un dosatore. Il saccarosio ottenuto della canna da zucchero, costituisce il componente principale degli sciroppi. Il saccarosio presente negli sciroppi è responsabile delle caratteristiche possedute da queste formulazioni liquide: Elevata viscosità; Alto peso specifico (1,32 a 15°C); Elevata conservabilità; Sapore gradevole. Ingredienti per sciroppo semplice: Acqua, 335g 33.5%, solvente per eccellenza. Saccarosio, 665g 66.5%  Saccarosio: disaccaride, zucchero non riducente poiché il glucosio e il

fruttosio sono legati mediante la loro funzione aldeidica quindi la funzione aldeidica riducente del glucosio e la funzione aldeidica riducente del fruttosio non esistono poiché formano il ponte emiacetalico.

CLASSIFICAZIONE DEGLI SCIROPPI

Sciroppo semplice: costituito da una soluzione concentrata di saccarosio (665g) in acqua depurata (335g).

Sciroppi aromatizzati: costituiti da sciroppo semplice contenente sostanze aromatizzanti (oli essenziali naturali).

Sciroppi medicati: costituiti da sciroppo semplice o da uno sciroppo aromatizzato, contenente in soluzione uno o più farmaci.

Lo sciroppo semplice + il principio attivo o lo sciroppo aromatico + principio attivo = Sciroppo medicato.

ACQUA + SACCAROSIO = SCIROPPO SEMPLICE

È utilizzato in farmacia come veicolo edulcorante, in particolare per la preparazione di sciroppi medicanti, di porzione di infusi etc.

Preparazione dello sciroppo semplice:

Dissoluzione a caldo

Si scalda all'ebollizione, per 20 minuti, una

quantità sufficiente di acqua depurata; Si mantiene la temperatura a 80-85°C e si aggiunge il saccarosio sotto agitazione; Si mescola per omogeneizzare e si filtra a caldo (tramite garza o cotone, in imbuto riscaldato), Si mescola e si porta a peso con acqua depurata, precedentemente bollita per 20 minuti.

Vantaggi: Rapida dissoluzione del saccarosio; Rapida filtrazione (saccarosio grezzo;) Maggiore garanzia di conservabilità.

Svantaggi: Possibile formazione di zucchero invertito; Possibilità di formazione di caramello.

Dissoluzione a freddo: Si versa l'acqua depurata sul saccarosio sciolto costante agitazione fino a completare la dissoluzione; Si agita a temperatura ambiente.

Per percolazione: Si pone il saccarosio (85%p/v nel percolatore il cui è riempito con un batuffolo di cotone imbevuto di acqua; Si versano sul saccarosio 450ml di acqua purificata; Si regola la percolazione in modo che il liquido goccioli regolarmente; Si porta il volume del percolato a 1000ml.

con acqua. Vantaggi: Nessuna alterazione del saccarosio. Svantaggi: Tempi più lunghi; Scarse garanzie di sterilizzazione. È un metodo fatto a freddo, quello che faccio è mettere il saccarosio e aggiungere gradualmente l'acqua nel percolatore così pian piano il saccarosio si scioglie. Questi metodi servono per fare lo sciroppo semplice che ormai è in disuso poiché si preferiscono sciroppi direttamente aromatizzati o medicati. Si forma lo sciroppo semplice a caldo; si deve riscaldare l'acqua leggermente in eccesso rispetto a quella necessaria poiché evapora un po', quando ho raggiunto la temperatura leggermente inferiore dell'ebollizione si aggiunge saccarosio, si agita e si filtra velocemente. Nelle preparazioni farmaceutiche si fa uso dell'acqua bollita di recente ovvero l'acqua depurata (potabile), prima di adoperarla la tengo sotto ebollizione per 15/20 minuti spengo e la faccio raffreddare in questo modo sono sicuro.che la CO2 evapora e l'acqua si avvicina alla neutralità poiché l'acqua potabile solitamente è acida, in questo modo ho allontanato la sua acidità come CO2 e quindi passerà da un PH 5 a quello circa 7. Quando riscaldo vado incontro a due rischi: 1) Caramellizzazione, una bruciatura dello zucchero, quando questo viene esposto a una temperatura circa 100°C per tempi molto lunghi, si brucia e diventa amaro. 2) Inversione dello zucchero, il saccarosio è un dimero del glucosio e del fruttosio se io facessi bollire in acqua calda soprattutto se è una acqua che contiene acidità, l'acqua idrolizzerebbe il legame e quindi scinderebbe il saccarosio in due componenti iniziali (glucosio e fruttosio). Sorge un problema di tipo chimico così mentre il saccarosio non è riducente e quindi non è un substrato per i batteri, (infatti la sciroppo semplice è un autoconservante non subisce nulla per lungo tempo).

Poiché ha una concentrazione di disaccarosio così elevata e potente che i batteri non riescono a crescere, poiché possiede una pressione osmotica forte che riesce a far scoppiare i batteri) invece se il saccarosio si degrada e forma le molecole glucosio e fruttosio questi saranno substrati per batteri, poiché la pressione osmotica diminuisce, quindi lo zucchero invertito è più esposto all'alterazione batterica. Quando si scindono il glucosio è destrogiro il fruttosio è levogiro, il potere rotatorio del fruttosio prevale su quello del glucosio. Il saccarosio non ha attività ottica, quello invertito si.

SCIROPPI AROMATIZZATIVengono utilizzati per correggere il gusto di liquidi a sapore amaro o salino. Si possono presentare colorati ad opera dei coloranti naturali presenti nelle droghe o nei succhi vegetali impiegati. Preparazione:

A. Diluizione con sciroppo semplice di un prodotto di estrazione di una droga vegetale aromatizzante

B.

Diluizione con sciroppo semplice di una soluzione in alcool o glicerina di un olio essenziale
C. Soluzione di zucchero in un prodotto di estrazione in veicolo acquoso o debolmente alcolico di una droga vegetale
D. Soluzione di zucchero in un succo vegetale ottenuto per spremitura di frutta fresca
Gli sciroppi aromatizzati contengono aromi vegetali o naturali. Gli aromi vegetali e naturali sono acidi o basi alcuni sono nettamente acidi come fragola, lampone, agrumi, altri sono nettamente basici come il cacao, banana cosi quando faccio la preparazione farmaceutica medicata il fatto di scegliere un aroma piuttosto che un'altra sarà dato in base al ph che si vuole arrivare nella preparazione.
SCIROPPI MEDICATI
I sciroppi medicati, a seconda della solubilità del farmaco nel veicolo, vengono preparati:
A) per soluzione diretta; aggiungendo allo sciroppo semplice o aromatizzato i medicamenti dispersi o polverizzati;
B) per soluzione indiretta: solubilizzando i farmaci in acqua eaggiungendosuccessivamente il saccarosio a questa soluzione. Lo sciroppo medicato è quello che si deve arrivare può contenere uno o più principi attivi. Può essere formato in diversi modi ma l'importante è la formulazione finale. Lo sciroppo semplice è prefatto e noi aggiungiamo il principio attivo. Questo funziona solo se il principio attivo è estremamente solubile in acqua, poiché in 1kg di sciroppo semplice (350g di acqua e 650g di saccarosio), il principio attivo ha un volume di acqua in cui sciogliersi molto piccolo. Il saccarosio si è solvatato in acqua, quindi quasi tutta l'acqua è impegnata a solvatare le molecole di saccarosio, cosicché è una soluzione satura, così le sostanze in più precipiterebbero poiché non possono essere solvatate. L'acqua libera nello sciroppo semplice è praticamente nulla, così se metto un principio attivo che deve essere solvatato, non trova l'acqua libera ma...

la ‘’ strappa’’ al saccarosio. Se il principio attivo è estremamente solubile in acqua (sale sodico) non ci sono problemi quelle piccole molecole d’acqua libere riescono a farlo sciogliere così ottengo una soluzione limpida, però se ho una molecola poco solubile non c’è la faccio poiché non c’è abbastanza acqua per sciogliere il principio attivo poiché l’acqua è tutta impegnata a solvatare il saccarosio. Addirittura può succedere a seconda del principio attivo che in quel momento può risultare uno sciroppo limpido ma a distanza di qualche giorno, quando l’equilibrio fra le molecole si assesta il saccarosio comincia a cristallizzare così avremo sul fondo del recipiente dei cristalli di saccarosio. Quindi si preferisce realizzare un sciroppo in maniera particolare, prendendo l’acqua, saccarosio e il mio farmaco e li mescolo contemporaneamente, oppure invece di fare lo

sciroppo semplice 665g zucchero e 335g acqua, metto 500g di zucchero ottenendo una soluzione molto dolce ec’è più acqua a disposizione per il principio attivo. Nella pratica non avremo mai i 665g di zucchero ma saranno sempre di meno per poter far sciogliere il principio attivo. Però bisogna stare attenti poiché nel momento che rinuncio allo sciroppo semplice e diminuisco le percentuali di saccarosio mi viene a mancare una caratteristica dello sciroppo semplice ovvero l’elevata pressione osmotica e quindi questo sciroppo diventa contaminabile e i batteri riescono a proliferare, devo prevedere la contaminazione e così aggiungerò dei conservanti.

CONSERVAZIONE: La F.U.I.XII Ed. consiglia, per la conservazione degli sciroppi, di utilizzare recipienti ben chiusi, ben riempiti, al riparo della luce e del calore. Prevede anche, per le “Preparazioni liquide per uso orale”, l’impiego di conservanti antimicrobici. Nelle preparazioni liquide per uso orale, l’impiego di conservanti antimicrobici è raccomandato.