I Chinoloni

Chinoloni.

Sono composti di sintesi aventi come struttura di base la 4-oxo-

1,4-diidrochinolina (per esempio ciprofloxacina, acido

nalidixico); i derivati fluorurati dei chinoloni, detti

sono i chemioterapici di maggior uso del gruppo

fluorochinoloni,

dei chinoloni. I fluorochinoloni inibiscono la replicazione del

DNA batterico interferendo con l’azione della DNA-girasi

(topoisomerasi di tipo II) durante sviluppo e la riproduzione

batterica. Il legame del chinolone sia all’enzima sia al DNA, che

porta alla formazione di un complesso ternario, inibisce la fase

di ricongiungimento e quindi può causare la morte della cellula

provocando una scissione del DNA. Poiché la DNA girasi è un

bersaglio distinto per la terapia antimicrobica, la resistenza

crociata con altri farmaci antimicrobici di uso più comune è rara,

tuttavia sta aumentando con a causa del crescente numero di

organismi resistenti a più farmaci. Tutti i fluorochinoloni sono

ad azione battericida