I Chinoloni

Chinoloni

Chinoloni. Chinoloni. Sono composti di sintesi aventi come struttura di base la 4-oxo-1,4-diidrochinolina (per esempio ciprofloxacina, acido nalidixico); i derivati fluorurati dei chinoloni, detti fluorochinoloni, sono i chemioterapici di maggior uso del gruppo dei chinoloni.

Meccanismo d'azione dei fluorochinoloni

I fluorochinoloni inibiscono la replicazione del DNA batterico interferendo con l’azione della DNA-girasi (topoisomerasi di tipo II) durante lo sviluppo e la riproduzione batterica. Il legame del chinolone sia all’enzima sia al DNA, che porta alla formazione di un complesso ternario, inibisce la fase di ricongiungimento e quindi può causare la morte della cellula provocando una scissione del DNA.

Resistenza e efficacia

Poiché la DNA girasi è un bersaglio distinto per la terapia antimicrobica, la resistenza crociata con altri farmaci antimicrobici di uso più comune è rara, tuttavia sta aumentando a causa del crescente numero di organismi resistenti a più farmaci. Tutti i fluorochinoloni sono ad azione battericida.