Farmacologia - parte generale e parte speciale

GABA. Benzodiazepine

Tavor, Xanax, Lexotan, Tavor... Hanno attività:

• Ansiolitica.
• Sedativoipnotica.
• Anticonvulsionante.
• Miorilassante.
• Amnesica.

Danno dipendenza psichica ed i loro effetti si potenziano con l'alcol. Sono indicate nella spasticità muscolare e nei torcicolli.

Pag. 40 di 66

Farmacologia Appunti di Luca Asberto

Lezione 18/04/05

La lezione del 25/04 è spostata al 26/04 (assieme all'ordinamento B), stesso orario.

Date esami:

• 24/05 ore 9:00
• 07/06 ore 9:00

I farmaci deprimenti funzionano agendo sul sistema GABAergico del cervello. Il loro meccanismo d'azione consiste nell'apertura dei canali del cloro e conseguente iperpolarizzazione del neurone.

Effetti: Ipnoinducente; Narcotico; Ansiolitico; Miorilassante.

Sono le benzodiazepine (Valium) o i barbiturici. L'etanolo deve i suoi effetti depressivi sempre al sistema GABAergico e presenta gli stessi effetti.

antifungo. Valeriana: blando stimolatore del sistema GABAergico con possibili effetti • "rebound" (alla cessazione dell'effetto si ha un effetto opposto di rimbalzo).

Betabloccanti (Beta1 solo sul cuore, Beta2, Beta3…):

• Antipertensivi;
• Antianginosi;
• Antiaritmici;
• Antiglaucomatosi;
• Ansiolitici;
• Antiemicranici;
• Antiipertiroidismo.

Possono essere non selettivi o cardioselettivi (Beta1 selettivi). Ricordare l'atenololo che riduce la FC, la velocità di conduzione atrioventricolare, l'eccitabilità cardiaca. Rallenta l'attività cardiaca senza influenzare altri distretti. Nei non selettivi ricordare il proponololo che provoca anche broncocostrizione e perdita del tono muscolare. Sono vietati negli sport che richiedono calma, tranquillità e fermezza muscolare. Sono vietati anche nel calcio perché riducono l'ansia dei giocatori.

Pag. 42 di 66 Farmacologia Appunti di Luca Asberto

Rigoristi. I betabloccanti sono da studiare bene sui libri.

Anestetici locali

Farmaci deprimenti che bloccano la conduzione nervosa nelle fibre sia sensitive che motrici. Il blocco si chiama anestesia.

• Ad elevate concentrazioni ematiche interferiscono con tutti gli organi
• innervati con manifestazioni tossiche che possono portare anche alla morte.

Obiettivi:

• Blocco delle sensazioni dolorifiche che si manifestano in aree del corpo.
• Ambito diagnostico, chirurgico, terapeutico.

Vantaggi:

• L'azione è limitata alla zona di applicazione.
• Reversibilità.
• Non sono dannosi per le fibre nervose.
• Mantenimento della coscienza.
• Impediscono la propagazione dell'impulso bloccando i canali del sodio. Le fibre più sensibili sono quelle più piccole non mielinizzate (fibre del dolore); quelle motorie hanno minor sensibilità molto minore.

Sono di due tipi:

Esteri: sono scissi dalle pseudocolinesterasi

plasmatiche presenti nel plasma.

• La presenza di questi enzimi è genetica e influenza grandemente l'efficacia del farmaco. È misurabile con il test della dibucalina. Cocaina, procaina (novocaina), proparacina, ossibuprocaina, tetracaina.

Amidi: sono metabolizzati dal fegato. Lidocaina, mepivacaina, bupivacaina.

• Per precauzione si somministrano associati ad un farmaco vasocostrittore (adrenalina) che ne evita la diffusione sistemica. Non massaggiare l'area per non provocare vasodilatazione!

Effetti tossici (sistemici): Pag. 43 di 66 Farmacologia Appunti di Luca Asberto

A livello del SNC: confusione, disturbi visivi (nistagmo) e uditivi (tremito), convulsioni, sonnolenza, come e morte.

A livello del SN periferico: blocco gangliare e muscolare.

A livello del sistema cardiovascolare: depressione miocardica, ipotensione, collasso, morte.

Non sono farmaci dopanti.

FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei) L'infiammazione è una

Risposta dell'organismo ad un "insulto". In questo caso viene liberata una lunghissima serie di composti provocando dolore, arrossamento, disfunzionalità, gonfiore. I FANS agiscono in genere sulle prostaglandine bloccando la ciclossigenasi che le genera. Sono tutte sostanze acide.

Hanno attività:

• Antinfiammatoria;
• Antigottosa;
• Antireumatica;
• Analgesica;
• Antipiretica (capacità di abbassare l'iperpiressia);
• Antiaggregante;
• Antitrombotica;
• Gastrolesiva (soprattutto quelli di 1° generazione);
• Ulcerogena gastroduodenale;
• Tocolitica (inibiscono le contrazioni dell'utero);
• Edemigena;
• Broncocostrittrice.

I generazione: aspirina, brufen, feldene, Voltarem, ibuprofene.

II generazione: nimesulide.

III generazione: coxxil, celebrex. Sono molto discussi per i loro effetti collaterali.

Effetti indesiderati:

• Gastralgie, stipsi;
• Alterazioni piastriniche, microemoragie;

Necrosi papillari, nefrite interstiziale, ipertensione;

Pag. 44 di 66

Farmacologia Appunti di Luca Asberto

Inibizione della motilità uterina;

Reazioni di ipersensibilità.

Sono consentiti dal CIO. Per gli effetti antipiretici bastano pochi giorni, non utilizzare mai per più di 7-10 giorni.

Paracetamolo (acetaminofene)

Tachipirina, Tylenol,...

Antipiretico;

Analgesico molto rapido;

Non è gastroirritante;

Antinfiammatorio;

È meglio dei FANS perché ha un'unica controindicazione:

Può essere utilizzato per un tempo limitato perché, a dosi elevate, è molto epatotossico (letale). Un adulto maschio e sano non dovrebbe superare la dose di 8g / giorno. Un bambino 3g / giorno idem un anziano. La dose fatale è tra i 15 e i 20 g / giorno.

L'alcol etilico provoca anche ipotermia (nonostante spesso lo si beva "per scaldarsi). La dissipazione dell'energia

La termica si ha grazie a 3 meccanismi:

• Ventilazione polmonare.
• Sudorazione.
• Vasodilatazione (su cui agisce l'alcol).

Pag. 45 di 66 Farmacologia Appunti di Luca Asberto

Lezione 26/04/05 Farmacologia ormonale

Ormone: inviare un messaggio. Messaggero. Sostanza che deve essere prodotta da una ghiandola, detta ghiandola endocrina, perché produce all'interno dell'organismo e libera nel sangue, e avere una serie di bersagli. Il messaggio si ha in risposta a variazioni nel nostro sistema biologico (stimoli). Ad esempio, l'insulina viene prodotta in risposta ad un'iperglicemia.

Alcune ghiandole richiedono uno stimolo di un'altra ghiandola. Ad esempio l'ipofisi è detta ghiandola superiore perché esercita il controllo su altre ghiandole. L'ipofisi, che libera il fattore di liberazione dell'ormone, è a sua volta solo il controllo dell'ipotalamo: asse ipotalamo -> ipofisi -> ghiandola.

Ormoni

• Antinfiammatorio
• Neoglucogenetico (stimola la produzione di glucosio e glicogeno)
• Lipolitico
• Catabolico (rompe le proteine per la sintesi degli zuccheri)
• Ememigeno (ritenzione liquidi)
• Pag. 46 di 66Farmacologia Appunti di Luca AsbertoOsteoporotico

• Antiallergico
• Antireumatico
• Immunosoppressore
• Ulcerogeno
• Edemigeno
• Osteoporotico