Domande farmacologia e farmacoterapia - primo parziale

DOMANDE PRIMO PARZIALE

1. Definizione di agonista parziale = un agonista parziale presenta un'attività parziale; legandosi al recettore impedisce l'attivazione da parte del ligando endogeno, quindi il recettore sarà parzialmente attivato dall'agonista parziale. Un farmaco che attiva solo in parte il recettore è anche un antagonista poiché parzialmente ne blocca l'attivazione.

2. Definizione di AUC = area under the curve concentrazione/tempo. Tale parametro è fondamentale per poter descrivere l'effetto dei farmaci poiché riflette l'esposizione dei tessuti al farmaco nel tempo.

3. Emicolinio = l'emicolinio è un farmaco che blocca il trasporto sodio-dipendente della colina all'interno del neurone presinaptico. In questo modo si blocca l'intero processo di sintesi dell'Ach in quanto viene a mancare la colina che, insieme all'acetil-CoA forma l'Ach.

4. Nomi

diuretici tiazidici: due nomi di farmaci usati (uno di breve durata ed uno di durata intermedia) = Idroclorotiazide (di breve durata) e Clortalidone (di durata intermedia). Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi sono farmaci utilizzati nel trattamento della malattia di Alzheimer per aumentare la disponibilità di acetilcolina nel cervello. Due nomi di farmaci utilizzati sono: Donepezil (di breve durata) e Rivastigmina (di durata intermedia). Il betanecolo è un farmaco utilizzato nel trattamento del morbo di Parkinson per migliorare i sintomi della bradicinesia e della rigidità muscolare. Agisce stimolando i recettori muscarinici nel sistema nervoso parasimpatico.

Descrivere gli effetti dell'innervazione simpatica sul muscolo circolare dell'iride = il sistema simpatico innerva il muscolo circolare dell'iride dove sono presenti i recettori α1 determinando contrazione del muscolo che determina dilatazione della pupilla e quindi midriasi.

Descrivere dettagliatamente le tappe biosintetiche dell'adrenalina = tirosina → tirosina idrossialsi → dopa → decarbossilasi degli L-aminoacidi aromatici → dopamina → dopamina β-idrossilasi → noradrenalina → feniletanolammina N-metiltransferasi → adrenalina.

Meccanismo d'azione dell'efedrina = l'efedrina è un agonista misto adrenergico in quanto è agonista dei recettori, ma è anche un agente che va a determinare il rilascio di noradrenalina dalle vescicole. Poiché presenta un effetto sui β2 determina broncodilatazione ed è utilizzato in caso di asma, oltre che in caso di congestione.

effetti collaterali. Il testo formattato con i tag html è il seguente:

nasale (per azione sui recettori α1), ipotensione (recettori β1) e shock. La risposta di questi farmaci viene ridotta dal pretrattamento con reserpina e guanetidina (che rimuovono la NA). Il meccanismo, però, non viene bloccato del tutto in quanto in parte continuano ad agire sui recettori α e β.

10. Effetti collaterali di β-bloccanti = i beta-bloccanti sono antagonisti dei recettori beta adrenergici. Andando a bloccare unicamente i recettori beta possono determinare broncocostrizione, bradicardia, effetto ionotropo negativo, riduzione della gittata cardiaca, riduzione della conduzione AV e disturbi del sonno. Questi farmaci possono anche aggravare la situazione in caso di sindrome di Reynaud poiché aumentano l’effetto vasocostrittivo. Inoltre si ha il prolungamento della condizione di ipoglicemia.

11. Atropina solfato, ciclopentolato cloroidrato, omatropina bromidrato, tromicamide: farmaci agonisti o antagonisti muscarinici? Impieghi clinici + effetti e effetti collaterali.

loro durata d'azione = l'ATROPINA è utilizzata in caso di infarto miocardico acuto, per controllare la bradicardia, come antidoto in caso di avvelenamento da fungo contenente l'alcaloide parasimpaticomimetico muscarina, ed in associazione con neostigmina o con gli altri farmaci anti-colinesterasici per contrastare gli effetti parasimpaticomimetici nel trattamento della miastenia grave. Il CICLOPENTOLATO (lunga durata d'azione) e la TROPICAMIDE (breve durata d'azione) sono utilizzati a livello oculare sotto forma di gocce oftalmiche determinando dilatazione della pupilla e blocco dell'accomodazione visiva (cicloplegia). Questi effetti sono sfruttati nell'analisi del fondo dell'occhio o della retina. Effetti β-bloccanti sulla glicemia = i beta-bloccanti determinano un prolungamento dell'ipoglicemia in quanto inibiscono a livello del fegato la produzione di glucosio e la sua liberazione dal glicogeno che è un sistema.di problemi respiratori come l'asma o la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). Questi farmaci agiscono stimolando i recettori β2 adrenergici presenti sui muscoli lisci delle vie respiratorie, causando il rilassamento dei muscoli e la dilatazione dei bronchi, facilitando così il passaggio dell'aria e migliorando la respirazione. 15. Antagonisti dei recettori H2 = gli antagonisti dei recettori H2 sono farmaci utilizzati per ridurre la produzione di acido gastrico nello stomaco. Questi farmaci agiscono bloccando i recettori H2 dell'istamina, un ormone che stimola la produzione di acido gastrico. Tra i farmaci più comuni troviamo la ranitidina e la famotidina. Questi farmaci sono utilizzati nel trattamento dell'ulcera peptica, del reflusso gastroesofageo e di altre condizioni in cui è necessario ridurre l'acidità dello stomaco. 16. Antagonisti dei recettori muscarinici = gli antagonisti dei recettori muscarinici sono farmaci che bloccano l'azione dell'acetilcolina sui recettori muscarinici presenti in diversi tessuti del corpo. Questi farmaci sono utilizzati per ridurre l'attività del sistema parasimpatico, che è responsabile di molte funzioni del corpo controllate dall'acetilcolina. Tra i farmaci più comuni troviamo l'atropina e la scopolamina. Questi farmaci possono essere utilizzati per ridurre la salivazione e la sudorazione e per prevenire il vomito e il mal di mare. 17. Antagonisti dei recettori adrenergici α = gli antagonisti dei recettori adrenergici α sono farmaci che bloccano l'azione dell'adrenalina e di altri neurotrasmettitori che agiscono sui recettori adrenergici α presenti in diversi tessuti del corpo. Questi farmaci sono utilizzati per ridurre l'attività del sistema simpatico, che è responsabile di molte funzioni del corpo controllate dall'adrenalina. Tra i farmaci più comuni troviamo la prazosina e la doxazosina. Questi farmaci possono essere utilizzati per ridurre la pressione sanguigna e per trattare l'ipertensione e l'iperplasia prostatica benigna.di sfintere uretrale. Ghiandole sudoripare: aumento della sudorazione. 16. Principali effetti dell'atropina sul sistema nervoso centrale, sistema cardiovascolare, sistema respiratorio, sistema gastrointestinale e sistema urinario = Sistema nervoso centrale: l'atropina agisce come un anticolinergico, bloccando i recettori muscarinici nel cervello e causando effetti come sedazione, confusione mentale e allucinazioni. Sistema cardiovascolare: l'atropina può causare tachicardia e aumento della pressione sanguigna. Sistema respiratorio: l'atropina provoca broncodilatazione e riduzione della secrezione di muco. Sistema gastrointestinale: l'atropina riduce la motilità intestinale e la secrezione di acido cloridrico, causando effetti come stitichezza e riduzione dell'appetito. Sistema urinario: l'atropina può causare rilassamento del muscolo detrusore della vescica e aumento della ritenzione urinaria.

16. Miastenia Gravis: basi fisiopatologiche, farmaci utilizzati e durata d'azione = La miastenia grave si verifica quando sono presenti degli anticorpi che degradano i recettori dell'Ach. I farmaci utilizzati sono gli inibitori dell'acetil-colinesterasiche, bloccando l'enzima, aumentano la quantità di Ach. Tra questi troviamo l'edrofonio, la neostigmina e la piridostigmina che presentano una breve durata d'azione in quanto è un inibitore reversibile.

17. Effetti delle fenilefrina su frequenza, pressione e resistenze = La fenilefrina è un farmaco agonista adrenergico diretto e selettivo per i recettori α1. Poiché questi recettori si trovano maggiormente a livello della muscolatura liscia dei vasi, ed in particolare, delle arteriole, determinano VASOCOSTRIZIONE, con conseguente aumento della pressione arteriosa perché la gittata cardiaca trova un ostacolo maggiore.

La fenilefrina è quindi utilizzata in caso di ipotensione e in caso di interventi chirurgici. È utilizzata anche in caso di congestione nasale, determinata da una vasodilatazione dei vasi erettili nasali che provocano un aumento di liquido plasmatico nella parte esterna; e quindi maggiore secrezione di muco. La vasocostrizione generata dal farmaco riduce le secrezioni ma, quando l'effetto finisce, si ha una vasodilatazione da rimbalzo, molto maggiore rispetto di quella precedente al trattamento. Differenza d'interazione recettoriale tra betanecolo, carbacolo e metacolina: sono tutti parasimpaticomimetici quindi agonisti dell'acetilcolina. Il betanecolo è il farmaco per eccellenza in quanto non presenta attività anche a livello dei recettori nicotinici e presenta antagonismo da parte dell'atropina (parasimpaticolitico e quindi antagonista muscarinico). È attivo a livello gastrointestinale, a livello urinario ed a livello oculare. Inoltre,

è pocosuscettibile alle colinesterasi. Il carbacolo e la metacolina sono anch’essi pocosuscettibili alle colinesterasi, ma presentano anche attività nicotinica e per questo l’antagonismo muscarinico dell’atropina non è così marcato (la metacolina leggermente di più) e non presentano selettività.

19. Almeno due α2-agonisti con usi, meccanismo ed effetti collaterali = i farmaci α2 agonisti sono diretti e selettivi per i recettori α2. Tra questi troviamo: CLONIDINA, APRACLONIDINA e α-METILDOPA (profarmaco della α-metilnoradrenalina). Questi farmaci sono in grado di inibire direttamente la liberazione della noradrenalina e quindi ne vanno a ridurre l’effetto a livello sinaptico. Se si utilizza un farmaco α2-agonista si determina abbassamento della pressione in quanto si inibisce la liberazione di noradrenalina e non si ha attivazione del sistema simpatico. Inoltre, si determina la diminuzione

Della produzione di umor acqueo, quindi utile per il glaucoma. Tra gli effetti collaterali si ha: ipotensione riflessa in seguito a brusca sospensione.

Dopamina: meccanismo ed utilizzo nello shock = la dopamina agisce in caso di shock aumentando l'attività cardiaca in quanto è un agonista misto. Agisce anche a livello renale, dove sono presenti i recettori D, determinando vasodilatazione con conseguente conservazione del flusso sanguigno renale e quindi dell'ultrafiltrazione renale.

Farmaci α-bloccanti (fenossibenzamina, doxazosina) = i farmaci α-bloccanti sono degli antagonisti adrenergici. Si suddividono in farmaci selettivi per il recettore alfa1 (doxazosina) e in farmaci non selettivi. A loro volta i farmaci non selettivi possono avere un antagonismo irreversibile (fenossibenzamina) o reversibile. Determinano riduzione delle resistenze periferiche e della pressione arteriosa. Gli alfa1-selettivi determinano anche il rilassamento della muscolatura lis