Chimica farmaceutica e tossicologica I

Chimica Farmaceutica

La chimica farmaceutica "medicinal chemistry" si occupa della scoperta, progettazione, sviluppo, produzione e caratterizzazione di nuovi agenti terapeutici, chimici e biologici, e ne studia in relazione la struttura chimica con l'attività biologica. La chimica farmaceutica si occupa anche dello studio della identificazione e dello studio dei prodotti, del metabolismo, dei farmaci e dei composti ad essi correlati.

È una disciplina fondata sulla chimica ed interfaccia con altre discipline quali la fisica, la biochimica, la biologia, la farmacologia, la tossicologia, l'informatica e la medicina ed è guidata dai loro principi alla creazione di conoscenze finalizzate all'introduzione di nuovi utili farmaci.

Che cos'è un farmaco?

1. Ogni sostanza o associazione di sostanze presentata come avente proprietà curative o profilattiche delle malattie umane.
2. Ogni sostanza o associazione di sostanze che possa essere utilizzata sull'uomo o somministrata all'uomo allo scopo di ripristinare, correggere o modificare funzioni fisiologiche, esercitando un'azione farmacologica, ovvero di stabilire una diagnosi medica.

I 3 termini farmaco e sostanza biologicamente attiva non sono sovrapponibili. Un farmaco è caratterizzato da farmacodinamica, farmacocinetica e tossicità. Mentre farmaci e tolleranze acute, i farmaci differiscono profondamente negli effetti collaterali che possono produrre. E la dose cui viene somministrato a determinare a un composto giusto farmaco o da volersi (es. digitoxina, morfina) L'indice terapeutico di un farmaco è il rapporto tra la dose che dà l'effetto tossico nel 50% dei pazienti e quella che lo fa nel 50%.

IT = DL_50%    DE_50%!

Più alto è l'indice terapeutico, maggiore è la sicurezza del farmaco. Tossicità selettiva, i farmaci efficaci producono tossicità verso cellule estranee o anormali, ma

CHIMICA FARMACEUTICA

La chimica farmaceutica “medicinal chemistry” si occupa della scoperta, progettazione, sviluppo, produzione e caratterizzazione di nuovi agenti terapeutici, chimici e biologici, e ne studia in relazione la struttura chimica con l’attivit......ci si occupa anche dello studio della identificazione e della sintesi dei prodotti del metabolismo dei farmaci e di composti ad essi correlati. È una disciplina fondata sulla chimica ed interagisce con altre discipline quali: la fisica, la biochimica, la biologia, la farmacologia, la tossicologia, l’informatica e la medicina e ne applica i loro principi alla creazione di conoscenze finalizzate all’introduzione di nuovi utili farmaci.

Che cos’è un farmaco?

a) ogni sostanza o associazione di sostanze presentata come avente proprietà curative o profilattiche della malattia umaneb) ogni sostanza o associazione di sostanze che possa essere utilizzata sull’uomo o somministrata all’uomo allo scopo di ripristinarne, correggerne o modificarne funzioni fisiologiche, esercitando un’azione farmacologica, ovvero di stabilirne una diagnosi medica.

I 3 termini farmaco e sostanza biologicamente attiva non sono sinonimici. Un farmaco è caratterizzato da farmacodinamica, farmacocinetica e tossicità. Nessun farmaco è totalmente sicuro, i farmaci differiscono profondamente negli effetti collaterali che possono produrre e la dose cui viene somministrato a determinare a un composto già è da farmaco o da veleno (es. digossina, morfina). L’indice terapeutico di un farmaco è il rapporto tra la dose che dà l’effetto tossico (le 50%), la più potente è quella che produce il 50%.

IT = DL 50%DE 50%Qui altro è l’indice terapeutico maggiore è la sicurezza del farmaco. Tossicità: effetti uguali e farmacì effetti.

ci produrranno tossicità verso cellule estranee o anormali.

non verso cellule normali dell’organismo ospite.

Confiticità selettiva dovuta alla farmacocinetica, es. tubocurarina.

COME AGISCONO I FARMACI: la formazione di un complesso

chimico tra la molecola di farmaco e il suo target macromolecolare

è molto importante.

• Caratteristiche chimico-fisiche del farmaco e del target
• Forze dell'affinità delle interazioni: legano tra i due partner.
• Conformazioni spaziali dei gruppi chimici che interagiscono per dare il V.

MECCANISMO D'AZIONE DEI FARMACI: possiamo avere:

1. Meccanismo specifico: interazione elettiva con macromolecola che

hanno uno specifico ruolo fisiologico (recettori, enzimi, canali).

L’interazione avviene a livello di uno specifico sito di legame. In molti

casi i farmaci legano ai siti di legame per composti endogeni.

• Meccanismi non specifici: non mediato da interazioni selettive

con macromolecole.

• Alterazioni delle proprietà chimico-fisiche dei fluidi biologici (es.

antiacidi, lassativi osmotici).

• Alterazione chimica non specifica (es. disinfettanti)

LA CELLULA: le ce