Chimica farmaceutica 2 - Prima parte

00) Legenda 2

01) Steroidi 3

02) Glicosidi cardioattivi 72

03) Insulina e ipoglicemizzanti orali 88

04) Diuretici 116

05) Anestetici 135

06) FANS 160

07) Antigottosi 218

08) Antistaminici + antiulcera 224

LEGENDA

Steroidi Arancio

Glicosidi Fucsia

Insulina

in Marrone

1

a Diuretici Azzurro

a Anestetici verdeacqua

µ FANS + antigottosi Rosso

Antistaminici Grigio

Farmaci del SNC Blu

Sedativo ipnotici Blu verde

scuro

Anticonvulsivanti Blu rosa

Ansiolitici Blu

Lina

µ Antischizofrenici

Antiparkinson

Analgesici narcotici Blu amaranto

Alluginogeni Blu fucsia

Anti-Alzheimer Blu verdechiaro

Antidepressivi Blu viola

Farmaci del SNP Rosa

Antipertensivi Giallo

e Antianginosi

1 Giallo

ai Inibitori PDE Indaco

Antiaritmici Giallo

F. apparato respiratorio Indaco

F. visualizzazione di organi Nero

Vitamine Arcobaleno

= informazione non fondamentale

main = informazione importante, da sapere

imp

Sostanze struttura steerable

a

Il base

nucleo Pentano FENantrene

chiama

si ciclo o

Goriano Tuttavia struttura steroideo

i composti come

a vengono

nomenclatura

incurvante specifica

indicati con una dei

il

E cicli

importante

invece conoscere nanna e

l'ordine il

che

di numerazione antiorario

senso

seguire PER IDRO

N amano

Gia drammatico

totalmente

saturato

la

perché

steroideo a

struttura

Meglio struttura

sostanze parte

a

tuono Hanno diversa tra

involto

attivita

in comune

poco della

Si loro

differenziano

loro sostituzione

seconda

a e

dama stereometrica di asimmetria

Presentano 7 NB chiamarti

centri certi

non

la molecola ad

lo è chinata

chiodi perche essere

sono

non

centri di

i asimmetria

sono centri

invece

in cenni

alcuni

perché

1 1 fissi

sono

NNFIGURAZIONE

Le limitate

steroidi

configurazioni gli

possibili sono

per steroideo

La distribuzione di struttura

a

spaziale composti

da i

disposti cicli

come sono meno vari

dipende spazio

ORMONI ACIDI BILIARI

Steroidei struttura

trans l

a

trans

trans panare cis

trans

trans

mm statura c

n

a scudo

non

caratteristica cis

trois

cis

mmm Gucosidi

cardioattivi

La ematici

I

steroideo

struttura è ci sono

prima quella gruppi

molto impedisce

importanti sono piuttosto

perché e

ingombranti

l'attacco della molecola

il

in

no 13 piano

sopra

le di fila

tutte l

in addizione nucleo

reazioni aniene

d

attacco in posizione è è

in semisfera

chimica anche

quindi

un più

una

Casa

del phon che e

invece piatto

ingombrante

della della

A struttura si

molecola

seconda quindi

spaziale

diversa Molecola

un'attività simili strutturai

avrà anche

biologica del

modo

molecolari

i target in

con

muerte interagire

possono della della

chiarità

tutto macromolecole

virtù

in

diverso

di tirano

Il che

questi unica e

problema non

e un

composti hanno strutture

funzione simili

vivo

in perche

proprio

singola livelli

dare interazioni

e anche

più se

quindi a

possono ognuno

di un'azione

essi avrà preponderante

del

Esempio struttura colastano

configurazione

e

Esempio struttura cardioattivi

di

dei gh'casi del

la effettuata

steroidi

classificazione viene seconda

degli a

della

di struttura

di C

numero atomi

27

24

21

a

I 19 nous

18

e ci

se notino

radical

17 7

esistono in

non

sta

NB radical

noi no

Inie rà

c anticoncezionali

Nomerennellaturra di

atomi

il tipo nucleo

di

identificare quanti c

e dei funzionari

2 prefisso suffisso seconda

a

un o

assegnare gruppi

perindicare

sovrabbondanza

o carenza di

C ai

rispetto

nucleo cui ci

si riferisce l si

O 18 strano

c E

idrossi

21 pregnano 3

OH

c trier

3

2 dien

legami

doppi

3 idrossi

B 01 313

Of è

In caso

questo

ore

di indicare

necessario la

anche posizione

di dei

arrivo

la

3 Indicare stereo è

chimico scontato

se non

4 noi radical

no A 17

16

e

per

I utilizzati

prefissi sono sole

conecalciterono vitamina steroide

D aperto

Talvolta steroide è

si Retrosteroide

indicare se

come anche

usa uno direttamente

è nuovo si

ormai preferisce

disuso indicare

in perché

di

dei

la asimmetria

centro

stereo chimica del

all'interno

hanno etero

Etero steroidi nucleo

atomo

un

steroideo N 5

0 o

isosteri

steroidi

degli

Quest'anno

tutti steroidei

ormoni

di gli

capostipite può provocare

è

danni in sostanza

una essenziale

eccesso

se ma steroidei

sintesi

la demoni

di

Capostipite e

per

biliari

acidi

Costituente membrane

deve biologiche elenca

primario

to di rigidità

Essendo nido

nel

nel

particolarmente concentrato cervello e

lo utilizzato

estratto

viene essere

spinale come punto

per dei

di farmaci

sintesi steroidei

nella

partenza parziale

Biosintesi diumerizzazionaltrirmarizzazione dell'acetil

dalla

deriva

CoA dell'acido fino

innevalorico

successivamente a

e

dare lo squacene

lo ossida cicli

si zza

poi e

squmatane di

reazioni

ossidazione

di

Valori di

nel 300

colesterolo anomali

al disopra sono

sangue

Ciò tra colesterolo

il

è

che importante totale

e rapporto

però tra

devono

i

Ldl

Hdl HDL

1 cui valori

e cani

presi

essere

5

45 To

tr

i

A dal biliari

colesterolo gli

si ottenere acidi

partire possono da

idro

acido si

calico cacico

colica

canne struttura

unico

e una

passa

la

27C 24C trasformazione

ad ariana ad

una

a a

di ateromi

opera acido Colico

capostipite

Gunna taurina

o

sedici

sali III abitabile

in saponi

quanto atto

biliari

la acidi

degli

sintesi viene regolata

feedback la bloccano

alte concentrazioni

negativo

per biliari venduti

Gli stati

acidi sono comune

hanno mai aiuto

epatoprotettori una non

effetto

un vero fino ad

Il colesterolo degradato

essere

può il

ottenere Love

21

C

un pregresso

il

Il di tutti gli

preanendone capostipite

e mincroicoticoidi glucocorticoid

ormoni i progestinici

dal maschili

Sempre ottenere

si

pregnandone ormoni e

possono

femminili e

androgeni progestinici

È importante conoscere

da quale amore

si ottenere altro

può un

a se

perche

ormone dove blocca

di µ

corda si

la biosintesi con un

farmaco si può

ottenere

effetto aspecifico

un umante Olmi

a

se femminili

specifico

Effetto

un value

se a Oren

inneschilirteccantissimo

D'AZIONE tutti

steroidei

Gli allo stesso

ormoni agiscono che

endonuclease

recettore

umodo.su un

livello nucleare

agisce a lo

Una volta legato

steroide al recettore

tende a

questo

dimorizzare

Il il

dimero lega

di

livello

DNA

mero a Are High

regioni Elements

Responsive la

stimolando di mRNA

produzione la sintesi

e quindi

proteica

q stimola

ogni ormone

la di pre

produzione

diverse

teina

Gli steroidei

ormoni si ottengono

via principale

di ultima

ormoni

alcuni generazione

per

da

l'estrazione solo

è ottenere

possibile

oriundi

ghiandole per

dona cistifellea bovini

di

i ricoveri

sali Biliari usati per

da macello

carne

Estrarre sessuali

ormoni è se

possibile

invece non ne

perché

davvero

ricava troppo poco

da molecole

NB sintesi si parte

a

semi pochi PASSAGGI

da

totale molecules

sintesi si Simon pass

tanti

parte

SINTESI DI RIKER

MM sene'sintesi

del

Sintesi si il

progesterone ottenere

con cui anche

può

di steroidei

tutti altri

gli cannoni

capostipite

pregnerolava

fatto

Di sintesi che

che accada

ciò

un'ma

è una ossidativo

in degradazioni

natura forte

go ex

e un

nuassimo

il

e

Acetilazione dei

di

stadio

Disidratazione ox

c acetanco 2 il

Acetati è curatore

serio c

Sostanza ossidazione romena

acetilazione deiestere

Cate saponificazione

OH avanzato del

shift

Disidrata riduzione formazione

per

di sistema

un

coniugato

saponificazione OH secondari

tendono a

1 1

disidratare se

Soprattutto

in cicli

Il

aerazione idrossicomina

ossima

La è

di

trasposizione all azoto

trasposizione

BECKMAN una

election catalizzata

acido

povero il

Nelle è concertato

meccanismo

trasposizioni

H

tutto in

su

migra dell

forma immise

endica

de

inermi

la in

rimuove coca aniene

saponificazione e acqua

Ntt

Naz Hao o

I in 11

A

In tutti

si sintetizzare

annodo gli amori

ginnasta possono

ANDROGENI Ormoni piattone

ente una

schiuma

presenti

nelle

anche liceni

donne a

minori

Sono dai

prodotti

i il

testicoli e

capostipite e

il testosterone

Può essere

metabolizzato

testosterone

a diedero cattivo

androgeno

la loro centrale

regolata livello

è

produzione a per

della testa

feedback seconda

a

positivo

e

negativo

sterrare

Gli naturali 3

sono

androgeni

L'androsterone dita ed un'at

in ha

realtà multato

è un il

tività bassissima è

potente

l'androgeno più

androgeno

testosterone Effetto

anabolizzante

1

sostitutiva

terapia

in terapia lo

usati nella

pii

per

Vengono

L'uso lo

ha

di anabolizzante

androgeni svantaggio

scopo

per il

la

ridurre testicolare

di menasse perché riceve

corpo

di

abbondanza

di ormoni

un emessaggio

Venivano il

contro

usati umannuvario

carcinoma

anche per

tanto testosterone

feedback il

azione riceve

a corpo bloccando loro

la

femminili

ormoni

degli quindi

precursore

produzione endogena mascolinizzanti

Non effetti collaterali

gli

più usati per

vengono

Il dare

testosterone umetabolizzato

essere

può composti

per

attivi inattivi

o Attivi Inattivi

Può ossidilato

inoltre

venire coniugazione

sottoposto

o a

di

dopo reduttasi

enzimi

azione renderli

per solubili

più eliminarli

ed le urine

con

Può diretto steroidei

tutti

in nuoto gli ormoni

agire canne

direttamente sottoforma metabolita

di suo

o

antimetabonia aromatasi

canne estrogeni

generando

oppure

in

Agisce

3 via

modi indiretta

1 diretto via diretta

via indiretta

2 indiretti

Gli effetti fisiologici sono dall'uso

Gli dati la

effetti canoterai degli per

androgeni

terapia sostitutiva sono molti

SANNTESSI testosterone

DEL

di di funzioni

le

fatto

tuono

arrivo due

Composto partenza e ossidare

invertite Non ridurre

modo

esiste pero un per o

Selettivamente dura

funzione

solo avendone

una dei

sulla deputazione

si gioca protezione gruppi

qualunque

avviene

reazione

da il benzoile

sosti

sotto e

va sopra f

a

riduzione

protezione protezione

airway RED

a

6 e

a ox

accettare

di H acetone

accerta

riducendosi

DERIVATI Del testosterone

mi'O subito

ossidato

17 viene

in

3 ossidabile

non

idealizza

si

1 una

lentamente

0

27 terziario

OH

C NON ossidabile

maniglia

farmacocinetica

3

SAR

USD1 Èssi androgeni

effetti

effetti

evitare

per

mascolinizzarti

andropausa

Principalmente sostitutiva

terapia

meno

terapie NN

ANNABBOUZZA

Tutti funziona

steroidei mano

i oltre

composti ama androgena quella

la

stimolano sintesi

anabolizzante proteica da

la

facile

Non funzione

separare

cosi

e guerra

androgeno

anabolizzante ottenere anabolizzanti e

e

non possibile non

androgeni

anabolizzanti non androgeni

l'ideale anabolizzanti

sarebbe audio

attività

senza

avere collaterali

effetti l'anabolizzante

evitare

per per

gema di

la

blocca sintesi

feedback fisiologica andra

negativo

geni riduzione

di deiia

tentativi pozione

a arrorogena

Ho Na in NHS

con

Uso improprio

Primi dell'androstaro nucleo

derivati degli androgeni

1 problematico

ossi Blue

da

1 i

in Fie

a

soggetto

t

no 4

in metil

dai

Derivati ottenuti

avanzati

più

testosterone modificato testosterone

al

a

ameno originale

rispetto l'OH dall'ossidazione

due

CH 17

in posizione protegge

le

Tutte l'anello

martora a

sostituzioni gi

in

fornite

esotica

forma pirazoto

Derivati steroidei

19 Nor tirano

del attività

ematite minore

19

in andragq

quindi

Ii aIt.mo

campostocaÌattt

nelle urine

SAR me

t

setrandrostanatolo

Si dava di

dati

effetti

limitano collaterali

gli persistenza

sostanze effetto nell'organismo

con androgeno

Se creano di mani

ne sempre perché

l'uno daii

diversi

metaboliti

dono individuabili

altro Doping

nel

non

si

se non conoscono

ANTIANDROGENI tumori

terapia

Trovano contro

nella

impiego

grossissimo orme

dipendenti

no

7 tumore alla

o prostata

tumore

E al seno ahaprostata.l

NonrrttiitipidiTgoqe sono

mammella come

dipendenti

ho tutti curabili gli

sono con antiandrogeni

non dei

fondamentali la

Sono tenori

stati nona cura perché rima

di il

testicoli totalmente

utero

ziona rischio

seno non arginare di

dato della

il

dal tumore emancanza

perché segnale ora

loro

la

faceva modo di favorire

in

muori produzione

in modo alternativo

di trovare

necessita antiandrogeni stimolano

FSH

Che che

la periferica

produzione

di ormoni

trasforma in

testosterone

il

di

idrotestosterone responsabile

del tumore alla prostata

7 tumore

senza

scusati pazienti

su provocargliela

possono

la bloccata livelli

sintesi a

degli essere

può più

androgeni

blocca l'azione

si

ammonta è

più selettiva

numero livello periferico

Antagonisti degli androgeni livello

Cunetabolismo

di surresatico

CYP

Inibitori 17 a

o del

delle desissibilizzazione

ipofisi

Agonisti gonadotropine per

effetto

si ottiene all

recettore un pari antagonista dell

l'informazione livello

bloccano

che

estrogeni sostanze a

dono femminilizzazione

Non si nell

usano

ipotalamo perche

uomo del

steroidei

utilizzati gli

più sono

ora antagonisti non

recettore agli androgeni

dei RECETTORE ANDROGENI

BEEN

Antagonisti

Per deve

verificare sostanza è si

se una antagonista

agonista o

effettuare Funzionale

un saggio 1

Tipo antagonisti

STEROIDEI

Sono antagonisti ma non

tale

hanno attivita

solo steroidi

tutti gli

come attività

hanno parziale

o

androgeno progestinico

Collaterali

effect

Sono assoluto

i

non

2

Tipo in

antagonisti migliori

steroidei

dona

metabolita

fintanide derivato a

conformazione

della

rigida

fintanide

Inibitori rilascia

dei detonare Gonadotropine i

Potenzialmente fattori

inibiscono

i due

sono migliori perché

sintesi degli ormoni

alla

portano due

Ne tipi peptidi

di

esistono ci

Pepa

non Dici

usabili

non

Po con

e