Appunti chimica 2 - parte 1

Chimica farmaceutica e tossicologica

Professor Gianfranco Balboni

Lezione 1
07/10/2020

Analgesici narcotici (oppioidi)

μ (MOP)   ẟ (DOP)   k (KOP)   OPL-1 (NOP)

In genere un farmaco agisce su un recettore o un enzima. In elenco sono presenti i recettori per gli oppioidi, i quali sono analgesici e quindi utili contro il dolore che può essere lieve, intermedio o forte. Nel dolore lieve o medio vanno bene i FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei) come l'aspirina, mentre nel dolore forte vanno bene i narcotici gli oppioidi. Posso utilizzare un oppioide ad esempio in un dolore di tipo tumorale, ai malati terminali. Quando non c'è più niente da fare, si somministra un oppioide in genere la morfina per alleviare il dolore.

OPL-1 (NOP) è un recettore nuovo (che non consiglieremo) al quale si lega una molecola denominata nociceptina. Gli altri 3 recettori sono molto più importanti:

• Il recettore μ dà un tipo di analgesia supraspinale e a tale recettore si lega la morfina ma anche l'eroina, la quale è un derivato illegale della morfina.
• Il recettore k (k) dà un tipo di analgesia sottospinale.
• Il recettore μ (MOP) dà analgesia e euforia e quindi significa che si può andare facilmente incontro ad abuso. (Se un farmaco mi fa stare bene e cerco di farmelo somministrare altre volte!)
• Il recettore k (KOP) dà analgesia e disforia, quindi se mi inietto un farmaco che si lega al recettore k io non sento dolore e non vado incontro ad abuso (non cerco di farmi iniettare nuovamente il farmaco perché anziché farmi stare bene avere una sensazione di piacere mi fa stare male) l'euforia è l'opposto della disforia.

Lezione 2
07/10/2020

Analgesici narcotici (oppioidi)

μ (MOP)   ∂ (DOP)   k (KOP)   OPL-1 (NOP)

In genere un farmaco agisce su un recettore o un enzima. In elenco sono presenti i recettori per gli oppioidi, i quali sono analgesici e quindi utili contro il dolore che può essere lieve, intermedio e forte. Nei dolori lievi o medi vanno bene i FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei come l'aspirina), mentre nei dolori forti vanno bene i narcotici e gli oppioidi. Posso utilizzare un oppioide ad esempio in un dolore di tipo tumorale ai malati terminali; quando non c'è più niente da fare, si somministra un oppioide in genere la morfina per alleviare il dolore.

Oef-1 (NOP) è un recettore nuovo (che non consiglieremo) al quale si lega una molecola denominata nociceptina. Gli altri 3 recettori sono molto più importanti:

• Il recettore mu dà un tipo di analgesia sovraspinale e a tale recettore si lega la morfina ma anche l'eroina, la quale è un derivato illegale della morfina.
• Il recettore k (kop) dà un tipo di analgesia sottospinale.
• Il recettore d (dop) dà analgesia e euforia e quindi significa che si può andare facilmente incontro ad abuso. (Se il farmaco mi fa stare bene e cerco di farmelo somministrare altre volte.)
• Il recettore k (kop) dà analgesia e disforia, quindi se mi inietto un farmaco che si lega al recettore k io non sento dolore e non vado incontro ad abuso (non cerco di farmi iniettare nuovamente il farmaco poiché anziché farmi stare bene avere una sensazione di piacere mi fa stare male); l'euforia è l'opposto della disforia.
• Il recettore δ (delta) è un recettore a parte in quanto non è implicato (...) analgesico ma è implicato nei fenomeni depressivi. Tuttavia non ci sono farmaci che si legano ai recettori. L'esistenza delle molecole sostanziali che si legano ai recettori (...) ma finora non ci sono l'uso ancora altri farmaci che si legano ai recettori δ. Importanti sono i recettori μ (mu) e i recettori κ (kappa).

Oppioidi endogeni

La Morfina è stata isolata molto tempo fa, quando ancora non conoscevamo i recettori oppioidi chiedendosi: a cosa servissero i recettori oppioidi nel nostro corpo si è andato alla ricerca di qualcosa che si legasse a questi recettori oppioidi.

Tabella

ENDORFINASEQ-UENZA AMINACIDICATYR-GLY-GLY-PHE-METTYR-GLY-GLU-ILEU- (N)Δ - (T)ANGLU-TYR-SER-GMDM- (L)MS-VAL-VAL-TYRe encefaline sono agonisti soprattutto dei recettori δ (delta) e un pochino dei recettori (mu). Le endorfine sono più μ che δ e anche le endorfine (non riportate in tabella). Le dimorfine invece sono agoniste dei recettori κ (kappa) Quando parliamo di sostanze endogene all'interno del nostro organismo non e mevoli un antagonista, nel nostro organismo non ci sono molecole antagoniste.

Differenza tra agonista e antagonista

• L'agonista attiva il recettore.
• L'antagonista blocca il recettore.

Per meglio dire nel nostro organismo ci sono molecole antagoniste funzionali cioè se una molecola endogena che provoca miorilass ci ne sarà un'altra che p...