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Assorbibili per os: sulfametossazolo →

urinari; sulfadiazina → toxoplasmosi

Sulfamidici: con pirimetamina o spiramicina

competono con il (gravidanza) Kernicterus, ipersensibilità, gastro, emolisi, anemia, alterasioni

PABA nel legame non assorbibili per os: sulfasalazina → del SNC.

alla diidropteroato RCU → sulfapiridina e 5-amminoASA

sintasi. topici: sulfacetato di sodio e acetato di

maenide → ustioni e congiuntivite.

Trimetoprim Infezioni vie urinarie. Bactrim: Antifolato nel neonato.

inibisce DHFR trimetoprim + sulfametossazolo.

Dapsone inibisce Lebbra e dermatite erpetica Metaemoglobinemia.

DHFR Isoniazide → inibiz sintesi acido

TBC micolico → ax isonicotinici con o senza Epatotox, ipersens, neurotox, emotox. Inibiz CTP450.

NAD

Rifampicina → blocco sintesi RNA; Color arancione di secresieni, epatotox, gastro, ipers, influenz

INDUCE CYP450

Pirazinamide → ax pirazincarboico → Epatotox, gotta

inibiz FAS1 e riduce pH

Etambutolo → inibiz arabinotrasferasi Gotta, neurite ottica

Streptomicina

Fluorochinolonici, amicacina,

kanamicina

Clofazimina → maggiore produz

prostaglandine e stress ossidativo

Etionamide → come isoniazide

Cicloserina → inibiz alanina sintetasi e

alanina racemasi

PAS → inibisce micobattine e ocmpete

con il PABA.

Categoria Farmaco e azione. Eff coll.

Amfotericina B (lisosomiale) → legame Precoci: nausea, vomito cefale, spasmi.

Azione sistemica ergosterolo → pori Tardivi: nefrotossicità reversibile e non.

Flucitosina → citosina permeasi → citosina

deaminasi → 5FU → inibisce sintesi DNA e Dpressione midollare

timidina. Sinergica con amfoteracina.

Echinocandine → caspofingin → inibisce

sintesi 1,3 Bdglucano Keto: inibizione sintesi steroidi gonadici e surrenali:

Azoli: inibizione Imidazoli: ketokonazolo, miconazolo, impotenza, amenorrea, ginecomastia. T morbo di

lanosterolo 1,14 clotrimazolo Cusching. Interazione Ketoconazolo-terfenadina per inib

αdemetilasi. triazoli: itraconazolo, fluconazolo CYP450.

Sistemici ad uso Grisefulvina → inibisc microtubuli, mitosi

superficiale. terbinafina → blocca o squalene epossidasi

Topici Nistatina → lega ergosterolo → pori

Azoli tpici Clotrimazolo, miconazolo

Allilamine Terbinafina

Nikkomicina → chitina

Nuovi sordarina → EF2

Categoria Farmaco Azione

Enfuvertide → HIV

Inibitori adsorbimento Ig → CMV

Inibitosi uncoating Amantadina, rimantadina Inibisce M2 ortomixoA

Ribavirina Inibisce sintesi RNA

Inibizione DNA pol Aciclovir; Analogo guanosina Per os: HSV1-2; EV: encefaliti; topica: HSV3

Famciclovir → penciclovir Analogo Per os: VZV; topico: HSV1

guanosina Per os e EV: CMV in pZ HIV+; topico congiuntivite

Ganciclovir Alanolog uanosina CMV

Cidofovir; analogo citidina EV: retinite CMV; topico, prevenzione sistemica

Non nucleosidico Foscarnet HSV e CMV.

Analoghi T: zidovutina stavudina

Inibitori trascrittasi analoghi G: abacavir, didanosina

inversa analoghi Cit: lamovudina

analoghi Cis: zalcitabina

Non ncleosidici Nevirapina, efavirenz, delaviridina.

Inibitori intgrasi Raltcavir

Metisazone; sequanavir, ritonavi,

Inibitori maturazione amprenavir

Inibitori DNA pol Rifampicina

Inibitori esocitosi Oseltamivir, zanamivir

Categoria Farmaci Azione Eff coll

I gen: imipramina,

amitriptilina, nortriptilina,

desipramina, doxepina. Sonnolenza, antimuscarinici, CV (ipotensione, aritmmie);

II gen: trazodone, Blocco reuptake

ATC psichiatrici (aggrav psicosi); neurologici (convulsioni); metabolici

maprolitina, amoxepina, NA e 5HT (aumento peso.

bupropione

II gen: venlaflaxina,

mirtazapina, nefazodone

Fluoxetina, paroxetina, Blocco reuptake Sonnolenza e antimuscarinico; gastro; disfunz sessuali, ↓ libido,

SSRI sertralina, citalopram 5HT ansietà acuta, insonnia, tremori, perdita peso.

Clorgilina e maclobemide Attenzione interazini con ATC, SSRI, buspirione, anfetamine

↓ degradazione

IMAO (A), selegilina (B), pargilina (ipertermia maligna, rigidità musc, mioclono, crisi ipertensiva);

NA e 5HT

(aspecifico). ipotensione, aumento peso, stimolaz SNC, effetti antimusc.

Categoria Farmaci Azione Eff coll

SNA: antimusc, ipotens. SNC: Parkinsonismo,

Clorcromazina, acatisia, distonia, discinesia tardiva, confusione. SE:

Blocco via mesolimbica e

Tipici tioridazina, flufenazina, amenorrea, galattorea, impotenza. Met: blocco rec

nigrostriatale D2

tiotixene, aloperidolo 5HT e aumento peso; (clorcromazina: ittero,

fotosens)

Clozapina, olanzapina,

Atipici Blocco rec D2 mesolimbici Minori extrapiramidali, minori eff su SE.

risperidone, sulpiride. Inibisce inositolofosfatasi e block Poliuria, polidipsia, ipotiroidismo. Astenia e aritmie.

trasmissione dei rec α1, M1-3,

Litio Tremore, disartria, afasia, iperattivit motoria.

5HT. Previene ipersens a recettori Parkinson (aumento sintesi Ach).

dopamina.

Categoria Farmaci Azione Eff coll

TriazoloBZ: Aumento freq apertura GABA-A →

alprazolam, triazolam IPSP. Sedativo; ipnoinducente; Teratogeno, depressione resp, dipendenza,

Benzodiazepine diazepam; lorazepam; anestetico; miorilassante; farmaci sicuri

clonazepam; anticonvulsivante.

flurazepam Aumento durata apertura GABA-A → Avvelenamento: pz coma, rallentato, Babinski

Fenobarbital, IPSP. Sedativo; ipnoinducente; +; miosi, respiro C-S, ipotens, ipotermia,

Barbiturici metobarbital, anestetico; miorilassante; atelettasie, infezioni polmonari, depressione

tiopentale. anticonvulsivante. resp, IR. Induzione CYP450.

Bicucolina,

flumazenil,

Convulsivanti picrotossina,

brtacarbolina.

Altri Zolpidem, zaleplon Ipnotici breve durata

Buspiron Recettori 5HT, ansiolitico

Categoria Farmaci Azione Eff coll

Tachicardia, ipertens, aritmie; nausea, vomito e

anoressia; psicosi, ansia, insonnia, agitazione,

L-dopa Precursore dopamina movimenti coreici, emolisi con Coombs+,

secrezioni corporee brinastre, priapismo.

DBCI Carbidopa; benserazide Inibiscono la dopadecarbossilasi

Inibiscono catabolismo; non

IMAO Selegilina, pargilina hanno azione antioss

COMT Entacapone, tolcapone Enta: epatotossico

Bromocriptina: agonsita parz D2; EC: ipotens, aritmieanoressia, nausea, vomito, psicosi discinesie;

eritromelalgia dolorosa; cefalea; infiltrati polmonari, fibrosi valv.

Agonisti pergolide: agonista D1-2. EC: fibrosi

ropirinolo e pramipexolo e risuride. EC: gambling e sesso

Triesifinidile

antimuscarinici edifnidramina Parasimpatico-litici, xerostomia. Effetti antimuscarinici

(antistaminergico) Stimola il rilascio e inibisce

Misti Amantadina ricaptazioen dopamina, Antimuscarinici.

anticolinergico, blocca NMDA

Inibitori Epatotossica+ eff colinergici

Tacrina; Donezepil; Rivastigmina; ; Galantamina

acetilcolinesterasi periferici

Inibitori gamma Semagaciestat

secretasi

Memantina Blocco NMDA

FANS Riduce apoptosi neurale, riduce sinaptogenesi, antiossidante,

estrogeni antinfiammatori, stimolano α secretasi

Farmaci Azione Eff coll

Etosuccimide Blocco canali calcio t; IT:50-110 Aggrava grande male

Blocco GABA-t; blocco canali Na;

Valproato potenziamento post sin GABA; blocco Teratogenesi,

canali Ca Teratogeno; nistagmo, vertigini, iperplasia gengivale,

Fenitoina Blocco canali Na; irsutismo, deficit metabo folati e D, ritardo mentale, eritema da

ipersens, atassia, aggrava assenze.

Blocco canali Na; nevralgia del

Carbamazepina Teratogeno. Non si usa nelle assenze.

trigemino.

Fenobarbital Modula GABA-A No nel piccolo male, aggrava prfiria acuta intermittente.

Modulano GABA. Diazepam +

Benzodiazepine. Teratogeno, depressione resp, dipendenza, farmaci sicuri.

valproato in cefalea.

Retigabina Apre canali K

Vigabatrim Inibisce la GABA-t Disturbi visivi e motori.

Lamotigrina Blocco canali NA anche nelle assenze Nausea vomito diplopia, ipersensibilità.

Felbamato Blocco NMDA in lennox-Gestault

Blocco AMPA, potenzia GABA,

Topiramato Ipospadia, teratogeno, inefficacie assenze.

blocca canali Ca

levetiracetam(keppra) Inib SV2A, blocco esocitosi

Blocco sintesi HCO3- → riduce acidosi

Acetazolamide → aumenta CO2 nel SNC → ↓ velocità

spike. Bersaglio Effetto Indicazioni Eff.coll.

Cuore

Crono,dromo, ino (abbassamento

β bloccanti non - ; ↓ R cutanee e lavoro;

β1; β2

selettivi splancniche; ipertensione);

ansiolitico glaucoma;

ipertiroidismo

Abb GC Scompenso in pz

Propanololo β1 + β2 (inibizione con difetti

RAS) contrattilità

Diabetici,

Metoprololo β1 >> β2 asmatici, arteropat

perif.

Diabetici,

ISA Pindololo β1+ β2 asmatici, arteropat

perif.

Diabetici,

ISA Acebutololo β1 >> β2 asmatici, arteropat

perif.

Blocco

Timololo secrezione Glaucoma.

umor acqueo

β block

Lenti Atenololo β1

βxololo β1 Emergenze

(aritmie, IMA,

Ultrarapidi Esmololo ipert

preoperatoria;

tireotossicosi)

Mebivololo α block: riduce Emergenze

R perif e vasco; ipertensive

β1 block:

α block; β1 block; (feocromocitoma;

Block misti Laβlolo abbassa FC e

β2 agonista cocaina);

RAS; β2 arteropatia oblit

agonista: perif

vasodil musc.

Anche

α/β block Carvedilolo α, β2, β2 block antiossidante

↓ tono vasc Tchicardia: att

α bloccanti venoso e simpatico

arterioso (barocettori)

Preparazione

Irreversibile a interfenti,

α1 + α2 + lunga durata; feocromocitoma;

Non selettivi Fenossibenzamina antirecettori 5HT inibitore sindrome da

e H1 reuptake carcinoide;

adrenlaina mastocitosi

Reversibile a Intervento;

Fentolamia α1 + α2 breve durata feocromocitoma

Zosine (prazosina; Minore tachicard;

Selettivi α1 Ipertensione

doxozosina; terazosina) no perdita autoreg.

Rilascio

Tamsulosina α1 A e D Disuria

sfintere uretra

Bloccanti dei Toglie Associate a anti

recettori Suramina contrazione α1 zosine

purinergici musc rapida

Dilatazione

Cotrasmissioni VIP coronarie

Costrizione

Neuropeptide Y coronaria

Cotrasmissioen

ranale ( basse

dosi D1,

D2=vasodil; Insuff, renale,

Dopamina alte dosi D3,4,5 shock cardiogeno

= vasocostriz);

D1,2 inotropo

positivo.

Vasodil, Disfunzioni

NO svuotamento erettili

gastrico

Dolore

Sostanza P neuropatico

Agonsiti

Aspecifici Adrenalina α1=α2; β1=β2

Noradrenalina α1=α2; β1>>β2 Decongest nasale,

Fenilefrina α1>α2>>β induce midriasi(

esame occhio)

Metossamina α1>α2>>β Ipotens ortostatica

Asma; per ps →

Specifici Efedrina β1; libe

Dettagli
A.A. 2012-2013
7 pagine
SSD Scienze biologiche BIO/14 Farmacologia

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher Gabriel_strife di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Farmacologia generale e farmacoterapia e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Università Campus Bio-medico di Roma o del prof Minotti Giorgio.