Benzodiazepine

SEDATIVO-IPNOTICI e ANSIOLITICI

SEDATIVO: capacità farmacologica di ridurre attività attività SNC,

ciò provoca una sensazione di calma o sonnolenza

ANSIOLITICA: riduzione dell'ansia riducendo la tensione e

l'agitazione

IPNOTICO: induzione di sonnolenza oltre ad induzione l'insorgere

ed il mantenimento di uno stato di sonno

NEUROCHIMICA DELL'ANSIA:

GABA

gli agonisti del GABA sono ansiolitici (barbiturici, bzd); inoltre

quando si attiva il sistema gabaergico c'è una riduzione di rilascio

sinaptico di monoamine (SA e NA) nei nuclei dell'area limbica

(amigdala, locus coeruleus, nuclei del raphe)

NA

quando si hanno alti livelli di NA e dei suoi metabolitici si

manifestano gli stati d'ansia e sintomi correlati.

inoltre stress acuto porta a stimolare l'attività del locus ceruleus

SA

la serotonina svolge un ruolo importante nel controllo delle

emozioni e della sfera emotiva

i neuroni serotoninergici localizzati nel nucleo del raphe sono

connessi a quelli noradrenergici

La noradrenalina è coinvolta nel controllo dell'attivazione e della

risposta allo stress, quindi una connessione tra serotonina e

noradrenalina può essere fondamentale per mantenere un giusto

equilibrio nelle risposte emotive e nello stato di ansia o calma

BENZODIAZEPINE

potenziamento neurotrasmissione GABAergica

BENZODIAZEPINE:

- Potenziamento neurotrasmissione GABAerigca

- Il GABA è il principale neurotrasmettitore (amminoacidico)

ad attività inibitoria e che quindi agisce riducendo

l’eccitabilità neuronale nel SNC; ha inoltre un ruolo nel

controllo fisiologico della sfera emozionale, affettiva e

cognitiva.

- Classificazione in base alla struttura chimica:

1. 1,4 benzodiazepine: Diazepam (Valium), Lorazepam,

oxazepam

2. 1,5 benzodiazepine: Clobazam (Frisium)

3. Trazolobenzodiazepine: triazolam, alprazolam (XANAX)

L'ansia è spesso causata da un'iperattività neuronale, specialmente

in regioni del cervello come l'amigdala, che è coinvolta nella

regolazione della paura e dello stress.

� Quando i neuroni sono troppo attivi trasmettono troppi segnali

→

si genera una risposta di ansia o panico.

→

� Se i canali del Cl⁻ si aprono (grazie al GABA potenziato dalle

benzodiazepine) il cloro entra nella cellula, la iperpolarizza il

→ →

neurone diventa meno attivo l’ansia si riduce.

→

EMIVITA LUNGA (1-4 giorni):

-clordiazepossido (librium): Capostipite delle benzodiazepine con

attività miorilassante, anticonvulsivante e depressive dei riflessi

spinali

- diazepam (valium): Spettro d’azione ampio, prescritto

principalmente nella terapia degli stati ansiosi; rapida azione

(elevata lipofilia); farmaco di I scelta negli attacchi epilettici acuti,

convulsioni neonatali e febbrili in età pediatrica ( per via ev)

- fluorazepam: Problemi di accumulo; per molti anni è stato il

farmaco di prima scelta nel trattamento dell’insonnia

-clobazam (frisium): Attività anticonvulsivante; pu&ograv