Chimica farmaceutica e tossicologica 1 per CTF - parte 3

Name: Chimica farmaceutica e tossicologica 1 per CTF - parte 3
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Schema contenente tutte le informazioni trattate nella parte sistematica del corso di chimica farmaceutica e tossicologica 1 del professore Marco Mor, UniPr. Informazioni teoriche sulle classi …

Esame Chimica farmaceutica e tossicologica 1

Facoltà Farmacia

Dal corso del Prof. Mor Marco

Università Università degli Studi di Parma

A.A. 2022-2023

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Appunti esame

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Estratto del documento

ANTIPROTOZOARI (ANTIMALARICI)

Ripassa il ciclo della malaria:

Fase eritrocitaria: fase acuta in cui gli schizonti (forme di plasmodia a riproduzione asessuata) infettano gli eritrociti
Fase tissutale (o esoeritrocitaria): in cui gli schizonti colonizzano altri organi

Farmaci

Schizonticidi eritrocitari (aminoalcolici, 4-aminochinoline, artemisinina, antifolici)
Schizonticidi tissutali (8-aminochinoline)
Gametocidici/sporonticidi (chinina, artemisinina)

unici in grado di ripulire il sangue di pazienti infetti (la zanzara altrimenti lo ribucchia e diffonde)

Classificazione chimica:

derivati chinolonici
antifolici
antibiotici
naftochinoline
derivati dell'artemisinina

Inibitori DHPS e DHFR (sulfadossina + pirimetamina)

aumenta l'efficacia e diminuisce la resistenza
Ne aumenta la gametocitogenesi

aumenta la prob può dare origine ad che si sviluppi resistenza disseminat della malaria a livello di popolazioni

naftochinoline (atovaquone)
antibiotici (dossiciclina, clindamicina, macrolidi)

ANTIPROTOZOARI (ANTIMALARICI)

Ripasso il ciclo della malaria

fase eritrocitaria: fase acuta in cui gli schizonti (forme di plasmodio a riproduzione asessuata) infettano gli eritrociti
fase tissutale (o esoeritrocitaria): in cui gli schizonti colonizzano altri organi

Farmaci

Schizonticidi eritrocitari (aminoalcooli, 4-aminochinoline, artemisinina, antifolici)
Schizonticidi tissutali (8-aminochinoline)
Gametocidi/sporontocidi (artemisinina)

unici in grado di ripulire il sangue dei pazienti infetti (la zanzara attualmente lo imbraccia e difende)

Classificazione chimica:

derivati chinolonici
antifolici
antibiotici
naftechinoline
derivati dell'artemisinina

Inibitori DHPS e DHFR (sulfadossina + pirimetamina)

aumenta l’efficacia e diminuisce la resistenza
↓ aumenta la gametocitogenesi

aumenti la probabilità

può dare origine alla disseminata della malaria
che si sviluppi resistenza a livello di popolazioni

Naftochinoloni (atovaquone)

Antibiotici (doxiciclina, clindamicina, macrolidi)

(DERIVATI DELLA CHINOLINA) AMINOALCOLI

meccanismo:

eurocina = materiale di scarto che il plasmodio produce a partire dal gruppo eme dell'emoglobina.

le plasmodi digeriscono emoglobina nel vacuolo una digerisce l'eme perché vuole una quindi lo riossida in eumocita perché altrimenti catalaiterebbe reazioni molecole
nel vacuolo i derivati della chinolina interferiscono con la bioaccumulazione dell'eumocina rimane in soluzione con elevata di Fe coordinato con leda opposto che porta danno citotassico.

nucleo chinolinico essenziale per l'attività (sembra che il doppio dset ana gruppo interferisca con i legami che il Fe fornia aeria struttura dell'eme)

_{CHININA (8S9R) CHINIDINA (8R9S)} (diastereomeri)

2 strutture cicliche:

chinolina
arabiclesiochina (chiamato chinolidina)
- gruppo idrossi in 9
- gruppo medosinico in 6

centri chirali

in 3 e 4 con stereochimica fissa
in 8 e 9 cambia

processo di estrazione della chinina:

la chinina è un alcalolo isolato dalle cortecce di china lipofila, basica, protonata sui 2 N (9 centri bonsi)
macerare la corteccia cou bar font? (ossido di calcio e soda)
estrazione con petkila solquip le Sonsone (ipofile nvente e boahch)
estrazione con solvate acquosa acida (es ac silelico diluito) (risciug le cortutte boahch)
alzare il pH (es: cou carbonato di Na) perità su sete viein solhie della chinina: zolhap con chinilani: coub molecule d’cqua

Formula brutia:

QH⁺H₂SO₄∙8H₂O

chimica ma c 2 centri basici:

chinoclidina (amina 3^a)
chinina (come piridina)

la classe è chiamata degli AMINOALCOLI

sostituire posta su catena col gruppo amminico e alcolica

derivati sintetici:

tra gli antimalarici più venduti (cloridrato)
anello piperidinico al posto dell’anello chin

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