Appunti lezione Tecnologia e legislazione farmaceutica 2 e laboratorio di preparazioni fitoterapiche

Fitoterapia e preparazioni farmaceutiche utilizzate a partire da droghe vegetale.

Cos’è la fitoterapia? Viene definita come una disciplina allopatica che si basa sugli stessi

principi della medicina convenzionale a differenza dell’omeopatia in termini di natura e

trattamento delle patologie (definizione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità). La

fitoterapia, dunque, prevede l’utilizzo in terapia di piante medicinali.

Quali sono le parti delle piante utilizzate? Estratti o prodotti derivati da piante medicinali.

Queste devono contenere dei principi attivi che hanno delle proprietà farmacologiche

sfruttabili in terapia.

Ricordiamo che per medicinale si definisce, secondo il decreto legislativo del 2006, una

qualunque sostanza o associazione di sostanza che vengono utilizzate per modificare,

ripristinare o correggere le normali funzioni fisiologiche.

Il medicinale si distingue dal dispositivo medico in base al meccanismo d’azione con cui

agisce, cioè possiede attività farmacologica, metabolica e immunologica. Il fitoterapico è

assolutamente un medicinale perché si trattano le patologie sfruttando il meccanismo

farmacologico, immunologico e metabolico di principi attivi presenti in piante medicinale.

Per questo motivo, anche il fitoterapico deve rispettare i tre parametri cardine di tutti i

medicinali: qualità, sicurezza ed efficacia.

La FU definisce droga vegetale la pianta o parti pianta opportunamente trattate che

permettono di ottenere il prodotto fitoterapico finale. Si usano foglie, fiori, frutti, semi,

radici, rizomi, tuberi, gomme, resine etc.

Generalmente le piante o le parti delle piante vengono usate nella forma essiccata, ma

alcune preparazioni prevedono l’utilizzo delle piante fresche.

Le droghe vegetali delle piante sono opportunamente identificate secondo la nomenclatura

binomiale (viene identificata il genere, la specie, la rarità e l’autore che per primo ha

identificato la pianta) e catalogate.

Le piante possono essere o coltivate o selvatiche: si effettuano tutti i processi opportuni

(dalla coltivazione della pianta e le fasi successive) per ottenere il prodotto ultimo. Le

piante, devono essere opportunamente standardizzate: devono essere in condizioni

estremamente controllate, in modo che si ottenga un prodotto riproducibile. Quindi,

devono essere seguite opportune procedure di campionamento, raccolta, essicamento,

conservazione in seguito alla raccolta. Inoltre, le piante devono essere esenti da

impurezze da contaminanti: bisogna assicurarsi che quello che viene raccolto sia integro:

se è presente terriccio, funghi o altro, la pianta deve essere opportunamente pulita. La

pianta deve essere poi sana e non in decomposizione.

La prima cosa che si fa, prima che la droga possa essere usata, è l’identificazione: come

si fa? Ci sono le monografie di tutte le piante che la descrivono e dei saggi opportuni: si

procede con un’analisi macroscopica (come si presenta la pianta nel complesso),

identificazione microscopica ed eventuali altri saggi che possono essere richiesti dalla FU.

Una volta eseguita l’identificazione, le piante devono essere opportunamente controllate,

preparate/ripulite e separate da ciò che non ci interessa a fini terapeutici e a seconda

dell’uso che si vuole fare. Si procederà anche con delle tecniche analitiche che ci

permettono di fare una determinazione quali-quantitativa delle sostanze presenti all’interno

della pianta e che saranno responsabili dell’attività terapeutica perché bisogna assicurarsi

che ci siano quei componenti della pianta per avere una determinata attività terapeutica.

Quindi:

- Monitorare che non ci siano alterazioni o contaminazioni della pianta: verificare gli

elementi estranei non siano superiori al 2% m/m;

- Adulterazione;

- Perdita o essicamento: la maggior parte delle droghe sono usate allo stato secco.

Se si parte da una pianta che viene sottoposta a essicamento, questa perde peso e

si considera la perdita in peso all’essicamento;

- Pesticidi: le piante possono essere coltivate e bisogna assicurarsi che non ci siano

residui di pesticidi;

- Assenza di metalli pesanti: se non fossero rispettate le limitazioni, questo

causerebbe un rischio nella salute dell’individuo (bisogna garantire la sicurezza

che, se manca, ne risente anche l’efficacia del farmaco);

- Requisiti microbiologici: perché la maggior parte delle droghe si usano essiccate e

non fresche? Perché, se si elimina l’acqua, viene bloccata l’attività

enzimatica/fermentativa che porterebbe alla decomposizione o alterazione della

droga vegetale;

- Limiti di aflatossine;

- Contaminazione radioattiva: stesso discorso dei pesticidi e metalli pesanti.

Nota di conservazione: conservare al riparo dalla luce, all’interno di un contenitore (ad

esempio in contenitori ambrati che riparano dalla luce); contenitori e locali da usare sono

definiti dalla FU piuttosto che dalle NBP; proteggere dall’umidità (gli estratti secchi

assorbono l’umidità dell’aria e alterano la pesata); rispettare qualunque indicazione fornita

dal fornitore (è sempre presente la scheda di sicurezza e scheda tecnica).

La droga maggiormente usata è quella secca, per i motivi elencati prima, considerando

comunque che un minimo di umidità permane nella droga dopo il processo di essicamento

e la FU prevede che non debba essere superiore al 10%. La droga fresca, invece, ha un

impiego limitato, sia per la contaminazione microbica, sia perché la presenza dell’acqua

limita i processi biologici comuni che vengono impiegati per trattare e modificare le droghe

fresche per ottenere il preparato finito.

Essicamento. Ne esistono di diversi tipi.

- Essicamento ad aria: le piante vengono poggiate su dei piani non sotto la diretta

luce solare; l’aria, ma non il calore diretto, permettono la disidratazione della pianta

ed eliminazione dell’acqua.

Questo non viene usato a livello industriale, ma si utilizza:

- Essicamento in stufe: questo perché si può controllare la temperatura che è intorno

ai 40/60°, non si va oltre perché alcuni principi attivi della pianta potrebbero essere

termolabili. Con l’essicamento si bloccano gli enzimi che vengono liberati durante

raccolta della pianta e si riduce il rischio microbico. Queste stufe sono ventilate e di

grandi dimensioni con un ricircolo dell’aria che permette la distribuzione uniforme

delle temperature e dell’aria all’interno e permette l’eliminazione dell’acqua;

- Stabilizzazione: si effettua in autoclave con alcol a 90° con una piccola percentuale

di acqua per eliminare l’attività enzimatica dalla droga fresca.

Il processo di essicamento viene fatto a breve distanza dal momento in cui viene raccolta

la pianta: generalmente entro 3-4 ore dalla raccolta, l’essicamento viene portato avanti per

48/72 ore e quindi viene completato o comunque fino al momento in cui non si ha un

contenuto di umidità inferiore al 10%.

In fitoterapia, non si utilizza un unico principio attivo, ma un fitocomplesso, ossia un

insieme di sostanza presenti all’interno della pianta che in maniera sinergica

contribuiscono a dare l’effetto terapeutico. Esso è costituito sia da diverse sostanze:

- Sostanze principale attive con effetto terapeutico

- Sostanze attive complementari

- Sostanze non attive che danno supporto alla pianta

- Sostanze non attive che contribuiscono al tenore del fitocomplesso.

Per ottenere il fitocomplesso, tratto la pianta con una tecnica opportuna in maniera tale

che questo possa essere inserito in una specifica forma farmaceutica perché si fa lo

stesso discorso del principio attivo di origine sintetica: esso da solo non può essere

utilizzato, ma deve essere inserito insi