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Concetti Chiave

  • Le reazioni irreversibili coinvolgono la formazione di un legame covalente tra un inibitore e un enzima, spesso utilizzate per inibire enzimi mutanti dannosi.
  • Gli inibitori irreversibili possono essere usati come veleni, come il diisopropilfluorofosfato (DFP), che blocca l'Acetilcolinesterasi, interrompendo la trasmissione neuromuscolare.
  • L'Acetilcolina e l'inibitore hanno strutture simili, inducendo l'enzima a legare l'inibitore, creando un legame covalente tramite l'eliminazione di un fluoruro.
  • I farmaci irreversibili sono rari e vengono usati specificamente per combattere forme mutate di enzimi.
  • Batteri termofili e criofili mostrano diverse temperature ottimali per l'attività enzimatica, rispettivamente intorno a 80°C e 5°C.

Reazioni irreversibili

si forma un legame covalente tra inibitore ed enzima; questa inibizione è applicata quando un enzima è un mutante dannoso per l'organismo. Alternativamente questi inibitori sono usati per produrre veleni; un esempio è il diisopropilfluorofosfato (DFP), un gas nervino inibitore di Acetilcolinesterasi: l'acetilcolina viene rilasciata dalle fibre nervose e svolge la sua funzione a livello muscolare, dove viene scissa da Acetilcolinesterasi che lo trasforma in colina+acetato, forma nella quale è riassorbito dalla fibra nervosa, dove viene ricostituita acetilcolina e il processo ricomincia; se l’acetilcolina non venisse scissa e riutilizzata si bloccherebbe la trasmissione neuromuscolare, causando la morte, ed è proprio questo che fa il DFP inibendo Acetilcolinesterasi.

L'acetilcolina ha una struttura molto somigliante a quella dell'inibitore, l'enzima si sbaglia e lega l'inibitore che però tramite l'eliminazione di un fluoruro da luogo a un legame covalente. Solitamente i farmaci non sono irreversibili, lo sono solo se si vuole combattere una particolare forma mutata di un enzima. Non tutti gli organismi viventi presentano questa dipendenza, ci sono batteri termofili con una temperatura ottimale per gli enzimi di circa 80°C e batteri criofili, con la temperatura ottimale di circa 5°C.

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