Concetti Chiave
- Il termine "oppioidi" si riferisce a molecole endogene come le endorfine, mentre "oppiacei" indica molecole esogene come la morfina.
- Gli oppioidi influenzano non solo il dolore fisico, ma anche le reazioni emotive ad esso, come ansia e paura, aumentando il rischio di dipendenza.
- I recettori degli oppioidi, scoperti negli anni '70, sono presenti nel sistema nervoso centrale e periferico, e sono classificati in µ, Κ e δ, ognuno con funzioni specifiche.
- Le sostanze oppioidi si classificano in naturali, semi-sintetiche e di sintesi, con diverse modalità d'azione, come agonisti puri e antagonisti.
- Gli oppioidi forti includono morfina e fentanil, mentre quelli deboli comprendono codeina e tramadolo, evidenziando la varietà di potenza terapeutica disponibile.
Definizione e origine degli oppioidi
In genere si utilizza il termine oppioidi per le molecole endogene come le endorfine e oppiacei per le molecole esogene; tuttavia, non tutti i farmacologi sono d’accordo.
Sono sostanze conosciute dagli albori della civiltà. Derivano dall’oppio, estratto dall’incisione del bulbo del Papaver Somniferum (pianta endemica del Sud-Est Asiatico e in Afghanistan) da cui esce un liquido lattescente (si ossida al contatto con l’aria diventando marrone) che viene raccolto in panni e successivamente raffinato. Veniva impiegato come antidiarroico, sedativo e antitussigeno, induttore di alcuni tipi di comportamento e come analgesico (l’oppio contiene la morfina).
Effetti e rischi degli oppioidi
La loro azione non si limita all’analgesia: essi influenzano la componente reattiva/emotiva del dolore (sull’ansia, la paura e la sofferenza). Il rischio di dipendenza legato a questi farmaci non è da ritenersi esclusivo di chi li utilizza a scopi antalgici in cronico, in quanto vengono utilizzati anche a scopo ansiolitico, antidepressivo, edonistico.
La comprensione di questi farmaci si sviluppa con la scoperta negli anni ’70 dei recettori degli oppioidi endogeni (endorfine). Questi recettori sono diffusi in tutto il Snc, midollo spinale, sono concentrati in alcuni nuclei encefalici e in periferia (anche nelle articolazioni); essi sono:
- µ: responsabili dell’analgesia sovraspinale, si distinguono in:
- µ1 analgesia, serenità psichica, euforia;
- µ2 prurito, depressione respiratoria, dipendenza, anoressia, stipsi, sedazione;
- Κ: responsabili dell’analgesia spinale. Danno sedazione, dipendenza, depressione respiratoria.
- δ: responsabili della disforia.
Esistono svariate modalità per classificare queste sostanze.
- Oppiacei naturali (fenantreni): morfina, codeina, tebaina;
- Oppiacei semi-sintetici: idromorfone, ossicodone, buprenorfina, tramadolo;
- Oppiacei di sintesi (introdotti più recentemente nella farmacopea) metadone, meperidina (petidina), propoxifene, fentanyl e congeneri, pentazocina, tapentadolo
- Oppiacei agonisti puri: morfina (agonista puro per eccellenza dei recettori µ), codeina, tramadolo, fentanyl, tapentadolo;
- Oppiacei agonisti parziali: buprenorfina (agisce in modo prevalente sui recettori µ, meno sui k). Se utilizzati in associazione con la morfina, si ottiene lo spiazzamento della morfina dal legame al recettore con effetto paradosso di minor effetto farmacologico analgesico.
- Oppiacei agonisti/antagonisti: pentazocina (agonista µ, antagonista Κ), non più utilizzati in clinica ma ancora in commercio.
- Oppiacei antagonisti: naloxone, naltrexone. Occupano il recettore per evitare il legame di altre sostanze. Sono stati da sempre utilizzati per antagonizzare gli effetti collaterali degli oppiacei. Ci sono inoltre molecole di sintesi molto recenti come la Nadelmedina e il Naloxegol, utilizzati a basse dosi per contrastare la stipsi da utilizzo in cronico di oppiacei.
- Oppiacei forti: morfina, ossicodone, idromorfone, fentanil, tapentadolo
- Oppiacei deboli: codeina, tramadolo, buprenorfina
Domande da interrogazione
- Qual è la differenza tra oppioidi e oppiacei?
- Quali sono gli effetti principali degli oppioidi?
- Come sono classificati gli oppioidi?
- Quali sono i recettori degli oppioidi e le loro funzioni?
Gli oppioidi si riferiscono a molecole endogene come le endorfine, mentre gli oppiacei indicano molecole esogene. Tuttavia, non tutti i farmacologi concordano su questa distinzione.
Gli oppioidi non solo forniscono analgesia, ma influenzano anche la componente emotiva del dolore, come ansia e paura. Il rischio di dipendenza è presente anche per usi non antalgici, come ansiolitici e antidepressivi.
Gli oppioidi possono essere classificati in base alla loro origine (naturali, semi-sintetici, di sintesi) e al loro meccanismo d'azione (agonisti puri, agonisti parziali, antagonisti). Questa classificazione aiuta a comprendere le loro diverse proprietà e usi clinici.
I recettori degli oppioidi, scoperti negli anni '70, includono µ, Κ e δ, ciascuno responsabile di effetti specifici come analgesia, sedazione e disforia. I recettori µ, ad esempio, sono legati all'analgesia sovraspinale e alla dipendenza.
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