Schema dei principali farmaci usati sul sistema nervoso autonomo e sul sistema cardiovascolare

NEUROTRASMISSIONE DEL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO

A. S.N.A. SIMPATICO

1. Farmaci Simpaticomimetici:

I. DIRETTI

• Agonisti α1: Fenilefrina, Midodrina

• Agonisti α2: Clonidina, Metildopa, Guanfacina, Guanabenz, Tizanidina,

Dexmedetomidina

• Agonisti α: Oximetazolina

• Agonisti β: Isoprenalina

• β1-selettivi: Dobutamina

• β2-selettivi: Ritodrina, Terbutalina, Mirabregn, Farmaci antiasmatici

II. INDIRETTI

• Inibitori del reuptake (antidepressivi, cocaina)

• Amfetamina

• Metilfenidato

• Tiramina

• Inibitori del metabolismo [IMAO, inibitori delle COMT (antidepressivi,

antiparknsoniani)]

III. MISTI

• Efedrina

• Pseudoefedrina

• Feilpropanolamina

2. Farmaci Simpaticolitici

I. DIRETTI

• Antagonisti α1: Alfuzosina, Doxazosina, Tamsulosina, Terazosina, Uradipil

•Antagonisti α2: Yoimbina

• β -bloccanti:

β1-selettivi: Acebutololo, Atenololo, Butaxololo, Metoprololo, Nebivololo, Bisaprololo,

Celiprololo, Esmololo

Non selettivi: Carteololo, Carvedilolo, Labetalolo, Levobunololo, Metipranololo,

Oxprenololo, Pindololo, Propanololo, Sotalolo, Timololo

[l’ACEBUTOLOLO e il PINDOLOLO hanno Attività Simpaticomimetica Intrinseca (ISA)]

II. FARMACI ATTIVI SUI RECETTORI DOPAMINERGICI

• Dopamina

• D2- antagonisti: Farmaci antipsicotici

• Agonisti dopaminergici: Terapia del morbo di Parkinson

• Antagonisti dopaminergici: Antiemetici in anestesiologia

B. S.N.A. PARASIMPATICO

1. Farmaci parasimpaticomimetici

I. DIRETTI

• Agonisti muscarinici di origine naturale: Muscarina, Pilocarpina, Arecolina

• Agonisti muscarinici di sintesi: Betanecolo, Carbacolo, Metacolina

II. INDIRETTI -> inibitori delle colinesterasi

• Inibitori REVERSIBILI

BREVE DURATA D’AZIONE: Edrofonio, Tacrina, Donepezil

MEDIA D.A. (Arilcarbammati): Fisostigmina, Neostigmina, Piridostigmina,

Rivastigmina

LUNGA D.A.: Galantamina

• Inibitori IRREVERSIBILI (Organofosforici): Isofluoropato, Parathion, Malathion

[Riattivatore delle Colinesterasi= PRALIDOSSIMA]

2. Farmaci parasimpaticolitici

I. ANTAGONISTI RECETTORIALI MUSCARINICI:

• Atropina e Scopolamina

• Ipratropio, Tiotropio, Aclidinio, Umeclidinio

• Ciclopentolato e Tropicamide

• Pirenzepina e Telenzepina (M1)

• Ossibutina, Darifenacina e Solifenacina (M3)

• Tolterodina e Fesoterodina (M3)

• Benztropina, Triesifenidile, Prociclidina e Orfenadrina

II. BLOCCANTI NEUROMUSCOLARI (Curari):

• Non depolarizzanti (competitivi): Tubocurarina, Mivacurio, Pancuronio, Vecuronio,

Rocuronio, Atracurio, Cisatracurio, Gantacurio

• Depolarizzanti: Succinilcolina, Decametonio

III. STIMOLANTI GANGLIARI: Nicotina, Lobelina e Dimetilfenilpiperazinio (DMPP)

IV. BLOCCANTI GANGLIARI (ganglioplegici): Trimetafano

FARMACI DEL SISTEMA CARDIOVASCOLARE

FARMACI ANTIIPERTENSIVI

1. FARMACI DIURETICI

A. DIURETICI TIAZIDICI:

Meccanismo D’azione= Inibiscono il cotrasporto Na /Cl

+ -

• Idroclorotiazide,

• Idroflumetazide,

• Clortalidone,

• Indapamide.

B. D. DELL’ANSA:

M.A.= Inibiscono il cotrasporto Na -K -Cl

+ + -

• Furosemide,

• Acido Etacrinico,

• Torasemide,

• Azosemide,

• Bumetanide,

• Piretanide.

C. D. RISPARMIATORI DI POTASSIO

M.A.= Inibiscono i canali Na dell’epitelio renale, Natriuresi, Riassorbimento del

+

Potassio

• Spironoloattone,

• Canrenone,

• Eplerenone,

• Amiloride,

• Triamterene.

D. D. OSMOTICI

M.A.= Aumento del volume dei liquidi extracellulari, Riduzione della vischiosità del

sangue, Inibizione del rilascio di renina, Aumento dell’escrezione urinaria di quasi tutti gli

elettroliti

• Glicerina,

• Isosorbide,

• Mannitolo,

• Urea.

E. INIBITORI DELL’ANIDRASI CARBONICA

M.A.= Blocco dell’anidrasi carbonica di tipo II e di tipo IV, Blocco del riassorbimento di

NaHCO , Amento dell’escrezione urinaria di HCO , Rischio di acidosi metabolica

3-

3

• Acetazolamide,

• Diclorfenamide,

• Metazolamide,

• Dorzolamide,

• Brinzolamide.

2. FARMACI SIMPATICOLITICI

A. SIMPATICOLITICI AD AZIONE CENTRALE

Clonidina

o α-metil-dopa

o Guanabenz

o Guanfacina

o Rimenidina

o

B. INIBITORI DEL NEURONE ADRENERGICO

Reserpina

o Guanetidina

o α-metil-tirosina (metirosina)

o

C. GANGLIOPLEGICI

Trimetafano

o Esametonio

o

D. BLOCCANTI DEI RECETTORI Alfa E Βeta

Labetalolo

o Carvediolo

o

E. ANTAGONISTI Αlfa-ADRENERGICI

α selettivi :

o 1 Prazosina

▪ Terazosina

▪ Doxazosina

▪ Alfuzosina

▪ Trimazosina

▪

Non selettivi:

o Fenossibenzamina

▪ Fentolamina

▪

F. Βeta-BLOCCANTI

M.A.= Riduzione della contrattilità, della frequenza e della gittata cardiaca, Ridotta liberazione di

renina, Ripristino dell’attività barocettoriale, Riduzione del tono simpatico a livello centrale

Non selettivi:

o Propanololo

▪ Nadololo

▪ Pindololo

▪

β –selettivi:

o 1 Atenololo

▪ Metoprololo

▪ Bisololo

▪ Acebutololo

▪

3. CALCIO ANTAGONISTI

M.A.= Bloccano i CAV (Canali del Calcio dipendenti)

A. DIDROPIRIDINE

• Nifedipina

• Amlodipina

• Felodipina

• Lacidipina

• Isradipina

• Nicardipina

• Nisoldipina

• Nimodipina

• Clevidipina

B. FENILALCHILAMINE

• Verapamil

• Gallopamil

C. BENZOTIAZEPINE

• Diltiazem

4. FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

A. ACE-INBITORI

M.A.= Inibizione dell’azione dell’Enzima di Conversione dell’Angiotensina per impedire

la trasformazione dell'angiotensina I in angiotensina II

I. ACE-inibitori contenenti un gruppo SULFIDRICO:

• Captopril

• Zofenopril

• Alacepril

• Pivalopril

II. ACE-inibitori contenenti un DICARBOSSILE:

• Enalapril

• Lisinopril

• Benazepril

• Quinapril

• Moexipril

• Ramipril

• Trandolapril

• Perindopril

III. ACE-inibitori contenenti un ATOMO DI FOSFORO:

• Fosinopril

B. BLOCCANTI DEL RECETTORE DELL’ANGIOTENSINA II (AT )

1

I. SARTANI:

• Losartan

• Valsartan

• Irbesartan

• Telmisartan

• Eprosartan

• Candesartan

• Olmesartan

• Azilsartan

[Candesartan, Olmesartan e Azilsartan sono pro-farmaci in forma esterificata]

C. INIBITORI DIRETTI DELLA RENINA

• Aliskiren

D. VASODILATATORI DIRETTI

• Idralazina -> M.A.= riduzione del pool di Ca citoplasmatico nella muscolatura

2+

liscia vasale delle arteriole

• Minoxidil -> M.A.= attivazione dei canali del potassio K ATP;

Per via topica, si utilizza per la cura dell’alopecia androgenetica

• Diazossido -> M.A.= attivazione dei canali del potassio K ATP

• Sodio nitroprussiato -> M.A.= liberazione di NO, attivazione della guanilato ciclasi,

produzione di GMP ciclico e riduzione delle concentrazioni di calcio libero

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DELLA CARDIOMIOPATIA ISCHEMICA

1. NITRODERIVATI -> M.A.= Produzione di NO

In base la potenza dell’effetto vasodilatante, si dividono in:

A. ELEVATA: rilascio di NO mediato dall’aldeide deidrogenasi mitocondriale (ALDH2)

• Gliceril-trinitrato (nitroglicerina, GTN)

• Pentaeritril-tetranitrato (PETN)

B. BASSA: rilascio di NO mediato da CYP450

• Isosorbide dinitrato (ISDN)

• Isosorbide mononitrato (ISMN)

2. CALCIO ANTAGONISTI

• Verapamil

• Diltiazem

• Amlodipina

3. β-BLOCCANTI

A. DOTATI DI ATTIVITÀ SULLA NOS:

• Nebivololo

• Carvedilolo

B. DOTATI DI ISA:

• Pindololo

• Acebutololo

4. ALTRI FARMACI

• Ranolazina -> M.A.= Riduzione dell’accumulo intracellulare di sodio e calcio, debole

attività β-bloccante