Schema dei principali farmaci usati sul sistema nervoso autonomo e sul sistema cardiovascolare

Neurotrasmissione del sistema nervoso autonomo

S.N.A. simpatico

1. Farmaci simpaticomimetici

I. Diretti

• Agonisti α1: Fenilefrina, Midodrina
• Agonisti α2: Clonidina, Metildopa, Guanfacina, Guanabenz, Tizanidina, Dexmedetomidina
• Agonisti α: Oximetazolina
• Agonisti β: Isoprenalina
• β1-selettivi: Dobutamina
• β2-selettivi: Ritodrina, Terbutalina, Mirabregn, Farmaci antiasmatici

II. Indiretti

• Inibitori del reuptake (antidepressivi, cocaina)
• Amfetamina
• Metilfenidato
• Tiramina
• Inibitori del metabolismo [IMAO, inibitori delle COMT (antidepressivi, antiparkinsoniani)]

III. Misti

• Efedrina
• Pseudoefedrina
• Feilpropanolamina

2. Farmaci simpaticolitici

I. Diretti

• Antagonisti α1: Alfuzosina, Doxazosina, Tamsulosina, Terazosina, Uradipil
• Antagonisti α2: Yoimbina
• β-bloccanti: β1-selettivi: Acebutololo, Atenololo, Butaxololo, Metoprololo, Nebivololo, Bisaprololo, Celiprololo, Esmololo
• Non selettivi: Carteololo, Carvedilolo, Labetalolo, Levobunololo, Metipranololo, Oxprenololo, Pindololo, Propanololo, Sotalolo, Timololo
• [l’ACEBUTOLOLO e il PINDOLOLO hanno Attività Simpaticomimetica Intrinseca (ISA)]

II. Farmaci attivi sui recettori dopaminergici

• Dopamina
• D2- antagonisti: Farmaci antipsicotici
• Agonisti dopaminergici: Terapia del morbo di Parkinson
• Antagonisti dopaminergici: Antiemetici in anestesiologia

S.N.A. parasimpatico

1. Farmaci parasimpaticomimetici

I. Diretti

• Agonisti muscarinici di origine naturale: Muscarina, Pilocarpina, Arecolina
• Agonisti muscarinici di sintesi: Betanecolo, Carbacolo, Metacolina

II. Indiretti -> inibitori delle colinesterasi

• Inibitori REVERSIBILI
• BREVE DURATA D’AZIONE: Edrofonio, Tacrina, Donepezil
• MEDIA D.A. (Arilcarbammati): Fisostigmina, Neostigmina, Piridostigmina, Rivastigmina
• LUNGA D.A.: Galantamina
• Inibitori IRREVERSIBILI (Organofosforici): Isofluoropato, Parathion, Malathion
• [Riattivatore delle Colinesterasi= PRALIDOSSIMA]

2. Farmaci parasimpaticolitici

I. Antagonisti recettoriali muscarinici

• Atropina e Scopolamina
• Ipratropio, Tiotropio, Aclidinio, Umeclidinio
• Ciclopentolato e Tropicamide
• Pirenzepina e Telenzepina (M1)
• Ossibutina, Darifenacina e Solifenacina (M3)
• Tolterodina e Fesoterodina (M3)
• Benztropina, Triesifenidile, Prociclidina e Orfenadrina

II. Bloccanti neuromuscolari (Curari)

• Non depolarizzanti (competitivi): Tubocurarina, Mivacurio, Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Atracurio, Cisatracurio, Gantacurio
• Depolarizzanti: Succinilcolina, Decametonio

III. Stimolanti gangliari

• Nicotina, Lobelina e Dimetilfenilpiperazinio (DMPP)

IV. Bloccanti gangliari (ganglioplegici)

• Trimetafano

Farmaci del sistema cardiovascolare

Farmaci antiipertensivi

1. Farmaci diuretici

A. Diuretici tiazidici

Meccanismo D’azione= Inibiscono il cotrasporto Na /Cl⁺

• Idroclorotiazide
• Idroflumetazide
• Clortalidone
• Indapamide

B. D. dell’ansa

M.A.= Inibiscono il cotrasporto Na-K-Cl⁺+

• Furosemide
• Acido Etacrinico
• Torasemide
• Azosemide
• Bumetanide
• Piretanide

C. D. risparmiatori di potassio

M.A.= Inibiscono i canali Na dell’epitelio renale, Natriuresi, Riassorbimento del Potassio

• Spironoloattone
• Canrenone
• Eplerenone
• Amiloride
• Triamterene

D. D. osmotici

M.A.= Aumento del volume dei liquidi extracellulari, Riduzione della vischiosità del sangue, Inibizione del rilascio di renina, Aumento dell’escrezione urinaria di quasi tutti gli elettroliti

• Glicerina
• Isosorbide
• Mannitolo
• Urea

E. Inibitori dell’anidrasi carbonica

M.A.= Blocco dell’anidrasi carbonica di tipo II e di tipo IV, Blocco del riassorbimento di NaHCO₃, Aumento dell’escrezione urinaria di HCO₃, Rischio di acidosi metabolica

• Acetazolamide
• Diclorfenamide
• Metazolamide
• Dorzolamide
• Brinzolamide

2. Farmaci simpaticolitici

A. Simpaticolitici ad azione centrale

• Clonidina
• α-metil-dopa
• Guanabenz
• Guanfacina
• Rimenidina

B. Inibitori del neurone adrenergico

• Reserpina
• Guanetidina
• α-metil-tirosina (metirosina)

C. Ganglioplegici

• Trimetafano
• Esametonio

D. Bloccanti dei recettori alfa e beta

• Labetalolo
• Carvedilolo

E. Antagonisti α-adrenergici

• Selettivi: Prazosina, Terazosina, Doxazosina, Alfuzosina, Trimazosina
• Non selettivi: Fenossibenzamina, Fentolamina

F. β-bloccanti

M.A.= Riduzione della contrattilità, della frequenza e della gittata cardiaca, Ridotta liberazione di renina, Ripristino dell’attività barocettoriale, Riduzione del tono simpatico a livello centrale

• Non selettivi: Propanololo, Nadololo, Pindololo
• β-selettivi: Atenololo, Metoprololo, Bisoprololo, Acebutololo

3. Calcio antagonisti

M.A.= Bloccano i CAV (Canali del Calcio dipendenti)

A. Didropiridine

• Nifedipina
• Amlodipina
• Felodipina
• Lacidipina
• Isradipina
• Nicardipina
• Nisoldipina
• Nimodipina
• Clevidipina

B. Fenilalchilamine

• Verapamil
• Gallopamil

C. Benzotiazepine

• Diltiazem

4. Farmaci attivi sul sistema renina-angiotensina

A. ACE-inibitori

M.A.= Inibizione dell’azione dell’Enzima di Conversione dell’Angiotensina per impedire la trasformazione dell'angiotensina I in angiotensina II

I. ACE-inibitori contenenti un gruppo sulfidrico

• Captopril
• Zofenopril
• Alacepril
• Pivalopril

II. ACE-inibitori contenenti un dicarbossile

• Enalapril
• Lisinopril
• Benazepril
• Quinapril
• Moexipril
• Ramipril
• Trandolapril
• Perindopril

III. ACE-inibitori contenenti un atomo di fosforo

• Fosinopril

B. Bloccanti del recettore dell’angiotensina II (AT₁)

I. Sartani

• Losartan
• Valsartan
• Irbesartan
• Telmisartan
• Eprosartan
• Candesartan
• Olmesartan
• Azilsartan
• [Candesartan, Olmesartan e Azilsartan sono pro-farmaci in forma esterificata]

C. Inibitori diretti della renina

• Aliskiren

D. Vasodilatatori diretti

• Idralazina -> M.A.= riduzione del pool di Ca²⁺ citoplasmatico nella muscolatura liscia vasale delle arteriole
• Minoxidil -> M.A.= attivazione dei canali del potassio K_ATP; Per via topica, si utilizza per la cura dell’alopecia androgenetica
• Diazossido -> M.A.= attivazione dei canali del potassio K_ATP
• Sodio nitroprussiato -> M.A.= liberazione di NO, attivazione della guanilato ciclasi, produzione di GMP ciclico e riduzione delle concentrazioni di calcio libero

Farmaci per il trattamento della cardiomiopatia ischemica

1. Nitroderivati

M.A.= Produzione di NO

In base alla potenza dell’effetto vasodilatante, si dividono in:

A. Elevata

Rilascio di NO mediato dall’aldeide deidrogenasi mitocondriale (ALDH2)

• Gliceril-trinitrato (nitroglicerina, GTN)
• Pentaeritril-tetranitrato (PETN)

B. Bassa

Rilascio di NO mediato da CYP450

• Isosorbide dinitrato (ISDN)
• Isosorbide mononitrato (ISMN)

2. Calcio antagonisti

• Verapamil
• Diltiazem
• Amlodipina

3. β-bloccanti

A. Dotati di attività sulla NOS

• Nebivololo
• Carvedilolo

B. Dotati di ISA

• Pindololo
• Acebutololo

4. Altri farmaci

• Ranolazina -> M.A.= Riduzione dell’accumulo intracellulare di sodio e calcio, debole attività β-bloccante