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Appunti degli studenti per corsi ed esami del Prof. Belvisi Laura

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Appunti corso: Medicinal Chemistry Premium

Esame Medicinal chemistry

Facoltà Scienze matematiche fisiche e naturali

Dal corso del Prof. L. Belvisi

Università Università degli Studi di Milano

Appunti esame
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Fasi principali dell'azione di un farmaco. Fase farmaceutica, farmacocinetica e farmacodinamica. Farmacocinetica: processi di Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Escrezione. Farmacodinamica: i bersagli molecolari dei farmaci e il concetto di recettore. Struttura dei recettori e loro funzionamento. L'interazione farmaco-recettore. Aspetti quantitativi dell'azione di un farmaco. Definizione di affinità, potenza, efficacia, selettività, indice terapeutico. Definizione di agonista, agonista parziale, agonista inverso, antagonista. L'attivazione dei recettori: teorie recettoriali. Processi di trasduzione del segnale. Gli enzimi come bersagli dei farmaci. Fasi principali del processo di scoperta e sviluppo di un farmaco. Approcci per l'identificazione di HIT e LEAD. Indici di efficienza. Modificazione e ottimizzazione di un composto LEAD: isosteria e bioisosteria; semplificazione e complicazione molecolare, analoghi rigidi e uso di profarmaci. Modificazione molecolare di un lead peptidico e sviluppo di peptidomimetici. Introduzione ai principali approcci computazionali per la progettazione e l'ottimizzazione di nuovi farmaci. Esercitazione sull'uso di alcune banche dati strutturali e d'interesse per la chimica farmaceutica. Esame di alcune classi di farmaci per illustrare gli aspetti discussi nella parte generale.
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