Flashcard molecole e sintesi

Farmaci anticancro alchilanti

Nitrosouree

Classe anticancro alchilantifarmaceutica

S.A.R. N.D.

Meccanismo: alchilazione del DNA

Azione: 95

Carmustina

Classe anticancro alchilantifarmaceutica

Catene cloroetilamminiche

S.A.R. derivato N-metil-N'-nitrosourea

Meccanismo: alchilazione del DNA

Azione: 96

Metotressato

Classe anticancro anti-DHFR farmaceutica

Gruppo amminico sull'eterociclo

S.A.R. metile supplementare su N-amminico

Meccanismo: blocco di DHFR e blocco della produzione del derivato metilenico

Azione: 975

5-fluorouracile

Classe anticancro anti-timidilatosintetasi farmaceutica

S.A.R. fluoro in 5'

Profarmaco da convertire in FdUMP

Meccanismo: falso substrato che blocca la conversione di dUMP in dTMP

Azione: 98

Citarabina

Classe anticancro anti-DNA polimerasi farmaceutica

β-D-arabinofuranosio (OH in 2' opposto a OH in 3')

Profarmaco da convertire in analogo nucleotide trifosfato

Meccanismo: falso substrato al posto di deossicitidina

TRIFOSFATO;D’AZIONE • BLOCCO DI DNA POLIMERASI E ALTERAZIONE DEL FILAMENTO FINO A MORTE CELLULARE 99

GEMCITABINA CLASSE ANTICANCRO ANTI-DNA POLIMERASI FARMACEUTICA S.A.R. GRUPPI F IN 2’• PROFARMACO DA CONVERTIRE IN ANALOGO NUCLEOTIDE TRIFOSFATO; MECCANISMO • FALSO SUBSTRATO AL POSTO DI DIDEOSSICITIDINA TRIFOSFATO; D’AZIONE • BLOCCO DI DNA POLIMERASI E ALTERAZIONE DEL FILAMENTO FINO A MORTE CELLULARE 100

FLUDARABINA CLASSE ANTICANCRO ANTI-DNA POLIMERASI FARMACEUTICA FLUORO IN 2; S.A.R. β-D-ARABINOFURANOSIO (OH IN 2’ OPPOSTO A OH IN 3’) • PROFARMACO DA CONVERTIRE IN ANALOGO NUCLEOTIDE TRIFOSFATO; MECCANISMO • FALSO SUBSTRATO AL POSTO DI ADENINA; D’AZIONE • BLOCCO DI DNA POLIMERASI E ALTERAZIONE DEL FILAMENTO FINO A MORTE CELLULARE 101

TAMOXIFENE CLASSE ANTICANCRO ANTI-ESTROGENI FARMACEUTICA S.A.R. NUMEROSI ANELLI AROMATICI • INIBIZIONE SELETTIVA DEI RECETTORI DEGLI ESTROGENI SULLE CELLULE MECCANISMO NEOPLASTICHE

ORMONE-DIPENDENTI;D'AZIONE • BLOCCO DEL LEGAMEDELL'ESTRADIOLO E INDUZIONEAPOPTOSI 102TOREMIFENECLASSE ANTICANCRO ANTI-ESTROGENIFARMACEUTICAS.A.R. NUMEROSI ANELLI AROMATICI• INIBIZIONE SELETTIVA DEI RECETTORIDEGLI ESTROGENI SULLE CELLULEMECCANISMO NEOPLASTICHE ORMONE-DIPENDENTI;D'AZIONE • BLOCCO DEL LEGAMEDELL'ESTRADIOLO E INDUZIONEAPOPTOSI 103FULVESTRANTCLASSE ANTICANCRO ANTI-ESTROGENIFARMACEUTICAS.A.R. ANELLI AROMATICI• INIBIZIONE SELETTIVA DEI RECETTORIDEGLI ESTROGENI SULLE CELLULEMECCANISMO NEOPLASTICHE ORMONE-DIPENDENTI;D'AZIONE • BLOCCO DEL LEGAMEDELL'ESTRADIOLO E INDUZIONEAPOPTOSI 104PACLITAXELCLASSE ANTICANCRO INIBITORI DELLADEPOLIMERIZZAZIONE DELLA TUBULINAFARMACEUTICAS.A.R. ANELLO TAXANICOMECCANISMO • BLOCCO DELLA FRAMMENTAZIONEDEL FUSO MITOTICO ED'AZIONE CONSEGUENTE MORTE CELLULARE105DOCETAXELCLASSE ANTICANCRO INIBITORI DELLADEPOLIMERIZZAZIONE DELLA TUBULINAFARMACEUTICAS.A.R. ANELLO TAXANICOMECCANISMO

• BLOCCO DELLA FRAMMENTAZIONE DEL FUSO MITOTICO ED'AZIONE CONSEGUENTE MORTE CELLULARE
• GEFITINIB
• CLASSE ANTICANCRO INIBITORI CHINASICI DI EGFR
• FARMACEUTICA CLORO;S.A.R. FLUORO;PORZIONE MORFOLINICA
• BLOCCO DEL SITO ATTIVO PER LE CHINASI DI EGFR E SUO CONSEGUENTE BLOCCO
• MECCANISMO
• INTERAZIONE DELL'ANELLO D'AZIONE AROMATICO ALO SOSTITUITO CON LA TASCA IDROFOBICA
• INTERAZIONE DELLA PORZIONE MORFOLINICA CON LA FENDITURA
• ACICLOVIR
• CLASSE ANTIVIRALI CONTRO VIRUS A DNA
• FARMACEUTICA ANTIERPETICI
• GUANINA;S.A.R. ANALOGO ACICLICO DEL DEOSSIRIBOSIO
• PROFARMACO ANALOGO ACICLICO DELLA GUANINA DA CONVERTIRE IN DERIVATO TRIFOSFATO
• BLOCCO DI DNA POLIMERASI
• TERMINATORE DI CATENA NELLA SINTESI DEL DNA VIRALE
• VALACICLOVIR
• CLASSE ANTIVIRALI CONTRO VIRUS A DNA
• FARMACEUTICA ANTIERPETICI
• GUANINA;S.A.R. ANALOGO ACICLICO DEL DEOSSIRIBOSIO;RESIDUO L-VALINA
• PROFARMACO DI ACICLOVIR
• PROFARMACO ANALOGO ACICLICO
• MECCANISMO

GUANINA DA CONVERTIRE IN DERIVATO TRIFOSFATO;

D'AZIONE • BLOCCO DI DNA POLIMERASI;

• TERMINATORE DI CATENA NELLA SINTESI DEL DNA VIRALE 109

GANCICLOVIR

CLASSE ANTIVIRALI CONTRO VIRUS A DNA

FARMACEUTICA ANTIERPETICI

GUANINA;

S.A.R. ANALOGO ACICLICO DEL DEOSSIRIBOSIO;

PENDAGLIO IDROSSIMETILENICO

• PROFARMACO ANALOGO ACICLICO DELLA GUANINA DA CONVERTIRE IN

MECCANISMO DERIVATO TRIFOSFATO;

D'AZIONE • BLOCCO DI DNA POLIMERASI;

• TERMINATORE DI CATENA NELLA SINTESI DEL DNA VIRALE 110

VALGANCICLOVIR

CLASSE ANTIVIRALI CONTRO VIRUS A DNA

FARMACEUTICA ANTIERPETICI

GUANINA;

ANALOGO ACICLICO DEL DEOSSIRIBOSIO;

S.A.R. PENDAGLIO METILENICO;

RESIDUO DI L-VALINA

• PROFARMACO DI GANCICLOVIR;

• PROFARMACO ANALOGO ACICLICO

MECCANISMO DELLA GUANINA DA CONVERTIRE IN DERIVATO TRIFOSFATO;

D'AZIONE • BLOCCO DI DNA POLIMERASI;

• TERMINATORE DI CATENA NELLA SINTESI DEL DNA VIRALE 111

PENCICLOVIR

CLASSE ANTIVIRALI CONTRO VIRUS A DNA

FARMACEUTICA ANTIERPETICI

GUANINA;

ANALOGO ACICLICO

DEL DEOSSIRIBOSIO;

S.A.R. PENDAGLIO IDROSSIMETILENICO;

MANCANZA DI O ETEREO• ANALOGO DI GANCICLOVIR;

• PROFARMACO ANALOGO ACICLICO

MECCANISMO DELLA GUANINA DA CONVERTIRE IN

DERIVATO TRIFOSFATO;

D’AZIONE • BLOCCO DI DNA POLIMERASI;

• TERMINATORE DI CATENA NELLA

SINTESI DEL DNA VIRALE 112

IDOSSOURIDINA

CLASSE ANTIVIRALI CONTRO VIRUS A DNA

FARMACEUTICA ANTIERPETICI

S.A.R. IODIO

MECCANISMO • ANALOGO DELLA DEOSSITIMIDINA

D’AZIONE 113

TRIFLURIDINA

CLASSE ANTIVIRALI CONTRO VIRUS A DNA

FARMACEUTICA ANTIERPETICI

S.A.R. TRIFLUOROMETILE

MECCANISMO • ANALOGO DELLA DEOSSITIMIDINA

D’AZIONE 114

FOSCARNET

CLASSE ANTIVIRALI CONTRO VIRUS A DNA

FARMACEUTICA ANTIERPETICI

S.A.R. N.D.

MECCANISMO • INIBIZIONE DELLA DNA POLIMERASI

D’AZIONE VIRALE 115

AZIDOTIMIDINA

CLASSE ANTIVIRALI ANTI-RETROTRASCRITTASI

FARMACEUTICA INIB. NUCLEOS. RETROTRASCR. (NRTI)

MANCANZA DI OH IN 2’;

S.A.R. GRUPPO AZIDO IN 3’

• PROFARMACO DA TRIFOSFORILARE;

• ANALOGO DI DEOSSITIMIDINA

PRIVOMECCANISMO DI OH IN 2’ E CON GRUPPO AZIDO IN3’;D’AZIONE • BLOCCO DELLA RETROTRASCRITTASI;• BLOCCO DELLA CATENA DI DNACOME FALSO SUBSTRATO 116DIDANOSINACLASSE ANTIVIRALI ANTI-RETROTRASCRITTASIFARMACEUTICA INIB. NUCLEOS. RETROTRASCR. (NRTI)S.A.R. MANCANZA DI –OH IN 2’ E 3’• PROFARMACO DA TRIFOSFORILARE;• ANALOGO DI DEOSSIADENOSINAMECCANISMO PRIVO DI OH IN 2’ E 3’;D’AZIONE • BLOCCO DELLA RETROTRASCRITTASI;• BLOCCO DELLA CATENA DI DNACOME FALSO SUBSTRATO 117NEVIRAPINACLASSE ANTIVIRALI ANTI-RETROTRASCRITTASIFARMACEUTICA INIB. NON NUCLEO. RETROTRAS. (NNRTI)S.A.R. STRUTTURA RIGIDA• BLOCCO ENZIMATICO PER LEGAME AMECCANISMO SITO ALLOSTERICO DIFFERENTE DALD’AZIONE SITO DI LEGAME DEL SUBSTRATONATURALE 118EFAVIRENZCLASSE ANTIVIRALI ANTI-RETROTRASCRITTASIFARMACEUTICA INIB. NON NUCLEO. RETROTRAS. (NNRTI)S.A.R. STRUTTURA RIGIDA• BLOCCO ENZIMATICO PER LEGAME AMECCANISMO SITO ALLOSTERICO DIFFERENTE

DALD'AZIONE SITO DI LEGAME DEL SUBSTRATO NATURALE 119

SAQUINAVIR

CLASSE ANTIVIRALI ANTI-PROTEASI

FARMACEUTICA

S.A.R. ANALOGO gag-pol

FALSO SUBSTRATO PER PROTEASI VIRALE

MECCANISMO - BLOCCO DELLA PROTEASI VIRALE

D'AZIONE - BLOCCO DELLA SINTESI DELLE PROTEINE DI FUNZIONE VIRALI E DELLE GLICOPROTEINE DI MEMBRANA VIRALE 120

RITONAVIR

CLASSE ANTIVIRALI ANTI-PROTEASI

FARMACEUTICA

S.A.R. ANALOGO gag-pol

FALSO SUBSTRATO PER PROTEASI VIRALE

MECCANISMO - BLOCCO DELLA PROTEASI VIRALE

D'AZIONE - BLOCCO DELLA SINTESI DELLE PROTEINE DI FUNZIONE VIRALI E DELLE GLICOPROTEINE DI MEMBRANA VIRALE 121

INDINAVIR

CLASSE ANTIVIRALI ANTI-PROTEASI

FARMACEUTICA

S.A.R. ANALOGO gag-pol

FALSO SUBSTRATO PER PROTEASI VIRALE

MECCANISMO - BLOCCO DELLA PROTEASI VIRALE

D'AZIONE - BLOCCO DELLA SINTESI DELLE PROTEINE DI FUNZIONE VIRALI E DELLE GLICOPROTEINE DI MEMBRANA VIRALE 122

LOPINAVIR

CLASSE ANTIVIRALI ANTI-PROTEASI

FARMACEUTICA

S.A.R. ANALOGO gag-pol

FALSO SUBSTRATO

PER PROTEASIVIRALE;

MECCANISMO • BLOCCO DELLA PROTEASI VIRALE;

D’AZIONE • BLOCCO DELLA SINTESI DELLEPROTEINE DI FUNZIONE VIRALI EDELLE GLICOPROTEINE DIMEMBRANA VIRALE 123NELFINAVIRCLASSE ANTIVIRALI ANTI-PROTEASIFARMACEUTICAS.A.R. ANALOGO gag-pol•

FALSO SUBSTRATO PER PROTEASIVIRALE;

MECCANISMO • BLOCCO DELLA PROTEASI VIRALE;

D’AZIONE • BLOCCO DELLA SINTESI DELLEPROTEINE DI FUNZIONE VIRALI EDELLE GLICOPROTEINE DIMEMBRANA VIRALE 124AMPRENAVIRCLASSE ANTIVIRALI ANTI-PROTEASIFARMACEUTICAS.A.R. ANALOGO gag-pol•

FALSO SUBSTRATO PER PROTEASIVIRALE;

MECCANISMO • BLOCCO DELLA PROTEASI VIRALE;

D’AZIONE • BLOCCO DELLA SINTESI DELLEPROTEINE DI FUNZIONE VIRALI EDELLE GLICOPROTEINE DIMEMBRANA VIRALE 125FOSAMPRENAVIRCLASSE ANTIVIRALI ANTI-PROTEASIFARMACEUTICAS.A.R. ANALOGO gag-pol•

GLICOPROTEINE DIMEMBRANA VIRALE 126

ATAZANAVIR

CLASSE ANTIVIRALI ANTI-PROTEASI

FARMACEUTICA

S.A.R. ANALOGO gag-pol

FALSO SUBSTRATO PER PROTEASI VIRALE

MECCANISMO: BLOCCO