Tabella farmaci peptidici completa

Batteriocina (Lactococcus lactis, gram +), non approvata come farmaco ma come bioconservante alimentare (set caseario). Peptide policiclico con 3 cariche +, bassa citotossicità cellulare.

Studiata come:

• Antibiotico: tratto gastrointestinale, respiratorio e della pelle. Previene crescita di ceppi batterici antibioticoresistenti.
• Antitumorale: cancro al seno e carcinoma a cellule squamose della testa e del collo (altera membrana, lisi membrana mitocondriale, sinergia con chemioterapici e vs angiogenesi).

Principale costituente veleno api, peptide ciclico con molte cariche +, peptide molto citolitico, manda in lisi i globuli rossi.

Studiata come:

• Antitumorale
• Antinfiammatorio
• Antidiabete
• Anti-infettivo
• Per infezione da HIV, studio con carrier di PFC (perfluoro carburi), creato un gel vaginale che previene infezione.

Peptidi ciclici prodotti dalle piante, ha un nodo cisteinico (ponti S-S) (fase clinica nell’uomo) che irrigidisce molecola e dà stabilità chimica, termica ed enzimatica.

Studiati come:

• Antitumorale
• Antivirale contro HIV
• Stabilizzante della sclerosi multipla (peptide T20K)

(Immunosoppressore) di natura ciclica, per rigetto di tipo acuto o malattie autoimmuni, dove interviene una inibizione della risposta immunitaria cellulo-mediata (linfociti T). Inibitore calcineurina dell’attivazione linfocitaria e delle citochine.

Bersaglio: calcineurina, proteina che fosforila o defosforila il fattore trascrizionale delle citochine, esplica il suo ruolo legandosi alla ciclofilina e usandola come ponte per connettersi alla calcineurina. Somministrazione orale (biodisponibilità 40%) con varie forme farmaceutiche disponibili.

Farmaco per porpora trombocitopenica immunitaria, patologia in cui le piastrine sono riconosciute come non self ed eliminate. Tecnologia utilizzata Peptidebody. Promuove la produzione di piastrine emulando l’azione e le sequenze aa della trombopoietina. Somministrazione sottocutanea settimanale.

Impiego: carcinoma mammario e prostatico

Diminuzione libido, amenorrea, vampate, secchezza vaginale, osteoporosi

Sostituzione dell’aa in posizione 6 nel peptide nativo di GnRH. Effetto: down regolazione e desensibilizzazione dei recettori GnRH tramite feedback negativo. 12 giorni per sortire effetto. *Possibile ingrandimento tumore nei primi 12g.

Eligard, somministrazione sottocutanea tramite impianto (Viadur) di pompa osmotica con rilascio di 12 mesi.

Impiego: carcinoma mammario e prostatico

Diminuzione libido, amenorrea, vampate, secchezza vaginale, osteoporosi

Farmaco di 2^a generazione, sostituzione dell’aa in posizione 6 con Citrullina, primi 3 aa sostituiti con 3 aminoacidi non naturali (D) e il 10 sostituito con Ala. Porta all’inibizione dei recettori per il GnRH e compete con il GnRH endogeno. Somministrazione sottocutanea.

Eccessiva produzione di GH, ormone crescita che porta a sovracrescita app scheletrico e sofferenza cardiaca, va ad inibire l’ormone GH (è suo antagonista). Prodotto per via biotecnologica (DNA ricombinante → E.coli), si utilizza la PEGilazione per mascherare le Lys (obiettivi delle tripsine). Somministrazione sottocutanea settimanale.

Impiego: cura palliativa Tumori neuroendocrini (NET), Vipomi (rara neoplasia endocrina)

Acromegalia. Somministrazione sottocutanea. Questi analoghi targhettano tutti il sottotipo recettoriale 2 (hSSTR2). 8 aminoacidi (dai 14 aa di partenza della somatostatina endogena).

Impiego: farmaco diagnostico tracciante derivato da Octreotide e conjugato a radioisotopo (Indio-111)