Concetti Chiave
- Il termine oppioidi si riferisce a molecole endogene come le endorfine, mentre oppiacei indica sostanze esogene derivanti dall'oppio.
- Gli oppioidi non si limitano ad alleviare il dolore, ma influenzano anche emozioni come ansia e paura, comportando rischi di dipendenza anche per usi non antalgici.
- I recettori degli oppioidi, identificati negli anni '70, sono presenti nel sistema nervoso centrale e sono responsabili di effetti come analgesia e dipendenza.
- Esistono diverse categorie di oppioidi, tra cui oppiacei naturali, semi-sintetici, di sintesi, e classificazioni in base al loro meccanismo d'azione.
- Gli oppioidi forti come morfina e fentanil sono distinti da quelli deboli come codeina e tramadolo, con diverse proprietà analgesiche e rischi associati.
Definizione e origine degli oppioidi
In genere si utilizza il termine oppioidi per le molecole endogene come le endorfine e oppiacei per le molecole esogene; tuttavia, non tutti i farmacologi sono d’accordo.
Sono sostanze conosciute dagli albori della civiltà. Derivano dall’oppio, estratto dall’incisione del bulbo del Papaver Somniferum (pianta endemica del Sud-Est Asiatico e in Afghanistan) da cui esce un liquido lattescente (si ossida al contatto con l’aria diventando marrone) che viene raccolto in panni e successivamente raffinato. Veniva impiegato come antidiarroico, sedativo e antitussigeno, induttore di alcuni tipi di comportamento e come analgesico (l’oppio contiene la morfina).
Effetti e rischi degli oppioidi
La loro azione non si limita all’analgesia: essi influenzano la componente reattiva/emotiva del dolore (sull’ansia, la paura e la sofferenza). Il rischio di dipendenza legato a questi farmaci non è da ritenersi esclusivo di chi li utilizza a scopi antalgici in cronico, in quanto vengono utilizzati anche a scopo ansiolitico, antidepressivo, edonistico.
La comprensione di questi farmaci si sviluppa con la scoperta negli anni ’70 dei recettori degli oppioidi endogeni (endorfine). Questi recettori sono diffusi in tutto il Snc, midollo spinale, sono concentrati in alcuni nuclei encefalici e in periferia (anche nelle articolazioni); essi sono:
- µ: responsabili dell’analgesia sovraspinale, si distinguono in:
- µ1 analgesia, serenità psichica, euforia;
- µ2 prurito, depressione respiratoria, dipendenza, anoressia, stipsi, sedazione;
- Κ: responsabili dell’analgesia spinale. Danno sedazione, dipendenza, depressione respiratoria.
- δ: responsabili della disforia.
Esistono svariate modalità per classificare queste sostanze.
- Oppiacei naturali (fenantreni): morfina, codeina, tebaina;
- Oppiacei semi-sintetici: idromorfone, ossicodone, buprenorfina, tramadolo;
- Oppiacei di sintesi (introdotti più recentemente nella farmacopea) metadone, meperidina (petidina), propoxifene, fentanyl e congeneri, pentazocina, tapentadolo
- Oppiacei agonisti puri: morfina (agonista puro per eccellenza dei recettori µ), codeina, tramadolo, fentanyl, tapentadolo;
- Oppiacei agonisti parziali: buprenorfina (agisce in modo prevalente sui recettori µ, meno sui k). Se utilizzati in associazione con la morfina, si ottiene lo spiazzamento della morfina dal legame al recettore con effetto paradosso di minor effetto farmacologico analgesico.
- Oppiacei agonisti/antagonisti: pentazocina (agonista µ, antagonista Κ), non più utilizzati in clinica ma ancora in commercio.
- Oppiacei antagonisti: naloxone, naltrexone. Occupano il recettore per evitare il legame di altre sostanze. Sono stati da sempre utilizzati per antagonizzare gli effetti collaterali degli oppiacei. Ci sono inoltre molecole di sintesi molto recenti come la Nadelmedina e il Naloxegol, utilizzati a basse dosi per contrastare la stipsi da utilizzo in cronico di oppiacei.
- Oppiacei forti: morfina, ossicodone, idromorfone, fentanil, tapentadolo
- Oppiacei deboli: codeina, tramadolo, buprenorfina
Domande da interrogazione
- Qual è la differenza tra oppioidi e oppiacei?
- Quali sono gli effetti collaterali associati all'uso di oppioidi?
- Come sono classificati gli oppioidi?
- Qual è il rischio di dipendenza legato all'uso di oppioidi?
Gli oppioidi si riferiscono a molecole endogene come le endorfine, mentre gli oppiacei indicano molecole esogene. Questa distinzione è importante per comprendere l'origine e l'uso di queste sostanze (Definizione e origine degli oppioidi).
Gli oppioidi non solo alleviano il dolore, ma possono anche causare prurito, depressione respiratoria, dipendenza e stipsi. Questi effetti collaterali sono legati ai diversi recettori degli oppioidi nel sistema nervoso centrale (Effetti e rischi degli oppioidi).
Gli oppioidi possono essere classificati in base alla loro origine (naturali, semi-sintetici, di sintesi) e al loro meccanismo d'azione (agonisti puri, agonisti parziali, antagonisti). Questa classificazione aiuta a comprendere le loro diverse applicazioni terapeutiche (Effetti e rischi degli oppioidi).
Il rischio di dipendenza non è limitato solo all'uso cronico per il dolore, ma si estende anche a chi li utilizza per scopi ansiolitici o edonistici. Questo rende fondamentale una gestione attenta della loro prescrizione e utilizzo (Effetti e rischi degli oppioidi).
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