Miorilassanti
Non depolarizzanti
- P-tubocurarina
- Pancuronio
- Vecuronio
- Alcuronio
- Rocunorio (quello a più rapido inizio d'azione: 90 secondi)
Depolarizzanti
- Succinilcolina
- Decametonio (molto meno usato di succinilcolina)
- Atracurio
- Mivacurio
Subiscono clivaggio spontaneo non enzimatico: fine effetto non dipende da fegato o reni.
Miorilassanti non depolarizzanti
Curaro = veleno vegetale applicato sulla punta delle frecce degli indiani sudafricani.
Un animale colpito dalla freccia va incontro a rapida paralisi della muscolatura scheletrica e muore per paralisi respiratoria.
Comunque lo possiamo mangiare senza problemi, perché non è assorbito dal tratto G-I.
P-tubocurarina: deriva dal curaro.
Ha 1 atomo di azoto quaternario; all'estremo opposto un azoto terziario protonato a pH fisiologico.
NB: infatti tutti i miorilassanti hanno 2 atomi di azoto carichi positivamente.
Come agisce?
È un antagonista competitivo di acetilcolina: alla giunzione neuromuscolare si lega ai recettori nicotinici per acetilcolina senza tuttavia eccitarli.
Il fatto che sia competitivo è testimoniato dal fatto che se aumento la frequenza di stimolazione o somministro un anticolinesterasico (Acetile o aumentato acetilcolina) l'effetto è addirittura svanisce.
Stanghetta: ogni stanghetta rappresenta un potenziale d'azione.
Altezza delle stanghette: è la forza generata dal muscolo.
Neostigmina.
Miorilassanti
Non depolarizzanti
- D-tubocurarina
- Pancuronio
- Vecuronio
- Alcuronio
- Rocuronio (quello a più rapido inizio d’azione: 90 secondi)
- Atracurio
- Mivacurio
Depolarizzanti
- Succinilcolina
- Decametonio (molto meno usato di succinilcolina)
Subiscono clivaggio spontaneo non enzimatico: fine effetto non dipende da fegato o reni.
Miorilassanti non depolarizzanti
Curaro = veleno vegetale applicato sulla punta delle frecce degli indiani sudamericani.
Un animale colpito dalla freccia va incontro a rapida paralisi della muscolatura scheletrica e muore per paralisi respiratoria.
Comunque lo possiamo mangiare senza problemi, perché non è assorbito dal tratto G-I.
D-tubocurarina: deriva dal curaro.
Ha 1 atomo di azoto quaternario all’estremo opposto un azoto terziario protonato a pH fisiologico.
NB.: infatti tutti i miorilassanti hanno 2 atomi di azoto carichi positivamente.
Come agisce?
È un antagonista competitivo di acetilcolina: alla giunzione neuromuscolare si lega ai recettori nicotinici per acetilcolina senza tuttavia eccitarli.
Il fatto che sia competitivo è testimoniato dal fatto che se aumento la frequenza di stimolazione o somministro un anticolinesterasico (blocco le aumento acetilcolina) l’effetto è attenuato o addirittura svanisce.
Stanghetta: ogni stanghetta rappresenta un potenziale d’azione.
Altezza delle stanghette: è la forza generata dal muscolo.
Neostigmina.
Miorilassanti e dosaggio
- D-tubocurarina
- Pancuronio
- Vecuronio
- Alcuronio
- Succinilcolina
- Atracurio
- Mivacurio
- Rocuronio
- Cisatracurio
Dosage
Somministrazione: endovena 10 mg.
Singola dose: effetto inizia entro 4 minuti e svanisce dopo 30 minuti.
Si usa nel paziente già anestetizzato, e avendo una cinetica lenta si usa negli interventi lunghi, che durano ore (perché il paziente ha bisogno di tempo per recuperare la motilità).
Occhio però che D-tubocurarina può indurre degranulazione non immunomediata dei mastociti:
- Broncospasmo
- Orticaria
- Ipotensione
Pancuronio, vecuronio, alcuronio, rocuronio, atracurio e mivacurio sono sintetici e non determinano liberazione di istamina!
Possono però dare blocco dei recettori M per acetilcolina cardiaca:
- Tachicardia
- Aumento pressione
Miorilassanti depolarizzanti
Succinilcolina: è un agonista eccessivo, infatti è una molecola di acetilcolina raddoppiata!
Canale del sodio voltaggio dipendente nella sinapsi neuromuscolare normale
Potenz. | Memb. Aperto | Chiuso non apribile
Canale del sodio voltaggio dipendente nella sinapsi neuromuscolare con succinilcolina
Potenz. | Memb. Depolarizzazione prolungata (canale in questo stato non è apribile)
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