Concetti Chiave
- I dosaggi per adulti superano i 50 kg sono di 1 grammo fino a un massimo di 3 g/die, mentre per i pediatrici si consiglia 15 mg/Kg, somministrati 3 volte al giorno.
- Gli effetti collaterali degli oppiacei includono anoressia, clonie muscolari, rigidità muscolare, ritenzione urinaria e potenziali impatti sul sistema immunitario e sul metabolismo osseo.
- Il meccanismo d'azione sinaptico degli oppiacei prevede la riduzione dell'ingresso di calcio nel versante presinaptico e l'aumento dell'efflusso di potassio nel versante post-sinaptico, causando iperpolarizzazione.
- La riduzione graduale delle dosi di oppiacei è fondamentale per evitare la sindrome d'astinenza e permettere ai pazienti di adattarsi senza brusche interruzioni.
- La tolleranza agli oppiacei può richiedere un aumento del dosaggio per mantenere l'analgesia, comportando un incremento degli effetti collaterali e complicazioni come la stipsi.
Indice
Dosaggi per adulti e pediatrici
Per quanto riguarda i dosaggi:
- nell’adulto >50 kg: 1 grammo fino ad un massimo di 3 g/die (quindi 3 volte al giorno)
- nel pediatrico o nell’adulto
- Centrali: Analgesia, modificazioni dell’umore
- Periferici: stipsi, prurito.
Effetti collaterali vari
Altri effetti sono:
- Effetto anoressizzante
- Effetti neuro-endrocrini:
- Clonie muscolari, convulsioni, rigidità muscolare
- Antitussigeno (effetto centrale e periferico) (codeina)
- Ritenzione urinaria
- Effetti sul sistema immunitario (in corso di studio)
- Effetti sul metabolismo osseo (osteoporosi, fratture patologiche)
Meccanismo d'azione sinaptico
Agiscono a livello della sinapsi:
- Nel versante presinaptico, agisce sui recettori determinando riduzione dell’ingresso di calcio con conseguente inibizione di liberazione di neurotrasmettitori eccitatori;
- Sui recettori nel versante post-sinaptico provoca aumento di efflusso di potassio e determina quindi iperpolarizzazione.
Riduzione graduale delle dosi
Le dosi di oppiacei devono quindi essere ridotte con gradualità. Non esistono degli schemi precisi in letteratura. Il professore sostiene che il metodo ‘casalingo’ utilizzato da loro riguarda una riduzione della dose di modo che si abitui alla riduzione e che ci sia a disposizione il farmaco. Nei pazienti che sono in terapia per il dolore cronico oncologico, solitamente la dipendenza e la tolleranza non sono un problema (l’argomento verrà approfondito nelle prossime lezioni).
Sintomi della sindrome d'astinenza
La terapia con oppiacei conduce a dipendenza, sia fisica che psicologica. È dovuta al re-setting recettoriale a livello sinaptico (soprattutto centrale). Il farmaco diventa necessario per condurre una vita senza sintomi astinenziali, che se manifestano in seguito alla brusca sospensione. I pazienti che sospendono bruscamente il farmaco possono sviluppare la sindrome d’astinenza, i cui sintomi sono:
- Dolore
- Iperventilazione
- Irritabilità, irritazione, ostilità
- Disforia, depressione
- Spasmi e dolori addominali
- Insonnia
- Ipertensione arteriosa
- Diarrea da ripresa della peristalsi
- Ipertermia
- Lacrimazione, naso che cola
- Eiaculazione spontanea
Problemi di tolleranza e somministrazione
La tolleranza costituisce un problema perché determina una riduzione dell’analgesia, serve quindi aumentare il dosaggio e di conseguenza aumentano gli effetti collaterali. Un ulteriore problema è costituito dalla stipsi che aumenta molto i costi di gestione del paziente e inoltre non va in tolleranza.
Sono molteplici. La più utilizzata è sicuramente quella orale. Ulteriori modalità sono: intramuscolare, sottocutanea, endovenosa, transdermica (cerotti), rettale, centrale (epidurale e intratecale), intranasale (spray nasale) e transmucosale (spry orale, come il fentanyl nel dolore oncologico molto molto forte e disabilitante).
Domande da interrogazione
- Quali sono i dosaggi raccomandati per gli adulti e i bambini?
- Quali effetti collaterali possono derivare dall'uso di oppiacei?
- Come avviene il meccanismo d'azione degli oppiacei a livello sinaptico?
- Quali sono i sintomi della sindrome d'astinenza da oppiacei?
Per gli adulti con peso superiore a 50 kg, il dosaggio varia da 1 grammo fino a un massimo di 3 g al giorno, suddivisi in tre somministrazioni. Per i pazienti pediatrici, i dosaggi specifici non sono forniti nel testo.
Gli effetti collaterali includono anoressia, clonie muscolari, convulsioni, rigidità muscolare, ritenzione urinaria e potenziali effetti sul sistema immunitario e sul metabolismo osseo, come osteoporosi e fratture patologiche.
Gli oppiacei agiscono a livello della sinapsi inibendo l'ingresso di calcio nel versante presinaptico e aumentando l'efflusso di potassio nel versante post-sinaptico, causando iperpolarizzazione.
I sintomi della sindrome d'astinenza includono dolore, irritabilità, disforia, insonnia, ipertensione, diarrea e lacrimazione, manifestandosi in seguito a una brusca sospensione del farmaco.
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