Concetti Chiave
- La farmacocinetica analizza come l'organismo interagisce con il farmaco, comprendendo fasi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME).
- La farmacodinamica si concentra sugli effetti del farmaco sull'organismo, valutando efficacia e potenza attraverso la curva dose-effetto.
- L'efficacia di un farmaco è determinata dalla sua capacità di produrre un effetto maggiore alla dose massima, mentre la potenza si riferisce alla dose necessaria per ottenere lo stesso effetto.
- Il processo di assorbimento varia in base alla via di somministrazione, con la via orale presentante le maggiori problematiche legate a enzimi e pH acido.
- La distribuzione del farmaco nell'organismo dipende dalla sua affinità per le proteine plasmatiche e dalla capacità di attraversare le membrane biologiche.
Si possono distinguere tra due aspetti della farmacologia generale:
- Farmacocinetica: cosa fa l’organismo al farmaco o “come si muove” (cinetica) il farmaco nell’organismo. è composta dalle fasi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME) del farmaco.
- Farmacodinamica: cosa fa il farmaco all’organismo, ovvero il meccanismo d’azione.
Qual è la farmacodinamica: efficacia e potenza?
In farmacodinamica si può valutare un farmaco in termini di efficacia e potenza:
• efficacia: un farmaco A è più efficace di un farmaco C se, alla dose massima di entrambi, il farmaco A raggiunge un effetto maggiore. L’efficacia è rappresentata dall’altezza della curva dose-effetto.
• potenza: un farmaco A è più potente di un farmaco B se raggiunge lo stesso effetto ad una dose minore.
Importanza della farmacocinetica
La farmacocinetica studia l’evoluzione temporale delle concentrazioni di un farmaco e dei suoi metaboliti nei diversi fluidi e tessuti dell’organismo.
La cinetica è importante per determinare l’azione del farmaco determina la quantità di farmaco che raggiunge la biofase e quindi la dose del farmaco che reagisce nel sito d’azione.
Farmaci anche molto attivi possono anche non essere attivi nell’organismo a causa della loro farmacocinetica.
• assorbimento: può avvenire in maniera diversa a seconda delle vie di somministrazione del farmaco.
Vie di somministrazione:
- Orale = è quella più problematica perché nello stomaco ci sono enzimi litici che possono degradare il farmaco e a causa del pH acido (perché il farmaco viene assorbito prevalentemente per diffusione passiva e per poter attraversare le membrane deve essere lipofilo/idrofobo, ma il pH acido lo dissocia facilmente rendendolo idrofilo).
- Intramuscolare
- Cutanea
- Endovenosa
- altre vie
• distribusione: dal sangue il farmaco deve essere distribuito a tutto l’organismo per poter raggiungere il sito bersaglio. In circolo il farmaco è legato alle proteine plasmatiche, ma solamente il farmaco libero può raggiungere e agire a livello dei tessuti, quindi l’affinità per le proteine plasmatiche regola la distribuzione del farmaco.
La distribuzione è legata anche alla capacità del farmaco di attraversare le membrane biologiche quindi anche per questo passaggio la lipofilia svolge un ruolo fondamentale.
• biotrasformazione/metabolismo: avviene principalmente a livello del fegato, dove viene convertito nei suoi metaboliti (che possono essere la forma attiva del farmaco oppure elementi che provocano gli effetti avversi…).
• escrezione: Il farmaco infine arriva ai siti di escrezione che ne determinano l’eliminazione dall’organismo.
Domande da interrogazione
- Qual è la differenza tra farmacocinetica e farmacodinamica?
- Come si definiscono efficacia e potenza in farmacodinamica?
- Perché la farmacocinetica è importante per l'azione del farmaco?
La farmacocinetica si occupa di "cosa fa l’organismo al farmaco", analizzando le fasi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME), mentre la farmacodinamica si concentra su "cosa fa il farmaco all’organismo", ovvero il meccanismo d’azione del farmaco.
L'efficacia di un farmaco è la sua capacità di raggiungere un effetto maggiore alla dose massima, mentre la potenza si riferisce alla capacità di un farmaco di ottenere lo stesso effetto a una dose minore. Questi concetti sono rappresentati dalla curva dose-effetto.
La farmacocinetica è fondamentale perché determina la quantità di farmaco che raggiunge la biofase e, quindi, la dose che può reagire nel sito d’azione. Anche farmaci molto attivi possono risultare inefficaci a causa della loro farmacocinetica, che influisce su assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione.
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