Concetti Chiave
- I Fans si dividono in inibitori non selettivi di Cox, che presentano effetti gastrolesivi e anti-trombotici.
- Tra gli inibitori preferenziali di Cox2, il diclofenac è il più usato per dolori colici e contratture muscolari, con effetti miorilassanti e antalgici centrali.
- I farmaci analgesici-antipiretici, come il paracetamolo, hanno scarsa attività antinfiammatoria e sono comunemente impiegati per la loro sicurezza.
- Le reazioni allergiche ai Fans, sebbene rare, possono includere manifestazioni respiratorie, dermatologiche e tossicità renale acuta, specialmente nei pazienti pediatrici.
- I Fans hanno un buon assorbimento e metabolismo epatico, ma la loro affinità per le proteine plasmatiche può influenzare la tossicità in pazienti con ipoproteinemia.
I Fans vengono classificati in:
- Inibitori non selettivi di Cox. Hanno effetto gastrolesivo e anti-trombotico.
Indice
Inibitori preferenziali di Cox2
- Inibitori preferenziali di Cox2 (diclofenac, nimesulide/Aulin, aceclofenac, meloxicam). Il più impiegato è il diclofenac, molto utilizzato nei dolori colici (come quelli addominali e renali), nei dolori sciatalgici, nelle contratture muscolari, nel “colpo della strega” (mal di schiena) poiché ha anche uno spiccato effetto miorilassante, e sembra inoltre avere un’azione antalgica a livello centrale (midollo spinale). La nimesulide trova possibile impiego nel dolore al braccio post-vaccinazione (ad esempio nella campagna vaccinale contro il Covid19) o per l’emicrania di lunga data. Mancano di effetto gastrolesivo ma hanno effetto protrombotico.
Farmaci analgesici-antipiretici
- Farmaci analgesici-antipiretici con scarsa attività antinfiammatoria (paracetamolo/acetaminofene, metamizolo, propifenazone, nefopam). Il paracetamolo è il più utilizzato. Il metamizolo viene impiegato molto in studi sperimentali per confrontarlo ad altri farmaci; come per esempio in studi sull’effetto placebo nel trattamento del dolore acuto del dolore post-operatorio da ernia inguinale: l’efficacia è maggiore se il paziente vede la somministrazione, se viene fatto in pompa di infusione l’effetto è irrilevante.
Il propifenazone è presente in pochi prodotti sul mercato e poco utilizzato in generale. Infine c’è il nefopam. Questi ultimi sono farmaci poco noti e utilizzati prevalentemente nei pazienti pediatrici, categoria orfana di farmaci analgesici, soprattutto in Italia, dove vigono grandi limitazioni di impiego al di sotto dei 16 anni.
Reazioni allergiche ai Fans
Reazioni allergiche: Sono rare. Devono sempre essere indagate perché questi farmaci sono di grande utilizzo nella popolazione. Sono:
- Manifestazioni respiratorie (rinite, sinusite, scolo nasale, asma, soprattutto in soggetti predisposti)
- Manifestazioni dermatologiche (tipicamente l’orticaria)
- Reazioni midollari (anemia emolitica o aplastica, trombocitopenia, agranulocitosi)
- Tossicità renale acuta (immuno-mediata), in particolare nel paziente pediatrico. Danno insufficienza renale istantaneamente dopo la somministrazione del farmaco.
- Sintomi a carico del Snc (tipo meningite asettica)
- Infiltrati polmonari bilaterali
- Reazioni anafilattiche
Spesso derivano da assunzioni incomprensibilmente prolungate. Avvengono soprattutto in soggetti che soffrono già di patologie legate per esempio allo stomaco.
Il professore racconta di una paziente che prendeva un farmaco che conteneva sia un oppioide che un Fans (tramadolo+dexketoprofene), pensando contenesse solo un oppioide lo ha assunto per un periodo esageratamente prolungato.
Esse sono:
Assorbimento e metabolismo dei Fans
- Hanno un ottimo assorbimento per le vie comuni più utilizzate, come la via orale e la via rettale (supposte).
- Il metabolismo è prevalentemente epatico.
- Hanno un’elevata affinità di legame con le proteine plasmatiche.
Possono spiazzare altri farmaci con minore affinità. In pazienti che hanno più o meno proteine della quota normale per stati morbosi la quota libera di farmaco cambia. Questa caratteristica presenta implicazioni cliniche molto importanti, nel caso di pazienti trattati con Fans per dolore acuto ma che presentano una concomitante ipoproteinemia (denutrizione, anziani, patologie sistemiche). Infatti si avrà una maggior concentrazione plasmatica di farmaco libero e di conseguenza un maggior rischio di tossicità.
Domande da interrogazione
- Quali sono i principali tipi di Fans e le loro caratteristiche?
- Quali sono le reazioni allergiche associate all'uso dei Fans?
- Come avviene l'assorbimento e il metabolismo dei Fans?
- Qual è l'importanza del diclofenac nel trattamento del dolore?
I Fans si classificano in inibitori non selettivi di Cox, inibitori preferenziali di Cox2 e farmaci analgesici-antipiretici. I primi hanno effetto gastrolesivo e anti-trombotico, mentre i secondi, come il diclofenac e la nimesulide, sono utilizzati per dolori specifici e hanno meno effetti collaterali gastrici. I farmaci analgesici-antipiretici, come il paracetamolo, hanno scarsa attività antinfiammatoria.
Le reazioni allergiche ai Fans sono rare ma devono essere indagate. Possono manifestarsi come sintomi respiratori, dermatologici, midollari, tossicità renale acuta, sintomi a carico del sistema nervoso centrale e reazioni anafilattiche, specialmente in pazienti con patologie preesistenti.
I Fans hanno un ottimo assorbimento per via orale e rettale, con metabolismo prevalentemente epatico. Presentano un'elevata affinità di legame con le proteine plasmatiche, il che può influenzare la loro concentrazione plasmatica e il rischio di tossicità, specialmente in pazienti con ipoproteinemia.
Il diclofenac è il Fans più impiegato per il trattamento di vari dolori, come quelli colici, sciatalgici e muscolari, grazie al suo effetto miorilassante e alla sua azione antalgica a livello centrale.
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