Concetti Chiave
- I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono ampiamente utilizzati in Italia per la terapia del dolore grazie alla loro efficacia e disponibilità senza ricetta medica.
- I FANS agiscono principalmente su dolori nocicettivi e presentano tre effetti: antipiretico, analgesico e antinfiammatorio, con i secondi due collegati da mediatori comuni.
- L'uso dei FANS deve essere limitato nel tempo e nel dosaggio per ridurre il rischio di effetti collaterali; l'Aifa raccomanda di non associarli ad altri FANS.
- Le cefalee da abuso possono derivare da un uso eccessivo dei FANS, richiedendo una gestione attenta e una possibile de-escalation del farmaco.
- Gli inibitori selettivi di Cox-2, introdotti per ridurre effetti collaterali gastrici, hanno avuto un utilizzo limitato in Italia a causa di gravi effetti collaterali, come eventi cerebrovascolari.
Sono i farmaci più utilizzati nella terapia del dolore in Italia, grazie alle numerose formulazioni da banco presenti sul mercato, all’assenza dell’ obbligo di ricetta medica e alla loro efficacia.
Funzionano nella maggior parte dei dolori nocicettivi (infiammatorio, acuto e transitorio) perché agiscono in maniera mirata sul bersaglio periferico che è il sito di maggior interesse. Hanno tre effetti: antipiretico, analgesico e antinfiammatorio; questi ultimi due vanno di pari passo perché condividono gli stessi mediatori.
Indice
Effetti e raccomandazioni
Hanno effetto tetto: superato il dosaggio consigliato, gli aumenti provocano soltanto un aumento del rischio per effetti collaterali e non benefici tangibili per il sintomo. Non danno né tolleranza né dipendenza fisica e psicologica. Non hanno tossicità in acuto ma in cronico. Pertanto, l’Aifa ne raccomanda l’uso per il minor tempo possibile e con il minor dosaggio efficace.
Non devono associati con altri Fans. Piuttosto si deve passare a un farmaco di questa stessa famiglia per il dolore severo (più potente). Per il dolore lieve-moderato si usano Ketoprofene, Ibuprofene, Naprossene e in parte la Nimesulide. Per il dolore severo si utilizza Diclofenac e Ketorolac, in particolare per il dolore post- operatorio e per la sciatalgia. Anche l’indometacina è molto potente: viene impiegata per la cefalea refrattaria e per la cefalea da deliquorazione , ma è molto gastrotossica.
Cefalee da abuso e nuove terapie
I Fans possono determinare cefalee da abuso di farmaci di prescrizione. Si assiste ad un meccanismo paradossale in cui più si assume il farmaco più peggiora il quadro sintomatologico. In tal caso, si agisce con de-escalation del farmaco, utilizzando infusioni ed evitando la brusca sospensione che porterebbe a ricadute più gravi, con l’obiettivo di cercare una sorta di detossificazione. In futuro probabilmente gli anticorpi monoclonali diventeranno la terapia di riferimento per il trattamento di questa forma di cefalea.
Inibitori selettivi di Cox-2
Negli anni Novanta sono stati messi in commercio inibitori selettivi di Cox-2 (NdS: la famiglia dei Coxib) nel tentativo di produrre farmaci con ridotti effetti collaterali a livello gastrico. Questi, tuttavia, riducendo la formazione di Pgi2 e avendo quindi effetto proaggreggante, hanno determinato effetti collaterali tali da portarne al ritiro, come per il Rofecoxib famoso per i molti decessi per eventi cerebrovascolari. In Italia questi farmaci sono stati utilizzati in maniera limitata: il professore ipotizza che sia legata al fatto che la medicina è più tradizionalista. I Coxib più comuni in commercio sono Celecoxib e Etoricoxib.
Efficacia e studi sui farmaci
Questo potrebbe spiegare l’efficacia di alcuni farmaci anche in forme di dolore neuropatico, di cui però non si conoscono ancora con certezza il meccanismo d’azione e le conseguenze cliniche. I pochi dati sperimentali a riguardo sono tratti da complessi studi su animali e studi scientifici passati che ad oggi non verrebbero più approvati dal comitato etico, in quanto prevedevano il prelievo di liquor da pazienti pediatrici post-operazione. Si è così dimostrato come il Diclofenac agisca a questo livello.
Domande da interrogazione
- Quali sono i principali effetti dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) nella terapia del dolore?
- Quali raccomandazioni fornisce l'Aifa riguardo all'uso dei FANS?
- Qual è il problema associato all'abuso di farmaci da prescrizione e come si può affrontare?
- Quali sono i rischi associati agli inibitori selettivi di Cox-2?
- Come si spiega l'efficacia di alcuni FANS nel dolore neuropatico?
I FANS hanno tre effetti principali: antipiretico, analgesico e antinfiammatorio, con gli ultimi due che condividono gli stessi mediatori, rendendoli efficaci nella maggior parte dei dolori nocicettivi (infiammatorio, acuto e transitorio).
L'Aifa raccomanda di utilizzare i FANS per il minor tempo possibile e con il minor dosaggio efficace, poiché superare il dosaggio consigliato aumenta il rischio di effetti collaterali senza benefici tangibili.
L'abuso di farmaci da prescrizione può portare a cefalee da abuso, dove l'assunzione eccessiva peggiora i sintomi. Si consiglia una de-escalation del farmaco e infusioni per evitare ricadute gravi.
Gli inibitori selettivi di Cox-2, come il Rofecoxib, hanno mostrato effetti collaterali gravi, inclusi eventi cerebrovascolari, portando al loro ritiro dal mercato e limitando l'uso in Italia.
L'efficacia di alcuni FANS nel dolore neuropatico è ancora poco chiara, con meccanismi d'azione non completamente compresi e basata su studi sperimentali limitati, come quelli condotti su animali.
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