Sulfamidici
L’avvento di penicillina ed altri antibiotici ha reso sempre più limitato l’uso di questo farmaco, sino agli anni settanta quando l’associazione con il trimetoprim ne ha reso ancora attuale l’uso.
È anche vero che ad oggi sono presenti sempre più ceppi resistenti a questo farmaco.
Mda
Batteriostatico.
Inibitore competitivo della folico-sintetasi che agisce inibendo l’incorporazione del PABA nel processo di formazione dell’ac. folico. Ciò determina la formazione di ac. folico falso, inutile per la sintesi di DNA.
Spettro d’azione: Gram+/-
I microrganismi sensibili sono tutti quelli che sintetizzano folati e non hanno sviluppato resistenza, al contrario tutti quelli che li utilizzano preformati (cell. di mammifero) che ovviamente sono insensibili.
- Strep. Pyogenes
- Strep. Peumoniae
- Nocardia
- Actinomyces
- H. Influenziae
- Trachomatis
Meccanismi di resistenza
- Alterazione (casuale) dell’enzima che utilizza il PABA
- Aumentata capacità di distruggere o inattivare il farmaco
- Presenza di una via metabolica alternativa
Farmacodinamica
Buon assorbimento intestinale (stomaco, tenue), cui segue legame con albumina e distribuzione a tutti i tessuti e liquidi interstiziali (compreso l’LCR per alcuni composti), acetilazione epatica ed eliminazione principalmente con le urine, ma anche feci e bile.
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