Trattamento dell'angina pectoris
Angina = temporaneo squilibrio tra domanda e offerta di ossigeno al cuore!
Spreco di emozione
Mani sudate
Senso di peso (oppressione)
Durata: 20 minuti (in genere 2-3 minuti)
Riposuzione
Sbaglio insistente
Singhiozzo
Vertigini
Per quale motivo si verifica uno squilibrio tra domanda ed offerta di ossigeno?
Perché si alterano i fattori che determinano l'apporto oppure il fabbisogno di ossigeno!
Fattori determinanti l'apporto di O2
- Diametro delle coronarie
- Aterosclerosi
- Spasmo coronarico
- Tensione di parete diastolica (precarico): se il ventricolo è gonfio il sangue arriva meno
- Diametro delle arteriole di resistenza: che regolano il flusso nel letto coronarico
Fattori determinanti il fabbisogno di O2
- Frequenza cardiaca: il cuore "respira" solo in diastole
- Velocità di contrazione
- Postcarico
Nitrati organici: hanno un grandissimo effetto di vasodilatazione delle vene di grosso calibro, quindi riducono il precarico!
Il loro effetto primario è sulle vene di grosso calibro, ma ad alte dosi hanno anche considerevoli effetti sulle arterie, quindi se l’attacco anginoso è dovuto a:
- β-bloccanti: riducono frequenza e velocità contrattile
- Ansiolitici: riducono frequenza
- Calcio antagonisti diidropiridinici
- ACE-inibitori
Trattamento dell'angina pectoris
Angina = temporaneo squilibrio tra domanda e offerta di ossigeno al cuore!
Durata: 20 minuti (in genere 2-3 minuti)
- Diametro delle coronarie
- Aterosclerosi
- Spasmo coronarico
- Tensione di parete diastolica (precarico)
- Diametro delle arteriole di resistenza (che regolano il flusso nel letto coronarico)
- Frequenza cardiaca (il cuore "respira" solo in diastole)
- Velocità di contrazione
- Postcarico
Nitrati organici: hanno un grandissimo effetto di vasodilatazione delle vene di grosso calibro, quindi riducono il precarico!
Il loro effetto primario hanno anche considerevoli effetti sulle arterie, quindi se l'attacco anginoso è dovuto a:
- Calcio antagonisti diidropiridinici
- Angi-ina primo!
- β-bloccanti: riducono frequenza e velocità contrattile
- Ansiolitici: riducono frequenza
Gli antianginosi dell'attacco acuto: i nitrati organici
I nitrati organici, cioè esteri dell'acido nitrico.
Meccanismo d'azione
Rilascio di NO in seguito a degradazione enzimatica del farmaco!
Rivediamo come agisce riprendendo lo schema dell'azione di ACh sul recettore M3.
Defosforilazione della testa della miosina e rilassamento!
Fosfatasi
Recettore muscarinico per acetilcolina M3 su endotelio
Arginina nNOS
Citrullina + NO
- eNOS o nNOS: costitutive (sempre presenti), calcio-dipendenti
- iNOS: inducibile, calcio-indipendenti
- Funzione di macrofagi: quando c’è uno stimolo flogistico viene indotta
Quali sono?
A breve durata d'azione
Attacchi acuti
Trinitroglicerina sublinguale
Dose: 0,8-2 mg
Inizio effetto: entro 2 minuti
Durata: 30 minuti
Nitrito di amile spray
Dose: 0,15-0,3 ml
Inizio effetto: entro 2 minuti
A lunga durata d'azione
Per impedire insorgenza di attacchi durante il giorno.
Trinitroglicerina cerotto
Dose: 10-25 mg ogni 24 h
Isosorbide dinitrato
Dose: 10-80 mg ogni 4-6 ore
Per rapidità effetto
Perché di forse data per os vi sarebbe una fortissima eliminazione primaria epatica.
Altri nitroderivati
Molosidmina — minor rischio di tolleranza!!!!
Nitroprussiato di sodio
Contenere NO ma non è un estere
Stessa efficacia su arterie e vene
Somministrato per infusione in modo da tenere sotto controllo l’ipotensione
Dato insieme a tiosolfato di sodio per inattivare i gruppi cianidrici liberi!
I problemi dei nitroderivati
- Risposte riflesse
- Tachicardia riflessa
- Tolleranza
Tolleranza metabolica: la liberazione di NO nelle cellule libere dipende da quanti gruppi -SH liberi ci sono; la tolleranza ai nitrati è proprio legata a un impoverimento nella cellula e più SH liberi
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