Farmacologia 1

Farmacologia

Definizione di farmaco

Il farmaco (o medicinale) è una sostanza o un’associazione di sostanze impiegata per curare o prevenire le malattie. È composto da un elemento, il principio attivo da cui dipende l’azione curativa vera e propria, e da uno o più “materiali” privi di ogni capacità terapeutica chiamati “eccipienti” che possono avere la funzione di proteggere il principio attivo da altre sostanze chimiche, facilitarne l’assorbimento da parte dell’organismo, oppure mascherare eventuali odori o sapori sgradevoli del farmaco stesso.

Si definisce farmaco qualsiasi sostanza capace di influenzare i processi vitali fisiologici e/o patologici.

Farmacodinamica e farmacocinetica

La farmacodinamica è quella branca della farmacologia che studia gli effetti dei farmaci sugli organismi.

La farmacocinetica descrive l’andamento temporaneo di tutti i processi cui è sottoposto il farmaco da quando viene introdotto nell’organismo a quando viene eliminato.

Scelta di un farmaco in base alle conoscenze farmacocinetiche

• Assorbimento
• Distribuzione
• Metabolismo
• Eliminazione

Assorbimento

L'assorbimento è il processo per cui un farmaco passa dal sito di somministrazione al sito dove esso viene misurato (generalmente sangue).

Vie di somministrazione

Le vie di somministrazione di un farmaco nell’organismo si dividono in due categorie:

• Enterale: passano il tratto gastrointestinale
• Parenterale: senza passare il tratto gastrointestinale. Diversi tipi di somministrazione:
  • Sottocutanea
  • Percutanea
  • Intramuscolare
  • Applicazione topica
  • Endovenosa
  • Intraperitoneale
  • Intrarteriosa
  • Inalatoria
  • Intratecale

Trasporto attraverso le membrane

Può essere:

• Attivo:
  • Mediato da molecole trasportatrici
  • Selettivo per determinati farmaci
  • Avviene attraverso le membrane neuronali, il plesso coroideo, le cellule tubulari renali e gli epatociti
• Passivo:
  • Per gradiente di concentrazione
  • Le molecole lipofile passano più velocemente
  • La mucosa del tubo gastrointestinale è impermeabile agli ioni

Forma ionizzata e non ionizzata

I farmaci che sono nella grande maggioranza acidi o basi deboli in soluzione coesistono in forma ionizzata ed in forma non ionizzata.

Proprietà chimiche e variabili fisiologiche che influenzano l’assorbimento di un farmaco

Proprietà chimiche:

• Natura chimica
• Solubilità
• Coefficiente di ripartizione
• Peso molecolare

Variabili fisiologiche:

• Motilità gastrica
• Presenza di cibo nello stomaco
• pH nel sito di assorbimento
• Area della superficie assorbente
• Flusso ematico
• Eliminazione presistemica

La velocità di assorbimento determina il picco plasmatico ed il tempo necessario per raggiungerlo. La velocità di assorbimento varia a seconda della via di somministrazione utilizzata.

La concentrazione plasmatica di un farmaco nell’unità di tempo dipende dalla differenza tra la quantità assorbita e la quantità eliminata.

Il picco di concentrazione plasmatica di un farmaco dipende dalla velocità di assorbimento: più lento è l’assorbimento, più basso è il picco plasmatico.

Biodisponibilità

Si definisce biodisponibilità la frazione di un farmaco non modificato che raggiunge la circolazione sistemica a seguito di somministrazione attraverso una qualsiasi via.

Vie di somministrazione e biodisponibilità

• Endovenosa 100%
• Orale 100%
• Intramuscolare 100%
• Rettale 100%
• Inalatoria 100%
• Sottocutanea 100%

Distribuzione