Appunti di Farmacologia

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Definizione

• Farmaco: sostanza che modifica funzioni fisiologiche o stati patologici → beneficio clinico.

• Principio attivo: molecola biologicamente attiva → effetto terapeutico.

• Medicinale: principio attivo formulato in una forma somministrabile (compressa, soluzione,

pomata...).

Finalità del medicinale

• Terapeutica → cura patologie.

• Preventiva → vaccini, profilassi.

• Diagnostica → mezzi di contrasto.

⚡ Effetti farmacologici

• Acuti → da singola dose, effetto rapido (es. analgesici).

• Cronici → da somministrazioni ripetute (es. antibiotici).

Medicina

• Preventiva:

• Primaria → evita la malattia.

• Secondaria → diagnosi precoce.

• Terziaria → riduce complicanze.

• Palliativa: sollievo sintomi, qualità di vita (dolore, supporto psicologico).

Meccanismo d’azione

• Modula processi già esistenti → interazione con recettori.

• Ogni farmaco ha: effetto terapeutico + effetto tossico.

Farmacocinetica (ADME)

1. Assorbimento (passivo, facilitato, attivo, endocitosi).

2. Distribuzione (proteine plasmatiche, compartimenti).

3. Metabolismo (fegato – CYP450):

• Fase I: ossidazione/riduzione/idrolisi.

• Fase II: coniugazione (glucuronide, solfato...).

4. Eliminazione: rene, fegato, polmoni, sudore, saliva.

Parametri chiave:

• Biodisponibilità: quota che arriva in circolo attiva.

• Emivita (t½): tempo per dimezzare concentrazione plasmatica.

Vie di somministrazione

• Locali: cutanea, spray nasali, colliri.

• Sistemiche:

• Vie naturali: orale, sublinguale, rettale, inalatoria.

• Vie artificiali: sottocutanea, intramuscolare, endovenosa.

EV: rapido, preciso | invasivo, irreversibile.

Relazione dose-effetto

• Curva dose-risposta.

• Potenza: quantità necessaria.

• Efficacia massima: effetto massimo.

• Agonisti: attivano recettore.

• Antagonisti: bloccano recettore.

Sviluppo di un farmaco

• Preclinica: in vitro + animali.

• Clinica:

• Fase I → sicurezza (volontari sani).

• Fase II → efficacia (piccoli gruppi pazienti).

• Fase III → larga scala, confronto con standard.

• Fase IV → farmacovigilanza post-marketing.

☠ Tossicità

• Acuta: overdose, avvelenamento.

• Cronica: somministrazioni ripetute.

• Indice terapeutico (IT = DL50 / DE50) → più alto = più sicuro.

Infiammazione e farmaci

• Mediatori: istamina, prostaglandine, leucotrieni.

• FANS: inibiscono COX → analgesici, antipiretici, antinfiammatori.

• gastrolesività, danno renale, rischio Reye.

• Paracetamolo: analgesico + antipiretico (no antinfiammatorio), tossico per fegato in

overdose.

• Corticosteroidi: inibiscono PLA2 → potentissimi, ma con molti effetti avversi (ulcere,

osteoporosi, iperglicemia, infezioni).

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♂ Farmaci e spor