Appunti di farmacognosia e fitoterapia

Farmacognosia e fitoterapia

Introduzione al corso

Lunedì 1 marzo 2021

Perché studiare le piante

Negli ultimi 2 anni il comparto di prodotti naturali ha avuto un incremento notevole (6.4%) —> oggi vale 2.5 miliardi di euro. Le piante sono organismi eucarioti pluricellulari dotati di nucleo e cellule. Le piante stabiliscono correlazioni che ci permettono di conoscere meglio varie funzionalità d’organo dell’uomo. L'uomo, attraverso lo studio delle piante, riesce ad approfondire meccanismi alla base di patologie, che consentono di curare la persona.

Le piante sono organismi che hanno colonizzato ambienti terrestri differenti. Appartengono a ordini diversi. Studiare le piante ci aiuta a comprendere il nostro organismo: le cellule sono state studiate per la prima volta nelle piante. I virus sono stati purificati nelle piante. Uno dei primi virus studiato è il virus che ha intaccato la pianta del tabacco. Le piante producono ossigeno, quindi sono di fondamentale importanza per la sopravvivenza dell’uomo.

Joseph Priestley ha fatto un esperimento per dimostrare come respirando un animale danneggi l’aria: un animale chiuso in un contenitore sigillato alla lunga morirà; dimostrò anche che le piante sono capaci di ripristinare l’aria, in quanto il sottoprodotto della fotosintesi è l’ossigeno. Le piante sono una cura per 4 miliardi di persone (dati forniti da OMS). Le piante rappresentano la farmacia della natura e sono sfruttate per la sintesi di numerosi farmaci. Il 25% dei farmaci di sintesi deriva da piante.

Le piante forniscono all’uomo molte risorse, soprattutto alle popolazioni che fanno fatica ad accedere a farmaci di sintesi. Un adeguato controllo del clima è molto importante, come anche l'immagazzinamento dei semi, che consente di mantenere vive alcune specie medicinali.

Evoluzione del concetto di salute

Negli anni ’80, il medico (e il farmacista) verificavano solo l’assenza di patologie. Negli anni ’90 è stato introdotto il concetto di benessere. Nei nostri giorni c’è anche il concetto di prevenzione, in cui si collocano i prodotti naturali.

La farmacognosia si trova in mezzo tra botanica farmaceutica, farmacologia, fitoterapia, tossicologia, cosmesi, ed erboristeria. Sono circa 28mila piante utili alla medicina secondo il Royal Botanic Gardens di Londra.

Esempio: da china e da artemisia annua si ottengono sostanze usate per trattare la malaria. Nel 2016 sono state identificate 6 piante utili per il trattamento del Parkinson. Ci sono circa 80 studi avviati per potenziali trattamenti con l’uso di piante medicinali.

Etnomedicina ed etnobotanica

L’etnobotanica è la disciplina che studia tradizioni e usi popolari legati a specifiche piante in diversi settori.

Farmacognosia generale

• Storia;
• Farmaco e droga;
• Principio attivo: sostanza che conferisce azione farmacologica alle piante medicinali;
• Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi delle droghe;
• Controllo di qualità: insieme di valutazioni, controlli e test che consentono di usare la pianta in maniera sicura e mirata;
• Colture cellulari vegetali;
• Ormone: ormoni di origine vegetale, che influenzano il contenuto dei principi attivi e quindi le proprietà terapeutiche delle piante.

Farmacognosia speciale

Si occupa della classificazione chimica delle droghe vegetali, incluse:

• Quelle con carboidrati;
• Derivati di acidi grassi;
• Contenenti saponine;
• Ecc.

Fitoterapia

La fitoterapia è una disciplina che consente di capire l'impiego di prodotti nell’ambito della cura della persona. Secondo F. Firenzuoli, è usata a scopo preventivo e curativo mediante l’uso di piante medicinali; la fitoterapia non si discosta dalla disciplina scientifica, ma utilizza un metodo altrettanto rigoroso. La fitoterapia ha applicazione in campo terapeutico.

In fitoterapia vengono descritte tutte le possibili azioni terapeutiche delle droghe. È necessario considerare le varie caratteristiche delle varie piante. Paracelso, alchimista, nel 1538 disse: “Tutto è veleno e nulla esiste senza veleno. Solo la dose fa in modo che il veleno non faccia effetto”. Un prodotto fitoterapico può essere tossico. Anche l'acqua può diventare veleno se ingerita in grandissime quantità (iperidratazione), nonostante sia un prodotto naturale. Allo stesso modo, sostanze tossiche possono diventare rimedi farmacologici.

Esempi di sostanze tossiche e rimedi

• Vincristina e vinblastina: alcaloidi nella pervinca, tossici ma a piccole dosi importanti farmaci antitumorali;
• Batracotossina: prodotta dalla rana dorata, che non produce se cresciuta in cattività;
• Trabectina: tossina estratta da animali marini, che a dosi corrette può essere usata contro alcuni tumori.

Usi della fitoterapia

• Disturbi della menopausa;
• Patologia reumatica;
• Sindromi ansioso-depressive;
• Ecc.

La fitoterapia NON è medicina alternativa a quella tradizionale, perché si basa su impiego di piante considerate sicure, cioè piante studiate e approvate secondo evidenze scientifiche. I trials sono studi clinici che consentono di approvare un farmaco. L’efficacia della terapia con farmaci vegetali può e deve essere dimostrata secondo le regole della medicina basata sull’evidenza (evidence-based medicine).

Monografie e organizzazioni

• Monografia dell’Organizzazione Mondiale della Sanità: raccoglie piante medicinali usate in ambito fitoterapico.
• Commissione E: commissione del Ministero della Sanità tedesco, primo organo ufficiale che ha raccolto monografie.
• Monografie WHO.
• Monografie ESCOP: molto aggiornate su dati farmacologici e tossicologici.

Definizioni e storia della farmacognosia

Martedì 2 marzo 2021

Pharmakon + gnosis = conoscenza del farmaco —> la farmacognosia si occupa del riconoscimento e della descrizione di farmaci naturali, cioè droghe. Un farmaco è una sostanza capace di determinare variazioni funzionali in un organismo vivente.

Definizioni di farmaco

• Medicamento: sostanza che porta beneficio o usata a scopo profilattico (es: vaccino antinfluenzale).
• Farmaco diagnostico: esami specialistici prima di essere effettuati richiedono la preparazione dell’organismo.
• Sostanza usata per esplorare e modificare il sistema fisiologico o patologico per trarne beneficio.

Definizioni di farmaco secondo Farmacopea:

• Rimedio contro malattia;
• Sostanza contro malattia (vaccino);
• Prodotto riequilibratore (es: perdita di liquidi o sali reintegrata con soluzione fisiologica);
• Prodotto che migliora la qualità della vita (es: farmaci per la terapia del dolore).

Per conoscenza del farmaco in farmacognosia si intende conoscenza di droghe o sostanze vegetali (animali o vegetali) usate come medicamenti o per la preparazione di medicamenti. In farmacognosia, la pianta diventa fonte di droga o di principi attivi naturali usati poi come medicamenti.

Scopi della farmacognosia

• Riconoscere droghe;
• Classificarle;
• Valutarne il grado di qualità;
• Caratterizzarle chimicamente;
• Valutarne l’attività biologica e la tossicità.

Il 25% dei principi attivi usati come farmaci proviene dalla natura. Solo l’1% delle specie vegetali è stato studiato.

Esempi di piante medicinali

• Pianta del tasso (Taxus brevifolia e T. baccata): produce principi attivi usati come farmaci, come il paclitaxel, efficace antitumorale, soprattutto per carcinoma delle ovaie e mammario, e in alcuni casi per tumori della milza. Il paclitaxel non può essere usato in grandi quantità, perché è presente in piccole quantità nella corteccia.
• Nel tasso sono presenti anche altre sostanze, come desacetilbaccatina, cioè precursori che consentono di sintetizzare in laboratorio maggiori quantità di taxolo.
• Galantus nivalis: pianta che produce galantanina, alcaloide naturale fenantrenico isolato negli anni Cinquanta, ancora oggi usato per trattare il morbo di Alzheimer (una delle 4 molecole usate per trattare il morbo).
• Artemisia annua: si ricava artemisinina, che serve per trattare la malaria.

Farmaci e droghe

Farmaco naturale: di derivazione minerale, animale o vegetale (droghe). Farmaco semisintetico: modificazioni molecolari di farmaci naturali. Farmaco totalmente sintetico: include molecole inizialmente modificate in natura (es: paclitaxel).

Farmaco naturale = droga usata solitamente allo stato secco. Si ricavano per essiccamento da piante madri. Ci sono anche droghe ricavate da piante spremute allo stato semiliquido (essenze), oppure sotto forma di estratti.

Secondo la Farmacopea Ufficiale, le droghe vegetali sono piante intere / frammentate oppure funghi o licheni generalmente in forma essiccata, a volte in forma fresca.

Classificazione morfologica delle droghe

Droga organizzata: droga in cui è facilmente riconoscibile un elemento cellulare (nervature, peli, foglie, radici, fiori).

Esempio: Digitalis folium (foglia di digitale).

La radice può essere una droga organizzata. Cresce nel terreno e può essere:

• Fittontea (es: carota): una radice principale e poi radici laterali secondarie ramificate in radichette;
• Fascicolata: insieme di radici suddivise in fasci, che si dirama dal colletto;
• Avventizia: una radice dritta più importante, e radici secondarie laterali ramificate in radichette.

Il rizoma è una modifica del fusto, ma la sua funzione principale è quella di essere riserva. È ingrossato, sotterraneo, con decorso solitamente orizzontale. Il tubero è un organo di riserva; fusto modificato; aspetto globoso (es: patata). Tutti questi sono organi di riserva, trattengono acqua e soprattutto amido. Il bulbo è una pianta intera con fusto piccolissimo e breve e tante radici, solitamente fascicolate. C’è gemma apicale circondata e protetta da foglie, alcune interne (catacilli) succose e ricche di sostanze di riserva, altre esterne secche con funzione protettiva.

La corteccia è un rivestimento; si ottiene da piante con ispessimenti molto evidenti. La foglia è un'appendice del fusto. Sono importanti per respirazione, guttazione e traspirazione della pianta. Costituite da gambo/picciolo e da lembo/lamina. Il fiore è l'organo deputato alla riproduzione. Deriva dalla differenziazione dell’apice di un rametto le cui foglie hanno perduto la capacità fotosintetica. Sostenuti da peduncolo, formati da ricettacolo su cui si inseriscono perianzio, gineceo e/o androceo. Frutto, seme. Droga non organizzata: NON contiene elementi cellulari.

Resina: elaborato fisiologico secreto in dotti schizolisigeni o all’esterno della pianta. Oleum: prodotto che si ottiene per spremitura (es: olio di oliva o di capsico). Succhi: molto acquosi rispetto a olio o mucillagini. Mucillagini: contengono polisaccaridi che si ottengono per trasformazione dell’amido. Gomme: polisaccaridi non presenti normalmente nella pianta, ma elaborati patologicamente in seguito a lesioni. Elaborato patologico: sostanze prodotte da piante come meccanismo di difesa. Balsami ed essudati.

Contenuto delle droghe

Troken (tedesco) = secco. La droga contiene:

• Sostanze chimiche (principi attivi) che conferiscono azione farmacologica;
• Sostanze inerti o di scarso interesse, necessarie perché il principio attivo abbia attività terapeutica.

Soltanto l'unione di principi attivi e sostanze inerti dà luogo al fitocomplesso, che consente l’azione terapeutica della droga vegetale. La farmacognosia è una branca della farmacologia sperimentale. Finalità della farmacognosia:

• Identificare caratteri morfologici di piante con attività terapeutica;
• Descrivere esattamente le parti di pianta da usare;
• Individuare metodi più idonei per analisi ed estrazione di principi attivi;
• Riconoscere le variazioni di attività correlate a influenze stagionali, geologiche o genetiche.

Pianta medicinale e pianta officinale

Pianta madre o medicinale: pianta con attività terapeutica usata per uso diretto e indiretto, cioè come fonte di sostanze per sintesi di altri prodotti sintetizzati in laboratorio. Le piante madri possono essere spontanee oppure coltivate in serre su larga scala. Oggi quasi tutte le piante medicinali derivano da coltivazioni, perché si possono controllare variabili ambientali (luce, acqua, temperatura), migliorare l’efficienza nella raccolta e selezione di varietà a più alto titolo di principi attivi.

Secondo l’OMS, una pianta medicinale è un vegetale che nei suoi organi contiene sostanze che possono essere usate a fini terapeutici o preventivi, o che sono precursori di emisintesi chemio-farmaceutiche. Pianta officinale: piante usate nel settore farmaceutico, alimentare, liquoristico, cosmetico. La diffusione di piante medicinali sta diventando sempre maggiore.

Fonti di piante medicinali

• Molecole;
• Preparati totali-fitoterapici: medicinale il cui principio attivo è una sostanza vegetale; approvato dall’AIFA, che ne ha verificato la qualità; alcuni fitoterapici necessitano anche di ricetta medica;
• Prodotti erboristici: non necessitano di autorizzazione all’immissione in commercio, non sono medicinali ma hanno attività farmacologica, anche minima;
• Integratori alimentari: prodotti somministrati perché ricchi di sostanze nutritive, che servono ad integrare una normale dieta; apportano aggiunta a livello nutritivo; non sostituiscono la dieta di un individuo.

Esempio: la valeriana può essere intera come fitoterapico, prodotto erboristico o integratore alimentare a seconda della sua formulazione.

Farmaco di sintesi

• Composizione e dosaggio ben definiti: 1 unica molecola;
• Efficacia terapeutica testata tramite studi clinici randomizzati e in doppio cieco;
• Sicurezza d’impiego stabilita mediante studi ad hoc.

Il farmaco fitoterapico consiste di più molecole (principi attivi) —> composizione più complessa rispetto a un farmaco, che può variare anche a seconda del metodo di preparazione. È rischioso assumere un prodotto naturale, perché talvolta non richiede prescrizione medica e viene assunto senza badare attentamente alla posologia.

Prodotto naturale e sicurezza

Prodotto naturale NON è sinonimo di prodotto sicuro. Ci sono interazioni.

Esempi:

• Ginseng + Warfarin (anticoagulante) —> rischio di trombosi;
• Iperico può interagire con vari farmaci di sintesi, alterando il sistema enzimatico (es: warfarin, ecc.);
• Succo di pompelmo contiene flavonoidi e derivati cumarinici —> interagisce con farmaci antistaminici, benzodiazepine, calcio antagonisti.

Bisogna conoscere: composizione, legislazione, formulazione. Bisogna acquistare in base a stagionalità, indicazione, prezzo. Bisogna consigliare in base all’età, interazioni, eventuale stato di gravidanza o allattamento. In una stessa pianta possono coesistere alimento, medicamento e tossina.

Esempio: patata —> può essere usata come alimento; contiene fecola, che può essere usata per la sua azione emolliente su mucose; contiene anche glicoalcaloidi molto ottici (germogli e parti verdi).

Panoramica storica della farmacognosia

Cinesi e Sumeri nel 2100 a.C. circa iniziano a trattare la farmacognosia.

1500 a.C. in Egitto: il papiro di Ebers elenca 876 formule erboristiche basate su più di 500 piante, di cui un terzo sono attualmente presenti nella farmacopea odierna.

Greci —> Ippocrate (400-300 a.C.) = padre della medicina.

Romani —> Dioscoride (40-80 d.C.) = padre della farmacologia. Galeno (130-200 d.C.) = padre della farmacia, perché è stato il primo ad individuare principi attivi e a fare formulazioni galeniche.

Medioevo: i medici arabi e la scuola salernitana —> appaiono prime farmacie, prima private e poi pubbliche. I monaci si occupano di piante medicinali.

Rinascimento —> Paracelso ha definito la capacità di valutare una sostanza in base alla dose. Da Paracelso in poi sono prodotti formulari scritti. Nel 1498 viene pubblicato il ricettario fiorentino, cioè il primo documento che raccoglie in forma ordinata prodotti naturali. Rappresenta l’archetipo delle farmacopee.

1700 —> Linneo introduce la prima classificazione tassonomica di regno animale, vegetale e minerale. A poco a poco gli stati si adeguano e formulano le prime farmacopee. Nel 1618 c’è la Pharmacopoea Londinensis. Nel 1636 in Francia c’è la Pharmacopoea Parisiensis. In Italia (divisa in vari stati) ci sono diverse farmacopee.

1888 —> legge per la tutela dell’igiene e della sanità pubblica (Crispi - Pagliani), che impone l’obbligo di farmacopea per farmacisti —> la prima farmacopea italiana nasce nel 1892. Nella farmacopea c’è una sezione per le droghe vegetali.

Farmacopea: codice farmaceutico, testo di riferimento in materia di farmaci. Contiene disposizioni tecniche e amministrative per controllare la qualità dei medicamenti, sostanze e preparati finali, tramite l’indicazione di metodiche di verifica analitica e tecnologica, delle specifiche di qualità, metodi di preparazione o formulazione.