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Concetti Chiave

  • I recettori associati ad attività enzimatiche sono proteine transmembrana che attivano funzioni enzimatiche interne alla cellula dopo il legame con una molecola segnale.
  • Il legame di un segnale solubile a un recettore può attivare l'attività enzimatica intrinseca del recettore o attivare un enzima associato ad esso.
  • Le tirosina chinasi sono le proteine principali nei recettori accoppiati a enzimi e catalizzano la fosforilazione di residui di tirosina.
  • La cascata delle MAP-chinasi si attiva quando i segnali legano i recettori tirosina chinasi, portando a una serie di fosforilazioni e a una risposta intracellulare.
  • Il legame dell'insulina con il recettore provoca dimerizzazione e fosforilazione a cascata, culminando in segnali intracellulari che influenzano diversi processi cellulari.

Funzione dei recettori associati

Sono proteine transmembrana con un sito di legame per una molecola segnale all’esterno della cellula e una componente enzimatica all’interno della cellula. I recettori associati ad attività enzimatiche sono essi stessi degli enzimi, quindi possono essere attivati (o attivano enzimi).

Conseguenze del legame del segnale

Dopo che il segnale solubile lega il recettore di superficie, vi sono due possibili conseguenze:

1. può essere attivata un’attività enzimatica intrinseca del recettore; 


2. il recettore che lega il ligando solubile è in grado di attivare un enzima a cui è associato.
Le proteine costituenti la maggior parte dei recettori accoppiati a enzimi sono le tirosina chinasi.

Processo di fosforilazione

Queste catalizzano un processo chiamato fosforilazione delle proteine, ossia il trasferimento di un gruppo fosfato dall’ATP a uno specifico residuo di tirosina. Il processo può avvenire a livello di tre siti con gruppi OH sulle catene laterali degli amminoacidi, che si trovano in serina e treonina. Esiste anche un amminoacido, la tirosina, con gruppo OH fenolico (legato a un gruppo aromatico).

Attivazione della cascata delle MAP-chinasi

Quando i segnali (Es.: fattori di crescita, insulina) si legano al ligando, i recettori tirosina chinasi fosforilano vari substrati su residui di tirosina. La fosforilazione attiva un’altra chinasi, che a sua volta fosforila su residui di tirosina un altro target, e così via: questo fenomeno è chiamato cascata delle MAP-chinasi . Questo processo alla fine determina una risposta intracellulare di vario tipo.

Effetti del legame dell'insulina

Ad esempio il legame dell’insulina a un recettore determina la dimerizzazione delle subunità, che poi si fosforilano a cascata sui residui tirosinici del recettore. Quest’ultimo dopo la sua attivazione fosforila dei target a valle, fino alla determinazione di un segnale intracellulare.

Domande da interrogazione

  1. Qual è la funzione principale dei recettori associati ad attività enzimatiche?
  2. I recettori associati ad attività enzimatiche sono proteine transmembrana che legano molecole segnale all'esterno della cellula e attivano attività enzimatica all'interno, fungendo essi stessi da enzimi (come indicato nel testo).

  3. Come avviene il processo di fosforilazione delle proteine?
  4. La fosforilazione delle proteine è il trasferimento di un gruppo fosfato dall'ATP a specifici residui di tirosina, serina o treonina, e viene catalizzata principalmente dalle tirosina chinasi (come descritto nel testo).

  5. Qual è l'importanza della cascata delle MAP-chinasi in risposta ai segnali?
  6. La cascata delle MAP-chinasi è attivata dalla fosforilazione dei substrati da parte delle tirosina chinasi, portando a una serie di attivazioni che culminano in risposte intracellulari diverse, come evidenziato nel testo.

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