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IL RECETTORE NICOTINICO

• Glicoproteina di membrana formata da 5

subunità: 2αβγδ α

• Soltanto le subunità legano l’ACh

• Perché il canale si apra è necessario che

due molecole di ACh si leghino α

contemporaneamente alle subunità

• Il recettore cambia conformazione

determinando l’apertura di un poro che

permette il passaggio di Na e K seguendo

+ +

ciascuno il proprio gradiente elettrochimico

I RECETTORI NICOTINICI DELLA GIUNZIONE

NEUROMUSCOLARE

RECETTORE EXTRAGIUNZIONALE

Strutturalmente uguale al giunzionale tranne ghe per la

RECETTORE POSTSINAPTICO γ ε

subunità che è sostituita da una subunità

definita anche fetale.

L’ingresso di Na provoca

+

depolarizzazione della cellula muscolare La sua funzione ancora non è perfettamente nota

con conseguente attivazione dei canali ma si presuppone che giochino un ruolo

del Na voltaggio dipendenti, situati nelle

+ predominante nell’insorgenza delle clonie e della

immediate vicinanze della placca motrice. rigidità da denervazione

Una volta che si è generato un PdA nella cellula

muscolare si attivano anche i canali del Ca ++

voltaggio dipendenti con mobilizzazione del

calcio stesso e attivazione dei meccansmi che

determinano la contrazione. RECETTORE PRESINAPTICO

Ha la funzione di aumentare

ulteriormente il rilascio di ACh con un

sistema a feedback +.

I MIORILASSANTI

Farmaci che agiscono sul recettore

COLINERGICO NICOTINICO a livello

della giunzione neuromuscolare.

I MIORILASSANTI: LA STORIA………I

CURARO: termine generico per indicare veleni da freccia usati

originariamente nel Sud America dagli indiani per uccidere animali

selvatici. La morte avviene per paralisi della muscolatura

scheletrica.

Nel XVI secolo Sir Walter Raleigh ed altri esploratori botanici

portarono campioni del composto in Europa.

La fonte botanica del curaro è rappresentata da diverse specie di

Strychnos provenienti dall’Amazzonia centrale

(1805 da studi pionieristici dell’esploratore-scienziato von Humboldt)

I MIORILASSANTI: LA STORIA………II

1856 Claude Bernard lo utilizzò per descrivere la trasmissione

neuromuscolare.

1932 utilizzo moderno del curaro: West impiegò frazioni purificate per il

trattamento del TETANO e di PATOLOGIE SPASTICHE.

1940 Gill eseguì studi di caratterizzazione chimica e farmacologica.

1942 GRIFFITH & JOHNSON usarono per la prima volta il

curaro come MIORILASSANTE in ANESTESIA

….PERCHE’ IL CURARO IN ANESTESIA…

• Migliora le condizioni di intubazione oro-tracheale

• Determina miorisoluzione dei muscoli respiratori con conseguente

possibilità di ventilazione a pressione positiva

• Facilita l’accesso chirurgico alla cavità addominale per rilasciamento

della muscolatura striata della parete addominale

CLASSIFICAZIONE

Si dividono in

AGONISTI = DEPOLARIZZANTI

ANTAGONISTI = NON DEPOLARIZZANTI

DEPOLARIZZANTI

• 2 molecole di ACh legate con

legame estereo

• Depolarizza la placca motrice per

legame AGONISTA con i recettori

nicotinici.(simula il neurotrasmettitore

endogeno)

• Non idrolizzabile dalle

aceticolinesterasi del vallo sinaptico

• Scissa dalle colinesterasi

plasmatiche

• Rapido onset

• Breve durata

• EFFETTI COLLATERALI: mialgie,

stimolazione vagale, K , PIC,

+

pressione intragastrica

NON DEPOLARIZZANTI

NON DEPOLARIZZANTI

• Sono ANTAGONISTI del recettore nicotinico: bloccano il recettore impedendo al

neurotrasmettitore endogeno di legarsi

• Sono PACHICURARI (molecole molto grandi)

• Sono antagonizzabili con inibitori dell’acetilcolinesterasi

• Le varie molecole si differenziano tra loro essenzialmente per caratteristiche

farmacocinetiche METABOLISMO

AMINISTEROIDEI BENZILISOCHINOLINICI

Metabolismo epatico e renale Metabolizzati a livello plasmatico

Alcune molecole generano secondo HOFFMANN

metaboliti attivi. Via metabolica non enzimatica

dipendente dalla t° e dal PH

CENNI DI FARMACOLOGIA

ED

• : dose efficace per ottenere il

95

blocco del 95% dei recettori

• ONSET TIME: tempo tra la

somministrazione del farmaco e il

massimo effetto raggiungibile

• DURATA CLINICA: tempo dalla

somministrazione e il recupero del

25% dei recettori

• INDICE DI RECUPERO: tempo

necessario a recuperare dal 25% al

75% della funzione neuromuscolare

FARMACOCINETICA COMPARATIVA

DATI FARMACOCINETICI

EFFETTI AUTONOMICI E DA ISTAMINO

LIBERAZIONE DEI MIORILASSANTI

IL MIORILASSANTE IDEALE

• Di tipo NON DEPOLARIZZANTE

• Breve latenza d’azione

• Breve durata d’azione

• Rapido recupero

• Non effetti cumulativi

• Assenza di effetti collaterali

• Assenza di istamino-liberazione

• Reversibilità con inibitori delle acetilcolinesterasi

• Potenza elevata

• Metaboliti farmacologicamente inattivi


PAGINE

34

PESO

2.22 MB

AUTORE

Atreyu

PUBBLICATO

+1 anno fa


DESCRIZIONE DISPENSA

Materiale didattico per il corso di ANESTESIOLOGIA del prof. Vito Aldo Peduto, in collaborazione con la Dott.ssa Simonetta Tesoro e si interessa di studiare ogni aspetto farmacologico e clinico dell'anestesia. Questo file riguarda i seguenti argomenti: la TRASMISSIONE NEUROMUSCOLARE; i miorilassanti; il funzionamento delle sinapsi; RECETTORE NICOTINICO; ANTICOLINESTERASICI; intossicazione da ORGANOFOSFORICI, gas nervini.


DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in medicina e chirurgia (ordinamento U.E. - 6 anni) (PERUGIA, TERNI)
SSD:
Università: Perugia - Unipg
A.A.: 2011-2012

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher Atreyu di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di ANESTESIOLOGIA e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Perugia - Unipg o del prof Tesoro Simonetta.

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