Che materia stai cercando?

Anteprima

ESTRATTO DOCUMENTO

“Farmaci naturali

• Fitofarmaci: la sostanza attiva è costituita da una

preparazione vegetale e quindi da miscele complesse di

composti chimici

• Caratteristiche terapeutiche proprie che derivano:

– contemporanea presenza di composti con attività biologiche

distinte

– possibili interazioni fra questi composti

“Farmaci Omeopatici”

• In Italia non sono considerati dei veri e propri farmaci ma sono

considerati come terapia non convenzionale.

• Per il momento sono stati condotti solo 100 studi clinici. L’efficacia

non è provata per tutti i prodotti in commercio.

• Le terapie non convenzionali vengono comunque applicate in

alcune strutture pubbliche.

Farmaci Orfani

• Destinati alla cura di malattie rare

• Non sono commercializzati in quanto non hanno un mercato

sufficiente per ripagare le spese del suo sviluppo

• In Europa 1 persona su 2000 è affetta da una malattia rara

• Nel mondo il numero di malattie rare è stimato intorno a 4 mila

Definizione di farmaco orfano

un farmaco non diffuso dall'industria farmaceutica ma

che risponde a un bisogno di salute pubblica

Concretamente possono presentarsi tre casi :

­ i prodotti destinati al trattamento delle malattie rare

­ i prodotti ritirati dal mercato per ragioni economiche e

terapeutiche

­ i prodotti non diffusi (sviluppati):

­ sia perché derivano da un processo di ricerca non

brevettabile;

­ sia perché riguardano mercati importanti ma non solvibili

Farmaci Orfani

Per stimolare la ricerca le autorità pubbliche hanno implementato

degli incentivi per le industrie e per i centri di ricerca

• 1983 Stati Uniti In Italia

• 1993 Giappone

• 1997 Australia Decreto 8 maggio 2003 autorizza l’impiego di

• 1999 Europa un farmaco al di fuori della sperimentazione

clinica quando non esista una valida

alternativa terapeutica al trattamento di

patologie gravi o malattie rare

Cenni storici

Già le popolazioni antiche usano molti prodotti naturali per scopi medicinali.

I Cinesi (3000 a.c.) usavano una pianta (Ch’ang shung) per la cura della malaria;

Oggi è noto che questa pianta contiene alcaloidi (febrifugina) utilizzati nella

cura della malaria.

Gli Incas combattevano la febbre e la malaria con la corteccia di Cinchona;

da questa pianta è stato estratto il “chinino” ancora oggi usato contro la malaria.

Gli Incas usavano masticare foglie di coca come stimolante ed euforizzante;

da questa pianta nel 1859 (Wöhler) è stata estratta la cocaina.

Ippocrate (V sec. a.c.) raccomandava l’uso dei sali di metalli.

Galeno (131­200) contribuì alla diffusione dell’idea che l’uso di miscele di piccole

quantità di prodotti naturali potesse curare tutte le malattie.

Tappe salienti dello sviluppo della

Chimica Farmaceutica

1618: pubblicazione della London Pharmacopoeia

 1700­1800: sviluppo della Chimica Organica

 A partire dal 1800 entrano nell’uso clinico farmaci di sintesi: etere etilico, acido

acetilsalicilico (Aspirina), acido dietilbarbiturico (Veronal), arsfenamina (Salvarsan), etc..

All’inizio del XX secolo nasce la moderna chemioterapia (P. Ehrlich) e l’industria

farmaceutica si afferma fino a raggiungere un ruolo di primaria importanza in campo

mondiale

Alcuni importanti successi della Chimica

Farmaceutica nel XX secolo

scoperta dei sulfamidici (1935)

sintesi di nuovi antimalarici derivati dalla chinina

avvento della penicillina G (1942)

produzione di ormoni steroidici semisintetici (anni ’50)

scoperta dell’isoniazide (1952)

introduzione in terapia degli antibiotici a largo spettro:

cloramfenicolo (1949), ossitetraciclina (1950), ampicillina (1964),

cefaloridina (1965)

scoperta delle benzodiazepine (1960)

scoperta dell’acido nalidixico (1962)

avvento dei fluorochinoloni: norfloxacina (1981)

avvento degli antifungini imidazolici: chetoconazolo (1983)

introduzione in terapia della AZT, primo farmaco anti­AIDS (1987)

 Cenni storici

Sviluppo razionale di farmaci di sintesi:

Erlich e Hata (1910): Sintesi e produzione di arsfenamina (agente antiprotozoale)

NH

As As

H N 2

2 Selezionato tra oltre 600 composti sulla base

dell’indice chemoterapeutico

OH

H O Minima dose terapeutic

a

=

Indice Chemoterap eutico Massima dose tollerata

Tuttavia, tenendo conto della variabilità individuale, oggi si preferisce utilizzare l’indice

terapeutico: LD

=

Indice Terapeutic o 50

ED

50

LD : Dose letale richiesta per uccidere il 50% degli animali test

50

ED : Dose che produce un’ effettiva risposta terapeutica nel 50% del campione test.

50

Più l’indice terapeutico è elevato, maggiore è il margine di sicurezza del farmaco.

Il termine “relazione struttura­attività” (SAR) viene ora usato per definire

l’approccio di Erlich alla drug discovery.

Esso consiste nella sintesi e nel test farmacologico di una serie di analoghi

strutturali.

Negli anni ’60 Hansch e Fujita hanno messo a punto un metodo integrato

di misure quantitative e determinazioni di relazioni struttura­attività.

Nascita del concetto di QSAR (relazioni quantitative struttura­attività)

H

N N S

O

S

N CHNO

H

N 2

NCN

H

N Ranitidina H

N

Cimetidina H

N

Scoperta di nuovi composti bioattivi (hits)

Metodi razionali

• Genomica

• Proteomica

• Bioinformatica

• Modellistica molecolare

Scoperta di nuovi composti bioattivi (hits)

Metodi razionali

• La genomica è una branca della biologia molecolare che si occupa dello

studio del genoma degli organismi viventi. In particolare si occupa della

struttura, contenuto, funzione ed evoluzione del genoma

• ll genoma umano è composto da un numero, ancora non del tutto

confermato, di circa 30.000 geni, presenti su 23 coppie di cromosomi presenti

nel nucleo di ciascuna cellula

• Ogni gene è formato da un tratto di DNA, e contiene una sequenza di

coppie di basi azotate

Scoperta di nuovi composti bioattivi (hits)

Metodi razionali

Dal gene al genoma: i successivi livelli di organizzazione dell'informazione

genetica nel DNA di un organismo

Scoperta di nuovi composti bioattivi (hits)

Metodi razionali

• La proteomica studia l’insieme di tutte le proteine di un organismo, con

l'obbiettivo di determinarne la sequenza, la funzione, la struttura 3D e le

interazioni

• Molti dei farmaci di uso corrente si prefiggono di curare le malattie

sopprimendo, aumentando o regolando le funzioni di specifiche proteine

• La conoscenza di un numero sempre maggiore di strutture di proteine

faciliterà la predizione delle strutture delle proteine bersaglio di farmaci,

un’informazione basilare per il drug design


PAGINE

48

PESO

634.67 KB

AUTORE

Atreyu

PUBBLICATO

+1 anno fa


DESCRIZIONE DISPENSA

Slides per il corso di Chimica Farmaceutica, riguardanti i seguenti argomenti:
- La definizione di farmaco, attività e potenza del farmaco;
- Farmacocopia, fitofarmaci, farmaci omeopatici e farmaci orfani: caratteristiche e differenze;
- Breve storia della chimica farmaceutica;
- La Teoria dei recettori;
- Forma, modalità d'azione, classificazione e nomenclatura dei farmaci.


DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea in biotecnologie
SSD:
Università: L'Aquila - Univaq
A.A.: 2011-2012

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher Atreyu di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di CHIMICA FARMACEUTICA e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università L'Aquila - Univaq o del prof Cesta Maria Candida.

Acquista con carta o conto PayPal

Scarica il file tutte le volte che vuoi

Paga con un conto PayPal per usufruire della garanzia Soddisfatto o rimborsato

Recensioni
Ti è piaciuto questo appunto? Valutalo!

Altri appunti di Chimica farmaceutica

QSAR - Quantitative Structure-Activity Relationships
Dispensa
Antivirali
Dispensa
Farmaci - Come nascono
Dispensa
Farmacocinetica
Dispensa