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SPERIMENTAZIONE PRECLINICA

FASE I

Studi farmacologici dettagliati che consentono

valutare i principali effetti terapeutici

 effetti collaterali

tossicità acuta

 solubilità della sostanza

 SPERIMENTAZIONE PRECLINICA

FASE II

1) Approfondimenti farmacodinamici e

farmacocinetici

Meccanismo d’azione (PD);

assorbimento, distribuzione, metabolismo,

escrezione (ADME/PK)

SPERIMENTAZIONE PRECLINICA

FASE II

Studi tossicologici su animali; test a breve e lungo

2)

termine

Studi di tossicità su riproduzione, fertilità,

teratogenicità, tossicità pre e post­natale

Sulla base dei risultati preclinici:

• Sintesi della sostanza attiva su scala pilota

• Sviluppo della forma galenica finale

• Fattibilità di produzione industriale

• Valutazione della stabilit à della forma farmaceutica

finale

• Produzione dei campioni da impiegarsi nella

sperimentazione clinica

Fase Clinica:

studi sull’uomo

Sperimentazione clinica

• Fase I: in genere su volontari sani

• Fase II: su pazienti; posologia del farmaco

• Fase III: efficacia del farmaco

• Fase IV: post­marketing

Fase I

in genere su volontari sani (20­50)

• durata limitata (12­18 mesi)

• Obiettivi:

• definire la dose massima tollerata,

– la forma galenica

– i tempi di somministrazione in rapporto agli studi di farmacocinetica

– Fase II

Pazienti affetti dalla patologia in studio

• Numero limitato di persone per un breve periodo

• Definizione della dose ottimale

• Confronto con placebo o farmaco di confronto (benchmark)

• Fase III

Pazienti affetti dalla patologia in studio

• Campione ampio

• EFFICACIA del farmaco

• Durata……..

• Fase III

Durata….. dipende dalla patologia e dal trattamento di confronto

ad es.

Farmaco Depressione: 4w – 6 mesi

• Farmaco Ipertensione: 3 – 6 mesi

• Farmaco Diabete: 6 mesi – 1 anno

• Farmaco Osteoporosi: 4 – 5 anni

• Fase IV

• Studi post­ marketing

• Valutazione di eventuali effetti tossici a bassa frequenza

che non emergono dagli studi clinici di fase II e fase III

New Chemical Entities (NCEs)

New Chemical Entities (NCEs)

Biotech drugs

New Molecular Entities

I costi dello sviluppo Cicli Temporali in R&D

New Molecular Entities

New Molecular Entities

New Molecular Entities

Probabilità di successo per NMEs

(variano anche in base alla classe terapeutica) 40.4%

Antiinfective 27.2%

Oncology/Immunology 19.9%

Respiratory 15.2%

Cardiovascular 14.4%

CNS 10.9%

GI/Metabolism 0 45

Approval Success Rate

Source: Tufts CSDD Impact Report, 8(3): May/June 2006

Punti di criticità

I

dentificazione e validazione del target

 Generazione del lead compound (dall’ hit compound)

 Ottimizzazione del lead compound

 DMPK

 ­ Interazione con isoenzimi del citocromo CYP450

­ Clearance metabolica

­ Biodisponibilità per via orale

­ Tempo di emivita

­ Legame alle proteine del sangue (Protein binding)

­ Passaggio attraverso le membrane

­ Assorbimento intestinale

­ Penetrazione CNS

 Tossicologia

Punti di criticità

Altri problemi connessi allo sviluppo di un nuovo farmaco

• Mancata efficacia

Effetti tossici indesiderati:

• differenze tra risultati riscontrati in modelli cellulari, modelli animali, uomo

• Difficoltà di produzione:

impurezze

 identificazione prodotti di degradazione,

 sintesi di metaboliti


PAGINE

46

PESO

624.40 KB

AUTORE

Atreyu

PUBBLICATO

+1 anno fa


DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea in scienze e tecnologie cosmetologiche ed erboristiche (Facoltà di Biotecnologia e di Medicina e Chirurgia)
SSD:
Università: L'Aquila - Univaq
A.A.: 2011-2012

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher Atreyu di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di CHIMICA FARMACEUTICA e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università L'Aquila - Univaq o del prof Cesta Maria Candida.

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