Appunti di Farmacologia

Farmaci e farmacologia

Farmaco: qualsiasi sostanza che interagisce con la materia vivente, determinando un effetto terapeutico.

Farmacologia: studia i farmaci e la loro interazione con la materia vivente.

Farmacologia clinica: studia l'applicazione dei farmaci all'uomo.

Le proprietà di un farmaco ideale

Le proprietà di un farmaco ideale sono efficacia e sicurezza, ma nessun farmaco è sicuro al 100%; selettività, ma tutti i farmaci causano effetti indesiderati. Ogni farmaco presenta un nome generico legato al principio attivo, che, nel caso della tachipirina, è paracetamolo; un nome commerciale legato alla casa farmaceutica che lo commercializza.

Vie di somministrazione

Vie naturali

Le vie di somministrazione si distinguono in naturali, che sfruttano le barriere naturali dell'organismo, come il canale alimentare. Questo presenta:

• Via orale, in cui il farmaco passa dalla bocca all'esofago, all'intestino, in cui sono presenti villi che garantiscono l'assorbimento e l'entrata in circolo, che si verifica in circa 30-90 minuti;
• Via sublinguale, in cui il farmaco è posto sotto la lingua, a contatto con vasi venosi, direttamente verso la vena cava superiore, quindi, passa rapidamente al cuore, in circa 3-5 minuti;
• Via rettale, in cui il farmaco risale per peristalsi fino al retto, venendo assorbito attraverso il plesso emorroidario;
• La cute, che si distingue in:
  • Topica, una via localizzata, in cui il farmaco è applicato sulla cute interessata e l'assorbimento è minimo, come un collirio;
  • Transdermica, una via generalizzata, in cui il farmaco, applicato sulla cute, è assorbito attraverso il derma, come un cerotto, dove l'attività farmacologica è prolungata nel tempo.

Vie artificiali

Vie artificiali sfruttano un dispositivo medico, come la siringa, e si distinguono in:

• Sottocutanea, in cui il farmaco, posto a diretto contatto con il derma, viene assorbito rapidamente;
• Intramuscolare, in cui il farmaco viene somministrato nel quadrante superiore esterno del gluteo o laterale della coscia, attraverso soluzioni acquose, oleose o emulsioni che non superano un volume di 3 ml.

Ionoforesi e ultrasuonoforesi

La ionoforesi è una via artificiale, ma l'effetto del farmaco è localizzato. Quando si parla di ionoforesi, come deve essere il farmaco? Il farmaco deve essere in soluzione acquosa, in modo da ionizzarsi e migrare all'interno del campo elettrico, con l'utilizzo di elettrodi posizionati uno sopra e uno sotto il muscolo, con una spugnetta tra essi e la cute, bagnata con acqua, preferibilmente distillata, che, essendo un forte conduttore, facilita la migrazione e l'effetto terapeutico del farmaco.

L'ultrasuonoforesi/fonoforesi utilizza gli ultrasuoni. Il passaggio delle onde sonore attraverso i tessuti, con azione meccanica, quindi, con un micromassaggio, consente l'assorbimento di alcuni farmaci, con effetto analgesico, antinfiammatorio, decontratturante e trofico, per il riassorbimento di ematomi o guarigione di tessuti.

Farmacocinetica

La farmacocinetica riguarda il farmaco dopo la somministrazione ed è caratterizzata da 4 fasi denominate ADME, acronimo di:

• Assorbimento, che è il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione al circolo generale, ad eccezione dell'iniezione endovenosa, che non presenta assorbimento, poiché il farmaco viene immesso direttamente nel circolo generale. L'assorbimento è un passaggio transmembrana di un farmaco in grado di superare la parte esterna costituita dalle teste idrofile dei fosfolipidi e la parte interna costituita dalle code idrofobiche dei fosfolipidi della membrana plasmatica, che avviene per trasporto attivo o per trasporto passivo, rispettivamente, con e senza dispendio energetico di ATP;
• Distribuzione, che è il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione al circolo sistemico, che avviene ingoiando il farmaco che arriva nello stomaco, in cui per una piccola parte viene distrutto dall'acidità. Il restante arriva nell'intestino, in cui la flora microbica intestinale distrugge un'ulteriore parte, poi il restante viene assorbito, arriva nel sangue refluo splancnico e, attraverso la vena porta, arriva nel fegato, in cui viene metabolizzato, arrivando al circolo sistemico e, successivamente, all'organo interessato, con una quantità invariante/biodisponibilità, che si misura in percentuale;
• Metabolismo, che avviene nel fegato e rende il farmaco idrofilo, quindi, più facilmente eliminabile, poiché incapace di superare la parte idrofobica della membrana plasmatica. Per alcuni farmaci, che sono i profarmaci, il metabolismo è utile, poiché li rende attivi;
• Eliminazione, che avviene attraverso il rene con l'urina, che costituiscono la via renale/urinaria, in cui la quantità del farmaco in arrivo è la stessa di quella presente nel circolo sistemico e consente l'eliminazione dei farmaci, relativamente al blocco del riassorbimento a livello del tubulo renale. Il fegato con la bile costituiscono la via biliare, che dipende dal flusso ematico del fegato, che si riduce con l'età, riducendo la capacità di eliminazione dei farmaci. Le fasi ADME sono legate alla emivita, che è il tempo necessario per una riduzione del 50% delle componenti del farmaco, consentendo di stabilire il dosaggio e la frequenza di somministrazione.