Concetti Chiave

  • Gli anestetici locali si classificano in base a durata, potenza e tossicità, con particolare attenzione alla tossicità sistemica, che è la più comune e pericolosa.
  • La maggior parte dell’anestetico iniettato viene assorbito in circolo, con meno del 5% che rimane nel sito di iniezione, rendendo cruciale la comprensione del metabolismo del farmaco.
  • Il sito di iniezione influisce sull'assorbimento degli anestetici, con la massima concentrazione plasmatica a livello transmucosale e la minima nei plessi.
  • Per prevenire la tossicità sistemica, è importante utilizzare tecniche come l'ecografia per posizionare l'ago e somministrare lentamente dosi minime efficaci.
  • È essenziale avere personale esperto e attrezzature per la rianimazione disponibili durante l'uso di anestetici locali, per garantire la sicurezza del paziente.

Indice

  1. Quali sono le caratteristiche degli anestetici locali?
  2. Assorbimento e metabolismo degli anestetici
  3. Concentrazione plasmatica e siti di iniezione
  4. Prevenzione della tossicità sistemica

Quali sono le caratteristiche degli anestetici locali?

Gli anestetici locali differiscono per durata dell’effetto farmacologico, potenza e tossicità. Sono quindi divisi per comodità in quattro categorie:

    - Tossicità sistemica (la più frequente e pericolosa), derivante dal raggiungimento rapido di concentrazioni plasmatiche.

    - Tossicità tissutale locale;

    - Reazioni allergiche (rare);

    - Effetti farmaco-specifici.

Assorbimento e metabolismo degli anestetici

Sebbene si tratti di eventi non frequenti possono essere potenzialmente molto pericolose. Gli anestetici locali agiscono dove vengono iniettati ma una parte verrà riassorbita in circolo e sarà quella che determinerà tossicità.

Per utilizzare in modo accurato i farmaci è necessario comprenderne metabolismo ed eliminazione e prevenirne gli effetti avversi: bisogna sempre tenere presente che il 95% dell’anestetico viene assorbito e meno del 5% permane a livello locale. Il processo di uptake dell’anestetico locale dipende da alcuni fattori quali:

    • Sito di iniezione (a seconda di dove si inietta l’anestetico locale, esso potrà dare una concentrazione plasmatica maggiore o minore);

    • Uso di vasocostrittori, soprattutto in odontoiatria (utili sia per produrre un campo esangue, sia per prolungare l’effetto anestetico riducendo l’assorbimento del farmaco e aumentandone la concentrazione);

    • Legame farmaco-tessuto;

    • Caratteristiche molecolari

Concentrazione plasmatica e siti di iniezione

L’uptake farmacologico è notevolmente influenzato dal sito di iniezione dell’anestetico locale. In ordine decrescente per assorbimento con massima concentrazione plasmatica transmucosale e minima nei plessi:

    - Transmucosale (importante per la chirurgia otorinolaringoiatrica o maxillofacciale).

    - Intercostale. Scarsamente utilizzato.

    - Caudale. Poco utilizzate e soprattutto in anestesia pediatrica.

    - Epidurale. Impiegato sia per anestesia che per analgesia (da considerare nel parto cesareo il maggior flusso sanguigno a questo livello).

    - Plesso brachiali

    - Plesso sciatico femorali

Prevenzione della tossicità sistemica

Ci sono sistemi che possono aiutare a prevenire l’insorgenza di tossicità sistemica: L’uso dell’ecografo quando si effettuano dei blocchi neuromuscolari (esso permette di visualizzare il posizionamento dell’ago rispetto ai vasi sanguigni e quindi permette di ridurre il rischio di iniezione intravascolare).

Aspirare dall’ago o dal catetere prima di iniettare per assicurarsi di non essere in un vaso. Riportata la possibilità di falsi negativi con clonie, frutto di eccessive concentrazioni di anestetico. Somministrare la dose minima efficacie dell’anestetico e somministrarla lentamente, aspettando 15/20 secondi tra un’iniezione 3/5mL e la successiva per poter valutare tossicità neurologica (fino a 45 secondi nel paziente cardiopatico). Ricordare sempre la dose massima somministrabile, in ragione del peso corporeo. Avere del personale formato, esperto nell’esecuzione del blocco.

Avere a disposizione tutto il necessario per la rianimazione cardiopolmonare e per indurre l’anestesia generale.

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Domande da interrogazione

  1. Quali sono le principali categorie di tossicità associate agli anestetici locali?
  2. Gli anestetici locali possono causare tossicità sistemica, tossicità tissutale locale, reazioni allergiche (rare) ed effetti farmaco-specifici, con la tossicità sistemica che è la più frequente e pericolosa (come indicato nel testo).

  3. Come influisce il sito di iniezione sulla concentrazione plasmatica degli anestetici locali?
  4. Il sito di iniezione determina l'uptake farmacologico, con la massima concentrazione plasmatica riscontrata in iniezioni transmucosali e la minima nei plessi, influenzando così l'efficacia e la sicurezza dell'anestetico (secondo il testo).

  5. Quali misure possono essere adottate per prevenire la tossicità sistemica durante l'uso di anestetici locali?
  6. Per prevenire la tossicità sistemica, è consigliato utilizzare l'ecografo per visualizzare il posizionamento dell'ago, aspirare prima di iniettare, somministrare la dose minima efficace lentamente e avere personale esperto e attrezzature per la rianimazione (come descritto nel testo).

  7. Qual è l'importanza del metabolismo e dell'eliminazione degli anestetici locali?
  8. Comprendere il metabolismo e l'eliminazione degli anestetici locali è fondamentale per prevenire effetti avversi, poiché il 95% dell'anestetico viene assorbito in circolo, mentre meno del 5% rimane a livello locale (come evidenziato nel testo).

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